Актовегин

Фармакокинетические свойства

Актовегин антигипоксант, влияющий на скорость транспортировки и потребления клетками глюкозы. Принимает участие в метаболизме кислорода и процессах газообмена, что благотворно сказывается на структуре клеточных мембран. Стабилизация клеток в период ишемии, а также понижение биосинтеза лактата препятствует развитию осложнений. Противогипоксический эффект проявляется в течение 30-40 минут после парентерального введения растворов или через 60 минут после перорального приема таблеток.

Препарат способствует увеличению уровня фосфокреатина, аденозиндифосфата и некоторых аминокислот 2-аминопентандиовая и спарагиновая кислоты. Достаточная выработка в орагнизме этих веществ положительно сказывается на метаболических процессах и трофике поврежденных тканей.

Таблетки и другие формы препарата обладают выраженной нейропротекторной и метаболической активностью. Входящий в их состав гемодериват нивелирует повреждающее воздействие оксидативных стрессов, а также препятствует апоптозу нервных клеток. Ускоренное усвоение глюкозы и молекул кислорода снижает выраженность признаков диабетической полинейропатии.

При местном применении линимента активизируются процессы регенерации кожи, которые протекают в условиях повышенного потребления питательных веществ. Ускорение энергетического обмена, а также нормализация потребления глюкозы и других питательных веществ способствует скорейшему восстановлению целостности эпителиальной ткани.

Фармакологічні властивості

Антигипоксант. Актовегин является гемодериватом, который получают посредством диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекулярной массой менее 5000 дальтон). Положительно влияет на транспорт и утилизацию глюкозы, стимулирует потребление кислорода (что приводит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и снижению образования лактатов) обладая, таким образом, антигипоксическим действием, которое начинает проявляться самое позднее через 30 мин (10-30 мин) после парентерального введения и достигает максимума и среднем через 3 ч (2-6 ч).
Актовегин увеличивает концентрации АТФ, ЛДФ, фосфокреатина, а также аминокислот — глутамата, аспартата и ГАМК.
Применение препарата Актовегин для ускорения заживления ран также основано на упомянутых выше данных. При этом улучшаются не только морфологические, но и биохимические параметры грануляций — повышается концентрация ДНК. гемоглобина и гидроксипролина.
Фармакокинетика
С помощью фармакокинетических методов невозможно изучать фармакокинетические показатели препарата Актовегин, поскольку он состоит только из физиологических компонентов, которые обычно присутствуют в организме.
До настоящего времени не обнаружено снижение фармакологического эффекта гемодериватов у больных с измененной фармакокинетикой (например, печеночная или почечная недостаточность, изменения метаболизма, связанные с преклонным возрастом, а также особенности метаболизма у новорожденных).

Спосіб застосування

Для дорослих:

В/а, в/в (в т.ч. в виде инфузии), в/м.
В связи с потенциальной возможностью развития анафилактических реакций рекомендуется проводить тест на наличие гиперчувствительности к препарату до начала инфузии.
Метаболические и сосудистые нарушения головного мозга. 5–25 мл (200–1000 мг препарата) в сутки в/в ежедневно в течение 2 нед с последующим переходом на таблетированную форму.
Ишемический инсульт. 20–50 мл (800–2000 мг препарата) в 200–300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы в/в капельно в течение 1 нед, далее — по 10–20 мл (400–800 мг препарата) в/в капельно — 2 нед с последующим переходом на таблетированную форму.
Периферические (артериальные и венозные) сосудистые нарушения и их последствия. 20–30 мл (800–1200 мг препарата) в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы в/а или в/в ежедневно, в течение 4 нед.
Диабетическая полинейропатия. 50 мл (2000 мг препарата) в сутки в/в на протяжении 3 нед с последующим переходом на таблетированную форму — 2–3 табл. 3 раза в день не менее 4–5 мес.
Заживление ран. 10 мл (400 мг препарата) в/в или 5 мл в/м ежедневно или 3–4 раза в неделю, в зависимости от процесса заживления. Возможно совместное применение с лекарственными формами Актовегина для наружного применения.
Профилактика и лечение лучевых поражений кожи и слизистых оболочек при лучевой терапии. Средняя доза составляет 5 мл (200 мг) в/в ежедневно в перерывах радиационного воздействия.
Радиационный цистит. Трансуретрально, ежедневно, 10 мл раствора для инъекций (400 мг препарата) в сочетании с терапией антибиотиками. Скорость введения — около 2 мл/мин.
Длительность курса лечения определяется индивидуально согласно симптоматике и тяжести заболевания.

Показания к применению

Различные формы нейропротекторного препарата показаны к применению при разных патологиях:

• крем и линимент трещины, ссадины, экссудативная сыпь, воспаление кожи, ожоги химического и термического происхождения;
• таблетки черепно-мозговые травмы, нарушение кровообращения в мозговой ткани, ангиопатия, слабоумие на почве гипоксии мозга, трофические язвы;

растворы для инъекций и инфузий ожог роговицы, кератит, дистрофия роговицы, метаболические нарушения, ишемический инсульт, сосудистые патологии ЦНС, недостаточное кровообращение в мозге, эндартерииты, поражение кожи на фоне лучевой терапии, пролежни, трофические язвы, расстройства памяти.

Фармакологическое действие

Антигипоксант. Актовегин является гемодериватом, который получают посредством диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекулярной массой менее 5000 дальтон). Положительно влияет на транспорт и утилизацию глюкозы, стимулирует потребление кислорода (что приводит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и снижению образования лактатов) обладая, таким образом, антигипоксическим действием, которое начинает проявляться самое позднее через 30 мин (10-30 мин) после парентерального введения и достигает максимума и среднем через 3 ч (2-6 ч).
Актовегин увеличивает концентрации АТФ, ЛДФ, фосфокреатина, а также аминокислот — глутамата, аспартата и ГАМК.
Применение препарата Актовегин для ускорения заживления ран также основано на упомянутых выше данных. При этом улучшаются не только морфологические, но и биохимические параметры грануляций — повышается концентрация ДНК. гемоглобина и гидроксипролина.
Фармакокинетика
С помощью фармакокинетических методов невозможно изучать фармакокинетические показатели препарата Актовегин, поскольку он состоит только из физиологических компонентов, которые обычно присутствуют в организме.
До настоящего времени не обнаружено снижение фармакологического эффекта гемодериватов у больных с измененной фармакокинетикой (например, печеночная или почечная недостаточность, изменения метаболизма, связанные с преклонным возрастом, а также особенности метаболизма у новорожденных).

Лекарственная форма и состав

В настоящий момент Актовегин выпускается сразу в нескольких лекарственных формах:

• крем для внешнего применения (содержит 5% гемодеривата) в алюминиевой тубе емкостью 100 мл;
• мазь для внешнего применения (содержит 5% гемодеривата) в алюминиевой тубе емкостью 100мл;
• гель для внешнего применения (содержит 20 мл гемодеривата) в алюминиевой тубе емкостью 100 мл;
• раствор для инфузий с изотонической концентрацией глюкозы в стеклянных бутылях емкостью 250 мл;
• раствор для инфузий с изотонической концентрацией хлористо натрия в стеклянных бутылях емкостью 250 мл;
• раствор для инъекций в стеклянных ампулах емкостью по 2 мл и 5 мл;
• плоскоцилиндрические таблетки для перорального приема в пузырьках из темного стекла (50 штук).

Режим дозирования

Актовегин назначается парентерально, местно или перорально. Дозировка и особенности применения препарата определяются формой и тяжестью течения патологии. Таблетки принимают по 1-2 штуки три раза в сутки за 15-20 минут по употребления пищи. Во избежание раздражения слизистой пищевода рекомендуется запивать их 150-200 мл питьевой воды.

Линимент наносится тонким слоем на пораженные участки кожи не менее 2 раз в сутки в течение двух недель. В случае лечения язвенных образований рекомендуется наносить средство толстым слоем под окклюзионную повязку. Менять ее следует не реже 1 раза в день. Если на поверхность кожи проступает экссудат, марлевую повязку меняют не менее 3-4 раз в сутки.

Дозировку препарата для инфузионных вливаний и уколов должен определять лечащий врач. По причине возможного развития анафилактического шока первые инфузии рекомендуется совершать в амбулаторных условиях под наблюдением медперсонала. При отсутствии иных указаний от врача дозировочный режим будет выглядеть следующим образом:

• ишемический инсульт 1500-2000 мг в сутки внутривенно на протяжении двух недель (после улучшения самочувствия рекомендуется перейти на прием таблеток);
• метаболические нарушения нервной системы 1000-1500 мг в день на протяжении двух недель;
• нарушенная периферическая микроциркуляция крови 1500 мг 1 раз в сутки на протяжении одной недели;
• пролежни и незаживающие язвы 1000 мг внутривенно 1 раз в день на протяжении 6-7 дней;
• диабетическая полиневропатия 1500-200 мг внутривенно 1 раз в день на протяжении трех недель.

Особые указания

При парентеральном введении Актовегин может влиять на гемодинамические показатели крови. Поэтому на протяжении всего терапевтического курса рекомендуется контролировать водно-электролитный баланс и не реже 1 раза в месяц проводить биохимический анализ крови.

В ходе медицинских испытаний изменения фармакокинетических показателей гемодеривата у больных с дисфункцией печени и почек не выявлены. Актовегин не создает избыточной нагрузки на органы детоксикации, поэтому коррекция дозировочного режима не требуется.

Пациенты после 65 лет с диабетической полиневропатией проходят инфузионную терапию растворным препаратом в амбулаторных или стационарных условиях. Это связано с недостаточной интенсивностью протекающих в организме биохимических процессов, а также невысокой скоростью гломерулярной фильтрации.

Актовегин может использоваться в педиатрической практике при лечении новорожденных и детей дошкольного возраста при диагностировании неврологических расстройств. Сильная интоксикация и плацентарная недостаточность в период гестации может привести к повреждению мягких тканей плода. Использование нейропротекторного препарата у детей оправдано только в таких случаях:

• острая гипоксия;
• черепно-мозговые травмы;
• нарушение метаболических процессов;
• недостаточное периферическое кровообращение;
• функциональные и органические изменения в мозговой ткани.

Лікарська форма

Р-р д/инъекц. 40 мг/1 мл: амп. 2- 10 мл 10 — 25 шт. Раствор для инъекций желтоватого цвета, прозрачный. 1 мл депротеинизированный гемодериват крови телят 40 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. 2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. р-р д/инъекц. 40 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 шт. Раствор для инъекций желтоватого цвета, прозрачный. 1 мл депротеинизированный гемодериват крови телят 40 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. 5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 40 мг/1 мл: амп. 2- 10 мл 10 — 25 шт. Раствор для инъекций желтоватого цвета, прозрачный. 1 мл депротеинизированный гемодериват крови телят 40 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. 2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. р-р д/инъекц. 40 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 шт. Раствор для инъекций желтоватого цвета, прозрачный. 1 мл депротеинизированный гемодериват крови телят 40 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. 5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Способ применения

Для взрослых:

В/а, в/в (в т.ч. в виде инфузии), в/м.
В связи с потенциальной возможностью развития анафилактических реакций рекомендуется проводить тест на наличие гиперчувствительности к препарату до начала инфузии.
Метаболические и сосудистые нарушения головного мозга. 5–25 мл (200–1000 мг препарата) в сутки в/в ежедневно в течение 2 нед с последующим переходом на таблетированную форму.
Ишемический инсульт. 20–50 мл (800–2000 мг препарата) в 200–300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы в/в капельно в течение 1 нед, далее — по 10–20 мл (400–800 мг препарата) в/в капельно — 2 нед с последующим переходом на таблетированную форму.
Периферические (артериальные и венозные) сосудистые нарушения и их последствия. 20–30 мл (800–1200 мг препарата) в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы в/а или в/в ежедневно, в течение 4 нед.
Диабетическая полинейропатия. 50 мл (2000 мг препарата) в сутки в/в на протяжении 3 нед с последующим переходом на таблетированную форму — 2–3 табл. 3 раза в день не менее 4–5 мес.
Заживление ран. 10 мл (400 мг препарата) в/в или 5 мл в/м ежедневно или 3–4 раза в неделю, в зависимости от процесса заживления. Возможно совместное применение с лекарственными формами Актовегина для наружного применения.
Профилактика и лечение лучевых поражений кожи и слизистых оболочек при лучевой терапии. Средняя доза составляет 5 мл (200 мг) в/в ежедневно в перерывах радиационного воздействия.
Радиационный цистит. Трансуретрально, ежедневно, 10 мл раствора для инъекций (400 мг препарата) в сочетании с терапией антибиотиками. Скорость введения — около 2 мл/мин.
Длительность курса лечения определяется индивидуально согласно симптоматике и тяжести заболевания.