Метформин при сахарном диабете 2 и 1 типа

Результаты научной работы

Ученые выяснили, как метформин приводит к снижению веса, даже среди пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями без диабета.

Помимо своей работы, другие ученые называют метформин чудодейственным лекарственным средством не только из-за его влияния на диабет 2 типа, но и из-за его возрастающей значимости в исследованиях рака.

У пациентов с диабетом потеря веса может быть незначительной, возможно потому, что когда снижается уровень глюкозы, прекращается потеря калорий в виде сахара, и это работает против эффектов снижения веса. Когда были проведены долгосрочные исследования на участниках, не страдающих диабетом, стало ясно, что при употреблении метформина масса тела снижается в среднем на 6% без дальнейшего применения препарата в течение многих лет. 

Ученые объяснили связь между метформином и ключевой циркулирующей молекулой белка, известной как GDF15. Инициалы обозначают фактор роста и дифференцировки 15. Белок является членом суперсемейства TGF-β, обширной группы регуляторных белков в клетке. GDF15 выполняет широкий спектр биологических функций и обнаруживается в различных тканях, регулирующих апоптоз и восстановление клеток. Как оказалось, GDF15 играет важную роль в присутствии метформина для контроля диабета 2 типа. Таким образом ученые установили молекулярные механизмы, лежащие в основе потери веса при приеме метформина. Ученые обнаружили, что метформин работает с GDF15 и сам по себе способствует снижению веса и поддержанию энергетического баланса.

Результаты исследования позволяют предположить, что большинство, если не все эффекты метформина для снижения веса требуют присутствия GDF15. Однако метформин продолжает оказывать некоторые эффекты в снижении уровня глюкозы и инсулина, которые не зависят от потери веса и не зависят от GDF15. Исследователи обнаружили, что применение метформина значительно повышает уровень GDF15 у всех людей, которые регулярно принимают препарат.

Среди лекарств метформин имеет давнее и легендарное прошлое. Соединение, предназначенное для превращения в метформин, впервые было выделено во времена Средневековья из французской сирени, растения, известного с научной точки зрения как Galega officinalis. Целебные цветы и листья вводились целителями пациентам, страдающим от постоянного мочеиспускания, что является признаком расстройства, которое позже станет известно как диабет. Активный ингредиент во французской сирени был идентифицирован сотню лет спустя, как galegine, что вызвало поразительное снижение уровня глюкозы в крови.

К 1950-м годам ученые смогли использовать методы народной медицины и разработать метформин. В последние годы исследования ученые показали, что метформин эффективен против клеток рака простаты. Ученые из Мексики обнаружили, что метформин способствует уничтожению бактерий Mycobacterium tuberculosis в легких. Препарат усиливает активность антимикробных пептидов, известных как β-дефензины. Пептиды распространены в эпителиальной ткани легких и активны против грамотрицательных и грамположительных бактерий.

Ученые описали преимущества метформина как в клинических испытаниях на людях, так и в экспериментах на животных моделях. В обоих типах исследований метформин влиял на потерю веса и активность GDF15.

Ученые обнаружили, что после 2 недель приема метформина уровень циркулирующего GDF15 увеличился в 2,5 раза. Чтобы определить, было ли увеличение устойчивым, уровни белка измеряли через 6, 12 и 18 месяцев. Пациенты, которые принимали метформин, теряли около 3,5% массы тела. Уровень белка дополнительно повысился в дистальном отделе кишечника и почек. Метформин предотвращает увеличение веса в ответ на диету с высоким содержанием жиров у животных, не имеющих GDF15 или его рецепторного белка GFRAL. Ученые обнаружили, что метформин оказывает влияние как на потребление энергии, так и на расход энергии, что требует GDF15.

Авторы другого исследования утверждают, что метформин увеличивает продолжительность жизни.

Лечение метформином сокращает продолжительность жизни старых организмов

В исследовании также использовалась модель реплицирующего старения культуры клеток человека для оценки реакции человека на метформин на клеточном уровне и сравнения ее с реакцией организма червей.

Исследовательская группа обнаружила, что тот же самый метформин, который продлевал жизнь при лечении червей C. elegans в молодом возрасте, был высокотоксичен при лечении животных пожилого возраста. 

До 80% животных, получавших лечение в пожилом возрасте, были убиты метформином в течение первых 24 часов лечения. Исследователи смогли связать этот пагубный фенотип со сниженной способностью старых клеток и старых нематод адаптироваться к метаболическим стрессорам, таким как метформин. В этих условиях точно такая же доза препарата, которая увеличивала продолжительность жизни молодых организмов, вызывая адаптивные стрессовые реакции, была вредна для животных, получавших лечение в пожилом возрасте, которые были не способны активировать такие защитные сигналы.

Используя анализ протеома и липидного обмена, команда показала, что лечение метформином, начатое в пожилом возрасте, вызывает метаболические сбои, кульминацией которых является летальное снижение митохондрий, истощение АТФ и, в конечном счете, гибель клеток. Интересно, что токсический эффект метформина у старых животных был снижен одновременным введением рапамицина, иммуносупрессивного препарата, который, как обнаружили авторы исследования, стабилизирует уровень АТФ в обработанных метформином клетках.

Аналоги Метформина

Багомет
Диаформин
Форметин
Глиформин
Глюкофаж Лонг
Глюкофаж
Сиофор

Аналоги Метформина — это препараты Метформина Гидрохлорид, Метформин Рихтер, Метформин Тева, Багомет, Форметин, Метфогамма, Глиформин, Метоспанин, Сиофор, Гликомет, Гликон, Веро-Метформин, Орабет, Глиминфор, Глюкофаж, Новоформин. Существует также ряд препаратов со схожим действием (Глибенкламид и др.), но с другими активными компонентами.

Что лучше — Метформин или Глюкофаж?

Глюкофаж – препарат-оригинал производства Франции, Метформин – его отечественный аналог. Какой именно препарат предпочесть, должен определить только лечащий специалист.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Метформин имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является метформина гидрохлорид, его содержание в одной таблетке составляет 500 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

• Кросповидон.
• Тальк.
• Стеарат магния.
• Кукурузный крахмал.
• Метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер.
• Повидон К90.
• Диоксид титана.
• Макрогол 6000.

Таблетки Метформин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток) и аннотацию по применению препарата.

Препараты периферического действия

Орлистат

Орлистат — единственный на сегодняшний день представитель подгруппы препаратов периферического действия для лечения ожирения.

Механизм действия

Это мощный длительно действующий ингибитор желудочной и панкреатической липаз, снижающий расщепление и последующее всасывание жиров пищи примерно на 30 %. Наряду с этим препарат уменьшает количество моноглицеридов и свободных жирных кислот в просвете кишечника, что снижает растворимость и всасывание холестерина, способствуя снижению его уровня в крови.

Важная особенность орлистата — его высокая селективность: он действует только на липазы, не влияя на всасывание углеводов, белков и фосфолипидов. К тому же препарат оказывает периферическое действие только в пределах пищеварительного тракта и не проявляет системных эффектов (6).

Доказательная база

Эффективность орлистата продемонстрирована в многочисленных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях. Снижение массы тела в течение 6–9 месяцев лечения составило в среднем 10,8 кг. У 87 % пациентов, получавших орлистат, было зафиксировано снижение массы тела на 5 % и более, а у 50 % пациентов — на 10 % и более. В среднем снижение массы тела при лечении в течение 6–9 месяцев составило 10,7 % .

Наряду со снижением массы тела при длительном приёме орлистата уменьшается окружность талии (через 6 месяцев приёма на 4,5 см), концентрация общего холестерина (в среднем на 2,4 %) и липопротеидов низкой плотности (на 3,5 %) .

Результаты исследований показали, что снижение массы тела на фоне приёма препарата, в том числе и массы висцеральной жировой ткани, благоприятно воздействовало на кардиометаболические факторы риска: приводило к значительному снижению систолического и диастолического артериального давления, причём это влияние после года терапии орлистатом сохранялось в течение 4 лет . При лечении орлистатом у пациентов с ожирением снижался риск возникновения сердечно-сосудистых событий в 2 раза, замедлялось прогрессирование сахарного диабета 2 типа, уменьшалась потребность в пероральных сахароснижающих, антигипертензивных и гиполипидемических препаратах .

О чём предупредить клиента?

Важно рассказать покупателю, что при приёме орлистата необходимо соблюдать умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30 % суточной калорийности в виде жиров. Если приём пищи пропущен или пища не содержит жира, приём препарата также можно пропустить.. Если после 12 недель приёма препарата масса тела не снижается (или снижение составляет менее 5 % от исходного веса), нужно проконсультироваться с врачом о дальнейшей тактике лечения и целесообразности применения орлистата.

Если после 12 недель приёма препарата масса тела не снижается (или снижение составляет менее 5 % от исходного веса), нужно проконсультироваться с врачом о дальнейшей тактике лечения и целесообразности применения орлистата.

Также, отпуская орлистат, важно обратить внимание клиента на то, что на фоне применения препарата очень часто возникают желудочно-кишечные побочные эффекты, в частности, мягкий стул, метеоризм, жирные маслянистые испражнения и так далее. Чтобы снизить их выраженность, следует контролировать количество жиров в рационе. И, конечно же, продолжать принимать препарат — курс лечения может длиться до 6 месяцев.

И, конечно же, продолжать принимать препарат — курс лечения может длиться до 6 месяцев.

Источники

1. Колосницына М. Г., Бердникова А. Н. Избыточный вес: сколько это стоит и что с этим делать? //Прикладная эконометрика, 2009. № 3 (15).
2. Кляритская И. Л. Избыточный вес и ожирение. Профилактика, диагностика, лечение //Крымский терапевтический журнал, 2005. № 2.
3. Шишкова В. Н., Хадзегова А. Б., Ющук Е. Н. Сибутрамин в лечении ожирения //Ожирение и метаболизм, 2010. № 2.
4. Максимов М. Л. Сибутрамин и сибутраминсодержащие препараты в лечении пациентов с ожирением. Вопросы эффективности и безопасности //Атмосфера. Новости кардиологии, 2013. № 3.
5. Аметов А. С. и др. Ожирение как неинфекционная эпидемия XXI века. Современные представления о патогенезе, рисках и подходах к фармакотерапии //Эндокринология: Новости. Мнения. Обучение, 2019. № 2 (27).
6. Мельниченко Г. А., Комшилова К. А., Берковская М. А. Опыт применения препарата Орсотен (орлистат) у больных ожирением //Ожирение и метаболизм, 2010. № 1.
7. Максимов М. Л. Ксеникал в комплексном лечении пациентов с избыточной массой тела и ожирением //Ожирение и метаболизм, 2010. № 1.
8. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Орлистат.

Как принимать лекарственное средство для снижения веса

Если избыточный вес сопряжён с сахарным диабетом или предиабетом, терапевт или экдокринолог может прописать Метформин. Но и в этом случае необходимо предварительно изучить аннотацию к препарату.

Инструкция по применению

В официальной аннотации желательно прочитать состав Метформина, включая вспомогательные компоненты. Это необходимо, чтобы выяснить, нет ли в нём веществ, которые вы не переносите. В инструкции по применению заявлен такой состав:

• активный компонент – метформина гидрохлорид в дозе 500, 850 или 1000 мг;
• вспомогательные – макрогол – 400; кремния диоксид коллоидный, повидон, опадрай белый; магния стеарат;
• пищевые добавки E171 и E464.

Некоторые производители добавляют в состав плёночной оболочки таблеток лактозу (лактозы моногидрат), о чём заявляют в инструкции. При наличии аллергии хотя бы на один из компонентов принимать медикамент запрещается.

Инструкция к препарату

Как рассчитать дозировку

Назначая Метформин, врач должен рассчитать дозировку и схему приёма (как пить лекарство).

1. Обычно Метформин начинают принимать в дозировке 500-850 мг 2 раза в сутки.
2. После получения результатов гликемического контроля (анализа крови) спустя 10-11 дней доза может быть увеличена.
3. Максимально допустимая доза при предиабетическом состоянии – 1700 мг в сутки.

Постепенное повышение дозы заметно снижает риск развития побочных эффектов. Дозировки приведены для использования медикамента по назначению, а не для похудения.

Сколько принимать

Пациенты с установленным диагнозом СД 2 типа вынуждены принимать Метформин в течение всей жизни. Сколько времени нужно принимать таблетки при предиабете, зависит от показателей глюкозы в крови. Как только эти параметры нормализуются, необходимость в приёме препарата отпадает. Инструкция не даёт сведений, как принимать средство с целью похудения.

Диета при приёме

Одним из противопоказаний к приёму Метформина названо соблюдение низкокалорийной диеты (ниже 1000 ккал в сутки). Это значит, что во время употребления этого лекарства в организм должно поступать не менее 1000 ккал с пищей. Питание должно быть здоровым и сбалансированным. Так называемые быстрые углеводы (содержащиеся в сдобе, сладостях и снеках) должны быть исключены. Не рекомендуются жирные, жареные, копчёные, острые, солёные блюда. Употребление консервированных продуктов и полуфабрикатов следует свести к минимуму.

Разрешаются:

• нежирное мясо и рыба;
• нежирная кисломолочная продукция;
• овощи, фрукты и зелень;
• бобовые и цельнозерновые злаки (гречиха, кукуруза, овсяные хлопья, рис);
• макаронные изделия из муки с отрубями.

Примерный рацион питания

Ещё одно важное условие – обеспечить достаточное поступление жидкости в организм

«Глюкофаж Лонг» — метформин пролонгированного действия

Такая лекформа обладает эффектом более медленной абсорбции, что позволяет назначать препарат не более одного раза ежесуточно. Это снижает риск того, что концентрация метформина в крови будет постоянно повышаться. «Глюкофаж Лонг» имеет официальную регистрацию в нашей стране, а его переносимость со стороны ЖКТ значительно лучше.

Метформин, обладающий пролонгированным действием, всасывается в организме особенным образом. Речь идёт об ограниченных участках, расположенных в верхней части пищеварительного тракта. В кишечном просвете, в свою очередь, наблюдается повышение концентрации метформина. Когда начинается процесс простого замедления высвобождения активного элемента лекарства, оно всасывается во всём кишечнике.

Благодаря уникальной диффузионной системе «Гельшилд», метформин высвобождается из принятой внутрь таблетки постепенно и равномерно. Он по-прежнему относится к препаратам первой очереди, назначаемым при СД -2.

Актуальность проблемы

Метформин — препарат для лечения диабета 2-го типа — имеет глубокие корни в средневековой народной медицине и обладает способностью снижать массу тела, жировую массу, циркулирующую в крови глюкозу и предотвращать диабет у людей с повышенным риском. Глобальная эпидемия ожирения не ослабевает. Ожирение является ведущим фактором риска развития диабета 2 типа, нарушения обмена веществ. Хотя ученые обнаружили, что более 60% способности метформина контролировать диабет 2-го типа обусловлено снижением массы тела, необходимо выявить ключевые молекулярные механизмы, лежащие в основе того, как препарат выполняет свою работу.

Как предлагают продлевать жизнь современные геронтологи

Увеличение активной и здоровой составляющей продолжительности жизни современного человека — вот прямая, основная и первоочередная задача современной геронтологии. Еще римский врач Гален считал, что профилактика болезней, ходьба, умеренный бег и простая диета — основа здоровой старости. Но, конечно, современному человеку этих методов уже недостаточно. Поэтому он ищет «таблетку от старости». Одно из наиболее подходящих для этого средств, здесь надо сказать со всей уверенностью, это метформина гидрохлорид. Давайте разберемся подробнее.

Сегодня в лекциях очень много прямых или скрытых рекомендаций, указывающих на то, что метформин увеличивает продолжительность жизни: например, у червей, получавших данный препарат, она увеличивалась на 18–36 процентов, а у мышей — на 5 процентов

Обратите внимание, что снижение калорийности питания у тех же мышей приводит к гораздо большему увеличению продолжительности жизни

Но с человеком все намного сложнее. Предположения, что «пациенты, принимающие метформин, живут на 15 процентов дольше здоровых людей», несет в себе явное когнитивное искажение, некорректность формулировок и конфликт интересов. Очевидно, здесь очень важна точность формулировок. Например, в самой последней работе обзорного характера, метаанализе указывается, что больные «на метформине имеют меньше раковых заболеваний и ССЗ по сравнению с прочими больными с диабетом, и метформин, по-видимому, удлиняет продолжительность жизни независимо от влияния на диабет». При этом авторы анализа просмотрели 260 полных текстов и отобрали 53 работы по своим критериям, что, на мой взгляд, в значительной мере говорит о возможности субъективного подхода и, как следствие, методологической проблеме всех подобных метаанализов.

View on Instagram

Преимущества помповой инсулинотерапии

• Во время лечения путем многократных инъекций не ясно, какое конкретно количество инсулина идет на восполнение основной дневной нормы, а какое – на нейтрализацию воздействия питательных веществ после еды. С применением помповой инсулинотерапии ситуация становится полностью контролируемой: устанавливается строго определенная дневная доза инсулина (базальный режим), а по мере надобности вводится дополнительная (болюсный режим) — необходимая после приема пищи.
• Совершая физические упражнения, можно перепрограммировать базальный режим таким образом, чтобы уровень глюкозы не понижался (т.е. снизить базальную дозу инсулина). Аналогично можно поступить и во время болезни: только в этом случае следует перепрограммировать базальный режим так, чтобы увеличить подачу инсулина, — тогда уровень глюкозы не будет повышаться. Как уже говорилось, также можно программировать и болюсный режим, изменяя дозу инсулина в зависимости от того, какую пищу пациент ест.
• Кроме того, в помповой терапии используется только инсулин короткого действия, так что нет необходимости придерживаться строгого графика приема пищи и инсулина, в отличие от пациентов, лечащихся путем многократных инъекций инсулина длительного действия.
В настоящее время существует интегрированная система инсулиновой помпы с постоянным мониторингом гликемии Paradigm Real Time (522/722), которая сама контролирует сахар крови (до 288 измерений в сутки), отображает эти значения и направление их изменений на экране помпы в режиме реального времени и подаёт сигналы, предупреждающие пациента о приближении опасного уровня гликемии (низкого или высокого)

Это крайне важно, так как позволяет предотвратить эти осложнения, моментально изменив режим инсулинотерапии или отключив на время подачу инсулина.
Функция Bolus Wizard (Помощник Болюса), встроенная в помпы последнего поколения, высчитывает и подсказывает пациенту, сколько необходимо ввести инсулина с учётом множества параметров, влияющих на изменение сахара, а отображение сахарной кривой позволяет планировать своё питание и физическую нагрузку с максимальной точностью, избегая выраженных колебаний уровня сахара крови. Физиологическое поступление инсулина с помощью помпы помогает снизить на 30% дозы инсулина, подбирать идеально рассчитанную дозу и способ введения для любого набора продуктов и физической нагрузки, снизить частоту инъекций

«Помощник болюса» учитывает индивидуальные параметры:
1. количество хлебных единиц или граммов углеводов, которое планирует употребить пациент;
2. текущий показатель глюкозы крови;
3. углеводные (хлебные) единицы;
4. углеводные (пищевые) коэффициенты;
5. индивидуальную чувствительность к инсулину (число единиц глюкозы крови, на которые этот показатель снижается под воздействием 1 Ед инсулина);
6. индивидуальный целевой диапазон показателей глюкозы крови;
7. время активности инсулина (часы).
А самое главное – применение помповой инсулинотерапии снижает вероятность неконтролируемых повышений и снижений уровня сахара крови, что позволит избежать осложнений и обеспечит пациентам с диабетом действительно высокое качество жизни каждый день и на всю жизнь.

Супер-комбинации сахаросжигающих препаратов

28.09.201414:31

А теперь о самыхинтересных сахароснижающих препаратах, и, как правило, очень эффективных. Сейчас поймёте в чём суть. Я говорю о комбинированных препаратах, где в одной таблетке содержится 2 препарата с разным действием!Удобство таких препаратов – одновременное действие на несколько звеньев развития сахарного диабета и нарушения обмена глюкозы: иснулинорезистентность, снижение выработки инсулина в-клетками поджелудочной железы, выработка ферментов ГПП 1, помогающих правильно усваивать глюкозу в кишечнике и т.д

Что  очень важно – эти препараты можно сочетать между собой и с другими группами сахароснижающих препаратов (Но, соблюдая при сочетании максимально  допустимые лечебные дозы)! Сочетание препаратов между собой  повышает эффективность терапии.Теперь непосредственно о супер-комбинациях: Глюкованс      5 /500  или 2.5/500  Глибомет       2.5/400  Глюкофаст      2.5/400 Багомет плюс   5 /500 Глюконорм      2.5/500 Метглип        2.5/400 и  Жанумет (пока почти не распространёны на российском фарм. рынке)АмарилМ     1 /250, 2/500 Если говорить так, что бы было понятно, сравню состав этих препаратов с самыми знаменитыми сахароснижающими  препаратами — эти комбинации препаратов типа Манинил и типа Глюкофаж, в разных дозах и разных фирм производителей.Одновременно стимулируют секрецию инсулина и снимают инсулинорезистентность

ГалвусМет 50/500, 50/850 и 50/1000 – это сочетание  препаратов — Галвус и препарата типа Глюкофаж.Янумет 50/1000, 50/850, 50/1000 – сочетание  препарата ГПП 1 (Янувия) и препарат типа ГлюкофажАвандамет 1/500, 2/500, 2/1000 и 4/1000 и     АктоплюсМет (сочетание препарата типа Пиоглар и Глюкофаж)Комбоглиз Пролонг 2.5/1000 и 5/1000 (сочетание  препарата типа Онглиза и препарата типа Глюкофаж)Глимекомб 40/500 (сочетание препарата типа Диабетон и Глюкофаж)  Авандаглим 4/4 И 4/8 (сочетание препаратов типа Амарил и Пиоглара)Возможные сочетания препаратов между собой :1. Глибомет (или Глюкованс, Глюкофаст, Глюконорм) + Галвусмет (или Янумет, Авандамет) 2. Амарил М, Глимекомб + Янумет (или Галвусмет, или Авандамет)3. Комбоглиз Пролонг + Глибомет (Глюкованс и им подобные сочетания)** Свойства каждой группы препаратов я буду освещать  отдельно. В этой статье я лишь хочу показать широкие возможности сахароснижающей терапии! Но эти возможности не отменяют необходимости соблюдения «сахароснижающей» диеты №9 и эффективности минимальной физической нагрузки.

Просмотров:18353

Можно ли заменить таблетки спортом

Недавно опубликованное в Aging Cell небольшое, но интересное исследование ставит правильный вопрос: в связи с тем, что регулярная физическая активность тесно связана с более продолжительной и здоровой жизнью, есть ли необходимость и в одновременном приеме метформина как потенциального геропротектора, если люди уже имеют высокий уровень физической активности?

Ученые из Медицинского исследовательского фонда Оклахомы, Университета штата Колорадо и Университета Иллинойса изучили здоровых мужчин и женщин в возрасте 60 лет, которые выполняли программу аэробных упражнений три раза в неделю по 45 минут в течение четырех месяцев, при этом часть из них принимала метформин, а другие принимали плацебо. После этого ученые изучали мышечные клетки людей. Миофибриллы группы людей, которые принимали плацебо, изобиловали активными митохондриями, их митохондриальное дыхание увеличилось примерно на 25 процентов от начального уровня, тогда как в группе «на метформине» наблюдалось лишь незначительное повышение. По-видимому, метформин перекрыл возможности увеличения митохондриального дыхания, связанного с аэробной нагрузкой, считает Бенджамин Миллер, руководитель программы исследования. В связи с тем, что физическая активность сама по себе — мощнейший геропротектор и сегодня очень много людей в преклонном возрасте, ведущих активные тренировки, встает разумный вопрос о том, есть ли преференции от такого совместного использования без показаний препаратов на основе метформина и аэробных нагрузок?

View on Instagram

Показания к применению Метформина

Определяются такие показания к применению Метформина:

сахарный диабет первого и второго типа.

Лекарство назначают как дополнительное средство к основному лечению инсулином, а также другими средствами против диабета. Также назначается как монолечение.

Применение препарата рекомендовано, если пациент страдает сопутствующим ожирением, если пациенту необходимо контролировать показатели глюкозы в крови, а этого невозможно достичь с помощью диеты или физических нагрузок.

Средство также применяется при поликистозе яичников, но это можно делать только под строгим контролем врача.

Актуальность вопроса

Метформин — это распространенный препарат для лечения диабета 2 типа. Недавно было обнаружено, что препарат продлевает продолжительность жизни молодых животных, не страдающих диабетом, но реакция старых организмов на метформин оставалась неизученной. 

В то время как люди сегодня становятся все старше и старше, болезни, которые связаны с возрастом (например, сердечно-сосудистые заболевания, рак, слабоумие и диабет) также растут. Сохранение здоровья в пожилом возрасте имеет первостепенное значение. Недавно препарат метформин, который десятилетиями использовался для лечения пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа, был связан со снижением риска развития рака и показал потенциал для облегчения сердечно-сосудистых заболеваний у людей. Кроме того, было показано, что метформин продлевает жизнь мышам, мухам и червям. Итак, является ли метформин новым чудодейственным препаратом для продления жизни?

Проблема инсулинорезистетности при СД-2

Основное патогенетическое звено СД-2 — резистентность организма к инсулину. Это означает нарушение биологического ответа со стороны периферической ткани на действие инсулина, «работающего» как эндогенным, так и экзогенным образом. Сейчас существует такое понятие как генетическая детерминированность резистентности к инсулину. Например, пациенты, страдающие СД-2, являются носителями точечных генетических мутаций. Места их возникновения:

• ген рецептора к лептину;
• ген СИР-1 (субстрат инсулинового рецептора);
• PPAR-гамма.

Вторичную резистентность к инсулину вызывает интоксикация организма глюкозой, то есть ситуация, когда человек находится в гипергликемическом состоянии, продолжающемся долгое время. Поскольку современный человек, к сожалению, потребляет гораздо больше энергии, чем тратит, именно резистентность к инсулину выходит на одно из ведущих мест среди факторов, по причине которых:

• возникает ожирение абдоминального типа;
• в организме накапливаются свободные жирные кислоты;
• как итог: человек заболевает СД-2.

Как уже было отмечено риск появления болезней сердца и сосудов при СД очень высок, что часто приводит к преждевременным летальным исходам среди таких пациентов.

Новое об использовании метформина для лечения синдрома поликистозных яичников (СПКЯ).

Применение антидиабетического препарата метформина является одним из основных направлений лечения гормональных нарушений при синдроме поликистозных яичников на Западе. К сожалению, этот вид терапии пока очень мало распространен в нашей стране. В Центре иммунологии и репродукции мы применяем метформин (сиофор, глиформин) с целью дополнительного средства восстановления овуляции и достижения беременности при СПКЯ с 1998 г. За это время мы на своем опыте убедились в благотворном действии препарата на гормональные и клинические показатели у больных. Данная подборка является переводом резюме нескольких недавних публикаций на эту тему.

Что лучше – Глюкофаж, Сиофор или Метформин

Когда возникает вопрос о необходимости приёма лекарств с метформином, пациенты оказываются перед выбором аналогов разных производителей.

1. Первым лекарственным средством на основе метформина был французский Глюкофаж, это оригинальный препарат.
2. Аналог под торговым наименованием Сиофор производится в Германии в дозировках 500, 850 и 1000 мг в пересчёте на метформин.
3. Аналоги под названием Метформин (Рихтер, Акрихин, ВЕРТЕКС, Канон) производятся в России в разных дозировках.

Препараты могут несущественно различаться составом вспомогательных веществ. К примеру, в составе Метформин Рихтер (1000 мг) содержится лактозы моногидрат. Это является препятствием для применения у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.

Многие пациенты считают, что Глюкофаж лучше, чем его аналоги. Если сравнивать лекарства по отзывам потребителей, то наибольшее количество положительных отзывов обнаружится именно у французских таблеток Глюкофаж – 89%.

Сиофор, немецкий аналог препарата Глюкофаж, рекомендуют к употреблению 73% потребителей. У российского Метформина 78% рекомендаций, из чего напрашивается вывод, что он лучше немецкого Сиофора. Однако в данном случае немаловажна доступность. Российские препараты метформина стоят дешевле, из-за чего и пользуются популярностью.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как Метформин принимают перорально, наибольшая концентрация отмечается в плазме спустя 2,5 часа. У людей, которые получают лекарство в максимальных дозах, наибольшее содержание активного компонента в плазме не было выше 4 мкг/мл.

Абсорбция активного компонента прекращается спустя 6 часов после приема. Как следствие, плазменная концентрация понижается. Если пациент принимает рекомендуемые дозы препарата, то через 1-2 суток в плазме отмечается стабильная постоянная концентрация действующего вещества в границе 1 мкг/мл и меньше.

Если лекарство принимать в процессе еды, то всасывание активного компонента уменьшается. Кумулируется, в основном, в стенках пищеварительной трубки.

Время его полувыведения равно примерно 6,5 часам. Уровень биодоступности у здоровых людей составляет 50-60%. С белками плазмы его связь незначительная. Через почки выходит примерно 20-30% дозы.

Фармакологическое действие

Метформин – это вещество класса бигуанидов, его механизм действия проявляется за счет торможения процесса глюконеогенеза в печени, он уменьшает всасывание глюкозы из кишечника, усиливает процесс периферической утилизации глюкозы, увеличивает степень чувствительности тканей к действию инсулина. Не действует на процесс секреции инсулина бета-клетками поджелудочной, не провоцирует проявления гипогликемических реакций. Как следствие, купирует гиперинсулинемию, которая является важным фактором, способствующим набору веса и прогрессу осложнений со стороны сосудов при сахарном диабете. Под его воздействием стабилизируется или уменьшается масса тела.

Средство уменьшает содержание в крови триглицеридов и линопротеинов низкой плотности. Снижает интенсивность окисления жиров, ингибирует выработку свободных жирных кислот. Отмечается его фибринолитическое действие, угнетая РАІ-1 и t-PA.

Лекарство приостанавливает процесс развития пролиферации гладкомышечных элементов сосудистой стенки. Позитивно воздействует на состояние сердечно-сосудистой системы, препятствует развитию диабетической ангиопатии.

Особые указания

Если проводится монолечение Метформином, гипогликемия не отмечается. Следовательно, пациенту можно работать с точными механизмами или управлять транспортом. Однако при сочетании приема препарата с инсулином или с другими препаратами, которые применяются для лечения сахарного диабета, может проявиться гипогликемия, что, в свою очередь, ведет к нарушению психических реакций и координации движений.

Не назначают таблетки людям после достижения 60-летнего возраста, в том случае, если они физически тяжело работают. В таком случае может развиться лактатацидоз.

Пациентам, которые принимают препарат, нужно определять содержание креатинина в крови до лечения и далее, в процессе лечения, регулярно. При нормальном показателе это нужно делать один раз в год, при повышенном начальном уровне креатинина нужно проводить такие исследования 2-4 раза в год. С такой же частотой проводятся подобные исследования пожилым людям.

Если у пациента отмечается избыточная масса тела, важно придерживаться в процессе лечения сбалансированной диеты. После проведения хирургических вмешательств можно возобновить лечение спустя 2 суток

После проведения хирургических вмешательств можно возобновить лечение спустя 2 суток.

Выводы

В лечении диабета 2 типа, а также в качестве таблеток для похудения заменить метформин на сегодняшний день нечем. Более новые препараты могут его только дополнить, но не заменить. Если вас беспокоят боли в животе, тошнота и понос, постарайтесь не отказываться от приема метформина. Можно временно снизить дозу, чтобы дать организму возможность привыкнуть. Также многим пациентам приносит облегчение переход на метформин в таблетках продленного действия.

• Для чего назначают метформин: показания к применению
• Как принимать: оптимальные дозы и расписание приема — при диабете и для похудения
• Противопоказания — проблемы с печенью и сердцем, а особенно с почками
• Чем заменить метформин — более сильные таблетки и инсулин