Левофлоксацин

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции при приеме данного средства довольно многочисленны. Они могут развиться со стороны различных органов и систем.

Чаще всего сообщается о диарее, повышении активности печеночных ферментов и тошноте, которые вызваны приемом препарата.

Кроме того, возможны зуд, потеря аппетита, рвота, головная боль, оцепенение, бессонница, снижение количества лейкоцитов в крови, покраснение кожи, проблемы с пищеварением, болезненные ощущения в животе, головокружение, сонливость, повышение содержания эозинофилов в крови, общее ощущение слабости.

В редких случаях сообщается об анафилактических реакциях, сильном бронхоспазме, обострении порфирий, дрожании тела, галлюцинациях, чрезмерном возбуждении, спутанности сознания, снижении давления, болях в мышцах, увеличении уровня билирубина и креатинина в крови, снижении количества тромбоцитов в крови, крапивнице, кровяных выделениях при диарее, повышенном беспокойстве, парестезии на кистях рук, депрессии, судорогах, ощущении сердцебиения, тендините, болях в суставах, уменьшении числа нейтрофилов в крови, усилении кровоточивости.

В крайне редких случаях вероятно появление отеков на лице и глотке, волдырей на коже, шока. Возможны нарушения зрения, вкуса и функции почек, снижение способности различать запахи и тактильной чувствительности, разрыв сухожилий, уменьшение числа всех клеток крови, формирование устойчивых инфекций, резкое снижение давления, а также уровня глюкозы и количества базофилов в крови. Кроме того, может развиться гиперчувствительность к влиянию солнечных лучей и ультрафиолета, пневмонит, многоформная экссудативная эритема, сосудистый коллапс, мышечная слабость, гемолитическая анемия, лихорадка, васкулит, синдром Лайелла, рабдомиолиз, интерстициальный нефрит.

Помимо перечисленных побочных реакций Левофлоксацин, как антибиотик, может вызывать дисбактериоз, а также привести к повышенному размножению грибков. Поэтому при его применении желательно также принимать противогрибковые лекарства и средства, в которых содержатся бактерии для нормализации микрофлоры кишечника.

Глазные капли Левофлоксацин могут спровоцировать следующие нежелательные побочные реакции:

• образование слизистых тяжей на глазах;
• жжение в глазах;
• хемоз конъюнктивы;
• отек века;
• зуд в глазу;
• покраснение конъюнктивы;
• эритема на веках;
• контактный дерматит;
• головная боль;
• аллергия;
• снижение остроты зрения;
• блефарит;
• разрастания сосочков на конъюнктиве;
• раздражение глаз;
• светобоязнь;
• ринит.

Фармакологические свойства

Левофлоксацин – медикаментозное средство, действие которого распространяется на борьбу с вредоносными микробами и бактериями. Медикамент относится к группе лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью и широко применяющихся в медицине в качестве антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия.

Медикаментозное средство борется со следующими типами и видами бактерий и микробов:

дифтерийная коринебактерия;
энтерококки;
листерия моноцитогенес;
стафилококки;
эпидермальный стафилококк;
стрептококки группы С и G;
стрептококк агалактия;
пневмококки;
пиогенный стрептококк;
стрептококк вириданс;
ацинетобактерии;
ацинетобактерии Баумана;
аггрегатибактерактиномицетемкомитанс;
цитробактерфреунди;
энтеробактеры;
кишечная палочка;
гарднереллавагиналис;
палочка Дюкрея;
гемофильная палочка;
гемофилюсы;
хеликобактер пилори;
клебсиеллы;
моракселла катаралис;
моргана бактерия;
гонококки;
менингококк;
пастереллы;
протей мирабилис;
протей вульгарис;
провиденции;
псевдомонады;
синегнойная палочка;
сальмонеллы;
серрации;
бактероиды фрагилис;
бифидобактерии;
клостридия перфрингенс;
фузобактерии;
пептострептококки;
пропионовокислые бактерии;
вейлонеллы;
бартонеллы;
хламидофила пневмонии;
хламидофила пситтаци;
хламидии;
легионелла пневмофила;
микобактерии;
микоплазма хоминис;
микоплазма пневмонии;
риккетсии;
уреаплазма уреалитикум;
коринебактерии;
энтерококк фэциум;
стафилококк эпидермальный;
стафилококк гемолитический;
кампилобактереюни;
кампилобактер коли;
бактерия тета йота омикрон;
бактероиды вульгатус;
превотеллы;
порфиромонады.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство является антибиотиком. Относится к группе фторхинолонов. Активный компонент препарата обладает бактерицидными свойствами. Это объясняется ингибированием ферментов, которые отвечают за репликацию ДНК в клетках бактерий.

Данное средство активно по отношению к большинству возбудителей бактериальной респираторной инфекции. Эффективно в лечении инфекций, спровоцированных пенициллинрезистентными штаммами пневмококка, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp.

Левофлоксацин оказывается действенным при синуситах и туберкулезе.

При приеме натощак его биодоступность составляет примерно 100%. Если принимается дозировка в 500 мг во время приема пищи, максимальная плазменная концентрация достигается на час позже.

Лекарство распределяется в интерстициальной жидкости и плазме, а также в большой степени скапливается в тканях. Расщепляется только 5% препарата. Почки выводят до 85%. Время полувыведения – 6-7 часов. Но постантибиотическое действие сохраняется в 2-3 раза дольше.

Показания к применению

Медикаментозное средство Левофлоксацин назначают пациентам при:

воспалительных и инфекционных болезнях различной этиологии;
воспаление слизистой оболочки придаточных пазух носа, вызванное бактериями;
инфекционные заболевания органов дыхания;
воспаление слизистой оболочки бронхов;
воспаление легочной ткани;
инфекционные заболевания мочевыделительной системы;
инфекционное воспаление чашечно-лоханочной системы и паренхимы почек;
воспалительные поражения предстательной железы, вызванные бактериями;
инфекционные заболевания кожных покровов и подкожных тканей;
киста сальной железы;
скопление гноя в органах или тканях в результате воспалительного процесса;
заболевание, выражающееся в появлении фурункулов;
внутрибрюшные инфекционные и воспалительные заболевания;
туберкулез.

С осторожностью

• У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск развития гемолитических реакций при лечении хинолонами);
• У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»);
• У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»);
• У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии);
• У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина);
• У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см. раздел «Особые указания»);
• У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).

Аналоги Левофлоксацина

Сифлокс
Хайлефлокс
Лефлобакт
Лефокцин
Гатифлоксацин
Офлоксацин
Фактив
Тайгерон
Лебел
Заноцин
Ломефлоксацин
Элефлокс
Ломфлокс
Пефлоксацин
Ципробай
Спарфло
Таривид
Зофлокс
Абактал
Моксифлоксацин

Аналоги Левофлоксацина – лекарственные средства, которые имеют в качестве действующего компонента другой антибиотик, сходный по антибактериальной активности. Для глазных капель такими являются следующие препараты:

• Ципромед;
• Бетаципрол;
• Витабакт;
• Декаметоксин;
• Лофокс;
• Окацин;
• Офлоксацин;
• Офтальмол;
• Флоксал;
• Ципролет;
• Ципрофлоксацин;
• Ципрофлоксацин-АКОС;
• Ципрофлоксацин Буфус;
• Офтоципро;
• Вигамокс;
• Данцил;
• Зимар;
• Нормакс;
• Окомистин;
• Офтадек;
• Унифлокс;
• Цилоксан;
• Ципролон;
• Моксифур.

Аналоги Левофлоксацина в виде таблеток и раствора для внутреннего введения следующие:

• таблетки – Зарквин, Ксенаквин, Ломацин, Ломфлокс, Нолицин, Норилет, Норфацин, Офлоцид, Офлоцид форте, Спарфло, Тариферид, Фактив, Ципрекс, Ципродокс, Ципропан, Экоцифол, Гатиспан, Локсон-400, Ломефлоксацин, Лофокс, Моксимак, Норбактин, Нормакс, Норфлоксацин, Офлокс, Офломак, Плевилокс, Спарбакт, Тарицин, Цепрова, Ципраз, Цифлоксинал;
• таблетки и раствор для внутреннего введения – Абактал, Джеофлокс, Ифиципро, Офло, Офлоксин, Пефлоксацин, Проципро, Циплокс, Ципробай, Ципролет, Ципрофлоксацин, Цифран, Авелокс, Заноцин, Зофлокс, Квинтор, Офлоксацин, Таривид, Ципробид, Юникпеф;
• раствор для внутреннего введения – Басиджен, Офлоксабол, Ципролакэр, Ципронат, Ципрофлоксабол, Цифрацид;
• раствор и порошок для внутреннего введения – Пефлоксабол;
• таблетки, раствор и концентрат для внутреннего введения – Ципринол.

Все указанные препараты имеют свои особенности и схему применения. Не стоит использовать их без назначения врача. Цена аналогов также сильно различается. Одним из самых дешевых считается Ципрофлоксацин, а одним из самых дорогих – Авелокс.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. В/в, медленно. — При синусите — внутрь, по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14 дней; при обострении хронического бронхита — по 250-500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней.
— При пневмонии — внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза в сутки (0.5-1 г/сут); в/в -по 500 мг 1-2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
— При инфекциях мочевыводящих путей — внутрь, 250 мг 1 раз в сутки; в/в, в той же дозе, 7-10 дней.
— При инфекциях кожи и мягких тканей — внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза в сутки; в/в, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней. — При туберкулезе — внутрь, по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе. — При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК 20-50 мл/мин — по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин — 125 мг 1 раз в 12-48 ч, меньше 10 мл/ мин (включая гемодиализ) — 125 мг через 24 или 48 ч. Длительность лечения не должна превышать более 14 дней.

Для детей:

После однократного в/в введения левофлоксацина в дозе 7 мг/кг детям в возрасте от 6 мес до 16 лет препарат выводился быстрее, чем у взрослых пациентов. Последующий фармакокинетический анализ показывает, что при режиме дозирования 8 мг/кг (не более 250 мг на дозу) каждые 12 ч у детей 6 мес — 17 лет в равновесном состоянии будут достигаться значения AUC0–24 и C-max в плазме, сравнимые с таковыми у взрослых пациентов при дозе левофлоксацина 500 мг каждые 24 ч.

Цена Левофлоксацина, где купить

Цена глазных капель, специального раствора для в/в и таблеток в России и Украине может несколько различаться. В аптеках данное средство встречается довольно часто. Тем не менее, из-за его популярности нередко попадаются и подделки. Для того, чтобы купить оригинальное лекарство, спрашивайте у работников аптечной сети сертификат соответствия.

Примерная цена Левофлоксацина в виде капель для глаз за 1 мл – около 30 рублей, а за 5 мл – около 110 рублей. Харьков и другие крупные города Украины предлагают это средство соответственно примерно за 6 грн. и 25 грн.

Цена Левофлоксацина 500 мг в виде раствора для внутреннего введения составляет примерно 175-995 рублей или 40-46 грн. в Украине.

В свою очередь на таблетки Левофлоксацин цена может быть следующей:

• 250 мг в упаковке 5 штук – в среднем 280 рублей или 55 гривен;
• 250 мг в упаковке 10 штук – в среднем 400 рублей или 45 гривен;
• 500 мг в упаковке 14 штук – в среднем 650 рублей или 130 гривен;
• 500 мг в упаковке 10 штук – в среднем 550 рублей или 90 гривен;
• 500 мг в упаковке 5 штук – в среднем 370 рублей или 50 гривен.

Левофлоксацин-Тева во многих аптеках стоит еще дороже, однако считается, что этот препарат обладает наиболее низкой выраженностью негативных побочных реакций.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ингибирует бактериальные ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, ферменты, отвечающие за репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию бактериальной ДНК. Вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий. Препарат активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов:аэробные грамположительные бактерии: Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci;аэробные грамотрицательные бактерии:Acinetobacter spp (включая Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia retgeri, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp.;анаэробные грамположительные бактерии:Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;анаэробные грамотрицательные бактерии:Bartonella spp., Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.;внутриклеточные паразиты: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер. После однократного в/в введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Cmaxсоставляет 6.2±1.0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 ч при 500мг/сут и составляет 6.4±0.8 мг/мл. Средний Vdсоставляет 74-112 л после однократного и многократного введения в дозах 500 и 750 мг. Широко распределяется в органах и тканях организма, хорошо проникает в легкие (концентрация в легких в 2-3 раза выше плазменной), слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, плохо проникает в спинно-мозговую жидкость. На 24-38% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Стереохимически стабилен в плазме и моче, не превращается в свой энантиомер, D-оксифлоксацин. В организме практически не метаболизируется. Выводится преимущественно почками с мочой в неизменном виде — 87% дозы в течение 48 ч и незначительно с фекалиями — менее 4% за 72 ч. Около 5% определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной фармакологической активностью. T1/2после в/в введения составляет 6-7 ч. Общий клиренс составляет 144-226 мл/мин, почечный 96-142 мл/мин. Экскреция осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции. Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется T1/2- до 7.6 ч, однако коррекция дозы при этом не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитониальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз. У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен. Фармакокинетика левофлоксацина у детей не изучена.

Взаимодействие с другими лекарствами

Медикамент может пагубно воздействовать на всасываемость и свойства других препаратов, вызывая побочные эффекты и другие неприятные последствия:

Иммунодепрессант Cyclosporinum, противоязвенное лекарственное средство Cimetidinum(повышает период выведения);
противоязвенный препарат Sucralfatum, антациды, железосодержащие средства (понижают эффективность);
НПВС, бронхолитическое средство Theophyllinum (увеличивают вероятность непроизвольного сокращения мышц);
глюкокортикоиды (увеличивают вероятность повреждения сухожилий);
противодиабетические средства (могут привести к развитию гипогликемии);