Ацетилсалициловая кислота

Передозировка

Передозировка может стать следствием:

• длительного лечения АСК;
• разового введения слишком высокой дозы препарата.

Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

Сильная интоксикация сопровождается судорогами, ступором, комой, резким обезвоживанием, некардиогенным отеком легких, почечной недостаточностью, нарушениями КОС, шоком.

При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.

В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.

При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения. Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры

Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.

При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.

В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

Химические свойства вещества

При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.

АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.

Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.

Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.

Лечение не должно длиться более 2 недель.

Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.

Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.

Применение АСК в косметологии

Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

Как на жаропонижающие препараты реагируют дети?

В педиатрической практике используются далеко не все антипиретики. Обычно врачи назначают маленьким пациентам препараты на основе парацетамола или ибупрофена как оптимальные по соотношению эффективности и безопасности11.

Такие ЛС могут назначаться детям уже с трехмесячного возраста

Нужно обратить внимание посетителей на то, что дозировка рассчитывается по весу ребенка. Повторно использовать жаропонижающие можно только через 4–5 часов, но не более 4‑х раз в сутки.

Курсовой прием антипиретиков запрещен, так как мешает вовремя обнаружить развитие пневмонии или другой бактериальной инфекции. Кроме того, жаропонижающие не назначают детям, проходящим курс лечения антибактериальными препаратами — антипиретики не позволяют адекватно оценить эффективность терапии.

Аспирин и анальгин из‑за их опасности для кроветворной системы, печени и мозга, по решению Фармкомитета российского Минздрава, рекомендовано применять только пациентам старше 15 и 18 лет соответственно12.

И это более чем обоснованно: ацетилсалициловая кислота может вызывать у детей, больных гриппом, ОРВИ и ветряной оспой синдром Рея13 с летальностью выше 50 %, а анальгин — анафилактический шок и агранулоцитоз14 со смертельным исходом в 10–30 % случаев. Из-за большого количества побочных действий в детской практике также не применяют амидопирин, антипирин и фенацетин.

Когда нужно сбивать температуру?

Ответ на этот вопрос зависит о того, у кого именно она поднялась. Если речь идет о взрослом человеке с нормальным здоровьем, то современная медицина не рекомендует вмешиваться в терморегуляцию организма, пока температура не превышает 38,5 градусов. Когда других жалоб нет, это считается естественной реакцией на болезнь, стимулирующей выработку интерферонов, которые помогают справиться с вирусами1. В этом случае вместо лекарств можно посоветовать больному обтирания прохладной водой и обильное питье.

Однако, некоторые люди подъем температуры переносят плохо: страдают головной болью, ломотой в суставах и мышцах, судорогами, тахикардией. Без ЛС в таком случае уже не обойтись.

Что касается детей, то, согласно рекомендациям ВОЗ («Лечение лихорадки при острых респираторных инфекциях у детей», 1993), сбивать температуру необходимо только в случаях, когда столбик в термометре поднялся до уровня 39 °C при ректальном измерении или 38,5 °C при субаксиллярном2.

Однако, здесь важно внимательно следить за состоянием малыша: если он продолжает быть активным, его кожа влажная и румяная, можно последовать этому совету. Но если на фоне температуры у ребенка появляются слабость, озноб, боли в мышцах и бледность, антипиретики ему лучше дать незамедлительно.. Кроме того, исключение составляют те дети, которые плохо переносят лихорадку, страдают судорогами, заболеваниями легочной или сердечно — сосудистой системы, а также малыши первых двух месяцев жизни3

Им терапию назначают уже при 38 °C4.

Кроме того, исключение составляют те дети, которые плохо переносят лихорадку, страдают судорогами, заболеваниями легочной или сердечно — сосудистой системы, а также малыши первых двух месяцев жизни3. Им терапию назначают уже при 38 °C4.

С большой осторожностью к приему антипиретиков нужно относиться беременным и кормящим женщинам. Единственный препарат, который им разрешен — это парацетамол

Но и его применение не рекомендовано в третьем триместре беременности и в течение первых трех месяцев кормления грудью. Кроме того, превышение терапевтических доз парацетамола чревато поражением печени и почек плода5, поэтому принимать его рекомендуется под контролем врача.

Безопасной альтернативой парацетамолу в первые два триместра беременности ряд исследований называет ибупрофен. По данным ученых, он не повышает риска развития врожденных дефектов даже при передозировке, а его воздействие более продолжительно6. Однако, единого мнения по этому поводу в медицинской среде сегодня нет.

Наиболее безопасными методами снижения температуры для беременных женщин остаются физические способы охлаждения: компрессы, воздушные ванны, обтирание водой. К медикаментам следует прибегать лишь в крайних случаях.

Для детей

У детей АСК не может применяться при гипертермии, связанной с вирусной инфекцией, поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния — синдрома Рейе.

У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии.

АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.

При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.

Особые указания

Применение НПВС детьми, в возрасте до 15 лет чревато развитием осложнений: синдром Рея, бронхоспазмы, ангионевротический отек и т.д. Не рекомендуется давать таблетки детям при воспалении нижних отделов респираторного тракта — бронхит, пневмония, трахеит, бронхиолит, эмпиема плевры.

АСК подвергается расщеплению под воздействием изоэнзимов в паренхиме. При нарушении функциональной активности печени сывороточная концентрация активных метаболитов (салицилфенол глюкуронид, гентизиновая кислота) увеличивается. Впоследствии это может привести к развитию салицилатной интоксикации и кардиологических осложнений. Поэтому больным с патологиями печени необходимо снизить дневную дозу НПВС до 500 мг.

Дисфункция почек и нарушенная гломерулярной фильтрация являются основанием для изменения дозировочного режима. При применении лекарства наблюдается кумуляция мочевой кислоты, что чревато развитием подагры у больных с почечной недостаточностью.

Взаимодействие

Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.

Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.

При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

Фармакологічні властивості

Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. В высоких дозах ацетилсалициловая кислота ингибирует синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.