Лекарства против боли: анальгин и его опасность

Взаимодействие

Эффект метамизола усиливают кофеин, кодеин, барбитураты, H2-антигистаминные средства. Пропранол способствует замедлению инактивации вещества.

Применение Анальгина в комбинации с тиамазолом и сарколизином может стать причиной развития лейкопении. В комбинации с транквилизаторами и седативными препаратами усиливается обезболивающее действие метамизола.

Аллопурин, пероральные контрацептивы и трициклические антидепрессанты нарушают метаболизм вещества и повышают его токсичность.

Одновременное применение с НПВП или анальгетиками-антипиретиками провоцирует взаимное усиление токсичности, с производными фенотиазина — выраженное повышение температуры тела.

В комбинации с миелотоксичными препаратами повышается гематотоксичность метамизола, индукторы микросомальных печеночных ферментов (например, фенилбутазон) ослабляют действие препарата.

Метамизол повышает активность гипогликемических средств для перорального применения, Индометацина, ГК и непрямых антикоагулянтов, вытесняя их из связи с белками крови. Снижает плазменную концентрацию циклоспорина.

Применение пенициллина, коллоидных кровезаменителей и рентгеноконтрастных веществ в период лечения Анальгином противопоказано.

Показания к применению: от чего таблетки, суппозитории и раствор для инъекций Анальгин?

Основное действие метамизола — обезболивающее. Это позволяет применять препарат для купирования болевого синдрома различной этиологии: Анальгин помогает от головной боли, менструальной и зубной боли, от боли, связанной с ишиалгией, невралгией, миалгией, коликами (кишечными, печеночными или почечными), инфарктом (легкого или миокарда), тромбозом магистральных сосудов, расслаивающейся аневризмой аорты, воспалительными процессами (люмбаго, пневмония, миокардит, плеврит и т.д.), ожогами, травмами, декомпрессионной болезнью, опухолями, пневмотораксом, перфорацией пищевода, орхитом, опоясывающим лишаем, приапизмом, панкреатитом, посттранфузионными осложнениями, перитонитом.

Другие показания к применению Анальгина в форме таблеток и инъекционного раствора:

• хорея;
• ревматизм;
• артралгия;
• лихорадочный синдром при укусах насекомых и острых урологических, гнойных или инфекционных заболеваниях.

К применению Анальгина прибегают, когда иные лечебные мероприятия не облегчают интенсивную боль (острую или хроническую).

Для чего нужен инъекционный раствор Анальгин?

Анальгин в ампулах назначают в исключительных случаях: когда невозможно энтеральное применение препарата, для купирования очень сильной послеоперационной боли, в ситуациях, когда нужно быстро сбить высокую температуру. Иногда (достаточно редко) уколы применяются в терапии артрита и остеохондроза.

При болевом синдроме средней тяжести (например, при головной боли) обычно достаточно выпить таблетку.

От чего Анальгин помогает при использовании препарата в форме суппозиториев?

Суппозитории предназначены для лечения детей старше годовалого возраста.

У детей целесообразно применять Анальгин от зубной боли, при головной боли, боли при ожогах, миозитах, радикулитах, невралгии. Также эффективны свечи с Анальгином при болях в послеоперационном периоде.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Механизм действия метамизола сходен с механизмом действия других НПВП. Вещество подавляет (неизбирательно) активность фермента СОХ, который участвует в синтезе простаноидов, снижает образование некоторых Pg, эндоперекисей, свободных радикалов и брадикининов, тормозит перекисное окисление липидов.

Эффект действия нельзя назвать абсолютным, как в случае с другими НПВП, поскольку он может блокироваться при стимуляции воспалительных рецепторов.

Препятствует проведению проприоцептивных и экстероцептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе и интенсивность теплоотдачи.

Противовоспалительная активность метамизола выражена незначительно, благодаря чему препарат практически не влияет на обмен воды и электролитов (задержка воды и ионов Na+) и слизистую оболочку пищеварительного канала.

Помимо купирования боли, препарат способствует снижению температуры тела при гипертермии и вызывает некоторый спазмолитический эффект (в частности, снимает спазм гладкой мускулатуры желчных протоков и мочевыводящих путей).

Действие метамизола развивается через 20-40 минут после приема таблетки, максимальная выраженность эффекта отмечается через два часа.

Результаты сравнительного анализа эффективности применения Аспирина и анальгина от температуры показывают, что антипиретическая активность метамизола меньше, чем у аспирина, но при этом значительно выше, если сравнивать анальгин с Парацетамолом и Ибупрофеном.

Анальгезирующий эффект при применении метамизола также более выражен, чем при использовании Ибупрофена/Парацетамола.

Фармакокинетика

Вещество быстро и очень хорошо абсорбируется из пищеварительного канала. В стенках кишечника подвергается гидролизу с образованием фармакологически активного метаболита.

В неизмененном виде метамизол натрия в крови не обнаруживается (незначительные концентрации вещества определяются в плазме только при введении Анальгина в/в).

Связь метаболита с плазменными белками — 50-60%.

Метаболизируется метамизол в печени, выведение вещества осуществляется почками. Т1/2 — 1-4 часа.

Вещество проникает в грудное молоко.

Анальгин детям

Можно ли давать детям Анальгин?

Анальгин применяется при условии, что другие лечебные мероприятия неэффективны.
Свечи назначают после года, таблетки — с десяти лет. Раствор может применяться у детей первого года жизни (путь введения зависит от возраста ребенка).

Как правило, у детей младшего возраста при лихорадочных состояниях чаще всего применяются ректальные суппозитории. Такой способ введения обеспечивает более быстрое поступление активного вещества в кровь и при этом позволяет устранить его негативное воздействие на слизистую ЖКТ.

При температуре, которая плохо сбивается другими средствами, показано парентеральное введение метамизола натрия в комбинации со спазмолитиками и антигистаминными препаратами.

Инструкция на таблетки для детей

Принимая таблетку от температуры и боли, ее проглатывают целиком, не разжевывая, и запивают большим (порядка 200 мл) объемом жидкости.

Если препарат используется для снижения температуры, разовая доза для пациентов в возрасте до четырнадцати лет 10 мг/кг, если для купирования боли — от 8 до 16 мг/кг.

Подросткам старше пятнадцати лет дозировка в таблетках на один прием — до 1 г метамизола (две таблетки). Если это не позволяет добиться нужного эффекта, высшую разовую дозу можно принять еще три раза в течение суток. Допустимый верхний предел суточной дозы — 2 г.

Инструкция на инъекционный раствор

Для снижение повышенной температуры детям обычно достаточно 10 мг/кг метамизола.

У детей в возрасте до четырнадцати лет разовая доза варьирует в пределах от 50 до 900 мг (или от 8 до 16 мг/кг). Дозу и способ введения препарата определяют в зависимости от возраста пациента.

Разовая доза для подростков с массой тела от 46 до 53 кг — от 400 до 900 мг (от 0,8 до 1,8 мл раствора). Подросткам с массой тела более 53 кг Анальгин назначают в той же дозировке, что и взрослым.

Применение дозы, превышающей 1 г, ассоциируется с риском развития гипотензивных реакций.

Инструкция на свечи с анальгином для детей

Свечи вводят ректально. Суточная доза для детей от 12 месяцев до трех лет — один суппозиторий 100 мг. Детям 4-7 лет в течение дня можно ввести два суппозитория 100 мг (вначале вводят один суппозиторий, а через 4-6 часов — при необходимости — второй) или один суппозиторий 250 мг.

Детям 8-14 лет в течение дня вводят 1-2 суппозитория 250 мг (по одному, с интервалом в 4-6 часов между введениями).

После применения препарата, ребенку следует еще в течение получаса оставаться в положении лежа.

Длительность лечения зависит от клинической ситуации и обычно составляет от 1 до 3 дней.

Показания к применению

Анальгин назначают при следующих диагностируемых состояниях:

• лихорадочный процесс, который является ответной реакцией на инфицирование различного типа и выражающийся в повышении температуры человека более 38 градусов. В частности, при воспалительно-инфекционных патологиях и укусах различных жалящих насекомых (осы, пчелы, комары и т.д.);
• при патологических болях любого вида выраженности, к которым можно отнести поражение периферического нерва, боль в области мышц, суставные боли, травмы, повреждение тканей организма, в результате воздействия высокой температуры или действия некоторых химических веществ, болевые ощущения при кессонной болезни, опоясывающий герпес, воспаление яичка, болезнь корешков спинномозговых нервов, воспаление мышц скелета, боли, как последствие хирургического вмешательства, головные и зубные боли, режущие, тянущие болевые ощущения в дни менструации, появляющиеся вследствие воспалительных процессов, неправильного расположения матки, инфалистической отсталости физических черт;
• болевые процессы при коликах в почках, кишечнике, желчном пузыре — при условии одновременного применения со спазмолитиками.

Особые указания

Что такое метамизол натрия?

Метамизол — это производное пятичленного гетероциклического лактама пиразолона, ненаркотическое обезболивающее средство.

Брутто-формула вещества — C13H16N3NaO4S.

В соответствии с Государственной фармакопеей, вещество имеет вид белого или слегка желтоватого кристаллического порошка, который быстро разлагается в присутствии влаги. Легко растворяется в воде и трудно — в этаноле. В хлороформе, эфире и ацетоне растворить порошок практически невозможно.

В Википедии указывается, что впервые метамизол был синтезирован немецким химиком-органиком Л.Кнорром в 1920 г.

Выделяющийся в процессе биотрансформации метамизола активный метаболит может окрашивать мочу в красный цвет.

Реакция Анальгина и Гидроперита

Химики-энтузиасты Анальгин с Гидроперитом используют для того, чтобы сделать “дымовуху”

Для этого компоненты берут в пропорции 3:1 и растирают в порошок в разных (это очень важно!) емкостях

При работе с реактивами следует надевать перчатки (при измельчении разных препаратов надевают разные перчатки, чтобы частички Гидроперита и Анальгина не сдетонировали в руках), а по завершении работы — тщательно мыть руки.

После измельчения таблеток, порошки из разных емкостей ссыпают в одну банку и перемешивают. Реакция начинается при температуре 25-30°C.

Противопоказания

Анальгин имеет следующие противопоказания к назначению:

• реакция гиперчувствительности организма;
• угнетение роста молодых клеток крови;
• наличие почечных заболеваний;
• частичная дисфункция печени;
• недостаточность глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
• неинфекционное воспаление в дыхательных путях, индуцированное употреблением салицилового эфира уксусной кислоты, салицилата натрия и прочих нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов;
• малое содержание красных кровяных клеток в крови;
• маленькое содержание лейкоцитов в единице объема крови;
• боли в животе невыясненного происхождения;
• детский возраст младше 8 лет.

С особой осторожностью стоит применять Анальгин при наличии в медицинской карте больного таких заболеваний, как инфекционно-воспалительный процесс в почках и поражением почечных клубочков. Также при длительном злоупотреблении алкогольными напитками стоит воздержаться от употребления препарата Анальгин

Помимо всего прочего потребление Анальгина при сахарном диабете грозит повышением уровня глюкозы в организме за счет содержания сахара в составе лекарства.

Противопоказания на Анальгин

В аннотации перечислены следующие противопоказания к применению Анальгина:

• гиперчувствительность к метамизолу, производным пиразолона, пиразолидинам (препарат не назначают в том числе лицам, у которых на фоне применения указанных препаратов был выявлен агранулоцитоз), вспомогательным компонентам таблеток;
• аспириновая бронхиальная астма в анамнезе;
• синдром непереносимости простых анальгетиков или НПВП;
• угнетение (депрессия) костного мозга или патологические состояния системы кроветворения;
• врожденные формы гемолитической анемии, обусловленной дефицитом цитозольного фермента G6PD;
• острая перемежающаяся порфирия;
• нестабильная гемодинамика и/или артериальная гипотензия;
• подозрение на острую хирургическую патологию.

В педиатрической практике таблетки применяются с десятилетнего возраста, суппозитории — у детей старше года.

Внутримышечно лекарство нельзя вводить детям до трех месяцев, а также детям с весом до пяти килограмм. Противопоказанием для внутривенного введения Анальгина является детский возраст от трех до одиннадцати месяцев.

Можно ли пить Анальгин при беременности? Применение препарата при лактации

Можно ли беременным Анальгин?

Достаточных данных о применении Анальгина при беременности нет. Категория безопасности для плода в соответствии с классификацией FDA не установлена.

Абсолютные противопоказания к применению — первые три и последние полтора месяца беременности. Во втором триместре применение возможно на основании результатов оценки риск/польза.

Можно ли при грудном вскармливании принимать Анальгин?

При лактации применение препарата противопоказано. В исключительных случаях кормление возобновляют через 48 часов после введения раствора/приема таблетки.

Передозировка

Симптомы передозировки Анальгином проявляются в виде:

• выраженной гипотензии;
• гипотермии;
• одышки;
• сердцебиения;
• тошноты;
• шума в ушах;
• слабости;
• рвоты;
• нарушения сознания;
• бреда;
• сонливости;
• судорожного синдрома.

Не исключена вероятность развития геморрагического синдрома, острого агранулоцитоза, печеночной и острой почечной недостаточности.

Смертельная доза в таблетках — от 15 до 20 грамм.

Лечение: промывание желудка (процедуру проводят с помощью зонда), индукция рвоты, применение солевых слабительных и энтеросорбентов, ощелачивание мочи, проведение форсированного диуреза. В дальнейшем терапия симптоматическая, направленная на регуляцию и поддержание нарушенных функций жизненно важных органов.

Передозировка

Передозировка лекарством может вызвать:

• снижение артериального давления более, чем на 20 % от нормы;
• учащенное и затрудненное дыхание;
• рефлекторное извержение содержимого желудка;
• раздражение поджелудочной железы;
• тягостное ощущение в подложечной области и глотке;
• сонливость;
• появление шума в ушах;
• ощущение нарушения ориентации тела в пространстве;
• беспричинная паника и беспокойство, бредовые состояния;
• количество выделяемой мочи уменьшается;
• падение центральной температуры тела ниже 35 градусов;
• болевые ощущения схваткообразного характера в эпигастральной области;
• склонность к геморрагии кожи и кровоточивости слизистых оболочек;
• учащенное биение сердца, сопровождающееся болевым синдромом;
• острое понижение концентрации гранулоцитов;
• нарушение функциональной работы печени и почек;
• судорожные сокращения;
• паралич межреберных мышц и диафрагмы.