Сиофор
Содержание:
- Лекарственное взаимодействие
- Сиофор — состав
- Побочные действия
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Форма выпуска и состав
- Способ применения и дозировка
- Особые указания по применению препарата Сиофор
- Особые указания
- Фармакологическое действие
- Сиофор — противопоказания и побочные действия
- Сиофор — инструкция по применению
- Особые указания
- Фармакологические свойства препарата Сиофор
- Аналоги
- Сиофор — аналоги
Лекарственное взаимодействие
Во время лечения Сиофором не рекомендуется прием напитков или препаратов, содержащих этанол, из-за усугубления риска развития лактацидоза (особенно на фоне нарушения питания, соблюдения диеты или печеночной недостаточности).
Комбинации метформина с другими лекарственными средствами, требующие особой осторожности ввиду возможных реакций взаимодействия:
- Циметидин – замедляется выведение метформина, усугубляется риск возникновения лактацидоза;
- Катионные препараты (хинидин, прокаинамид, морфин, амилорид, ванкомицин триамтерен, ранитидин), секретирующиеся в канальцах – возрастает максимальная плазменная концентрация метформина;
- Даназол – возможно развитие гипергликемического эффекта (может потребоваться изменение дозы Сиофора);
- Нифедипин – увеличивается максимальная концентрация и абсорбция метформина в плазме, удлиняется его выведение;
- Производные фенотиазина, эпинефрин, гормоны щитовидной железы, глюкагон, никотиновая кислота, пероральные контрацептивы – повышается концентрация глюкозы в крови;
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и другие антигипертензивные препараты – возможно снижение уровня глюкозы в крови;
- Производные сульфонилмочевины, акарбоза, салицилаты, инсулин – усиливается гипогликемическое действие;
- Диуретики, бета-адреномиметики, глюкокортикоиды (для системного и местного применения) – возрастает уровень глюкозы в крови;
- Непрямые антикоагулянты – ослабляется их действие;
- Фуросемид – уменьшается его концентрация и период полувыведения.
Сиофор — состав
Для полного понимания потенциальной ценности данного препарата в отношении похудения изучение инструкции нужно начинать с перечня входящих в него веществ. Состав Сиофора открывает такой компонент как метформин – это представитель категории бигуанидов, оказывающий гипогликемическое воздействие на организм. Т.е. применение данного вещества помогает снижению уровня сахара, а важным плюсом метформина является отсутствие удара по почкам. Побочные реакции на этот компонент Сиофора – большая редкость, а среди «бонусов» от его применения значится снижение ТТГ.
Помимо метформина Сиофор содержит в качестве вспомогательных элементов (включая составляющие оболочки):
- гипромеллозу;
- повидон;
- стеарат магния;
- макрогол;
- диоксид титана.
Побочные действия
- Печень и желчевыводящие пути: отдельные случаи – гепатит или обратимое повышение активности печеночных трансаминаз (проходят после отмены препарата);
- Нервная система: часто – нарушение вкуса;
- Аллергические реакции: крайне редко – кожные реакции (крапивница, зуд, гиперемия);
- Пищеварительная система: рвота, металлический привкус во рту, тошнота, диарея, отсутствие аппетита, боли в животе (данные эффекты часто развиваются в начале курса и, как правило, проходят самостоятельно; для их предотвращения суточную дозу следует повышать постепенно и делить на 2-3 приема);
- Обмен веществ: очень редко – лактацидоз (требуется отмена лечения); при длительном использовании – снижение всасывания витамина В12 и понижение его уровня в плазме крови (необходимо учитывать пациентам с мегалобластной анемией).
При использовании препарата в дозах до 85 г развитие гипогликемии не было отмечено.
В случае значительной передозировки может наблюдаться появление лактацидоза, выражающегося следующими симптомами: рвота, боли в животе, диарея, тошнота, сонливость, респираторные нарушения, выраженная слабость, рефлекторная брадиаритмия, снижение артериального давления, гипотермия, спутанность и потеря сознания, боли в мышцах.
При данном состоянии требуется незамедлительная отмена терапии препаратом и экстренная госпитализация. К наиболее эффективным методам удаления Сиофора из организма относится гемодиализ.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Максимальная концентрация лекарственного средства достигается через 2,5 часа после приема перорально. Если одновременно с препаратом принимается пища, всасывание замедляется и уменьшается. У здоровых людей биодоступность составляет около 50-60%.
Действующее вещество почти не связывается с белками плазмы.
Выведение препарата происходит в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения после перорального приема составляет примерно 6.5 ч.
Если у больного снижены функции почек, период полувыведения увеличивается, поэтому в плазме возрастает концентрация метформина.
Форма выпуска и состав
Выпускается препарат в виде таблеток, покрытых оболочкой:
- Сиофор 1000: продолговатые, на одной из сторон с клиновидным углублением «snap-tab», на другой – с риской, белого цвета (по 15 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров);
- Сиофор 850: продолговатые, с двусторонней риской, белого цвета (по 15 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров);
- Сиофор 500: двояковыпуклые, круглые, белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3, 6 и 12 блистеров).
Состав 1 таблетки:
- Активное вещество: метформина гидрохлорид – 1000, 850 или 500 мг;
- Дополнительные компоненты: магния стеарат, повидон, гипромеллоза; оболочка: титана диоксид (Е171), макрогол 6000, гипромеллоза.
Способ применения и дозировка
Сиофор принимают внутрь во время приема пищи или сразу после еды.
Режим дозирования и длительность терапии определяется лечащим врачом индивидуально с учетом концентрации глюкозы в крови.
При осуществлении монотерапии взрослым в начале курса назначают 1-2 раза в сутки по 500 мг (1 таблетка 500 мг или 1/2 таблетки 1000 мг) или 1 раз в сутки по 850 мг препарата. Спустя 10-15 дней после начала лечения допускается постепенное повышение дозы Сиофора в сутки до 3-4 таблеток по 500 мг, 2-3 таблеток по 850 мг или 2 таблеток по 1000 мг.
Максимальная суточная доза может составлять не более 3000 мг (3 таблетки по 1000 мг или 6 таблеток по 500 мг) разделенных на 3 приема. При назначении доз 2000-3000 мг в сутки, можно заменить 2 таблетки по 500 мг на 1 таблетку в 1000 мг.
Если пациент переходит на метформин с терапии другим противодиабетическим средством, прием последнего отменяют и начинают принимать Сиофор в рекомендованных выше дозах.
Для улучшения гликемического контроля препарат могут назначить в сочетании синсулином. В этом случае начальная доза для взрослых составляет 500 мг, принимаемые 1-2 раза в сутки, или 850 мг – 1 раз в сутки. Постепенно (при необходимости) дозы повышают каждую неделю до 3-4 таблеток по 500 мг, 2 таблеток по 1000 мг или 2-3 таблеток по 800 мг.
Дозу инсулина определяют в зависимости от уровня глюкозы в крови. Максимальная доза метформина – 3000 мг в сутки, разделенные на 3 приема.
У пожилых пациентов при установлении дозы Сиофора учитывают содержание креатинина в плазме (из-за возможного нарушения деятельности почек).
В период терапии необходимо регулярно оценивать функцию почек.
Детям 10-18 лет при проведении монотерапии или при сочетании с инсулином в начале курса рекомендуют принимать 1 раз в сутки по 500 или 850 мг, спустя 10-15 дней допускается постепенное повышение дозы. Максимальная доза в сутки для детей – 2000 мг, разделенные на 2-3 приема.
Особые указания по применению препарата Сиофор
В связи с отсутствием опыта применения не рекомендуется назначать Сиофор 1000 детям. Перед началом и регулярно в течение курса лечения метформином следует контролировать функцию почек: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек; 2–4 раза в год, если уровень креатинина соответствует верхней границе нормы, а также у людей пожилого возраста
Особая осторожность необходима в ситуациях, когда отмечают нарушение почечной функции (например, начало лечения антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВП). Поскольку внутрисосудистое введение контрастных веществ при проведении радиологических исследований может привести к почечной недостаточности, следует прекратить прием метформина перед обследованием, во время и в течение 48 ч после обследования
Продолжить терапию можно лишь в том случае, если в результате проведенного обследования определяется нормальная функция почек. За 48 ч перед запланированным хирургическим вмешательством, проводимым под наркозом, следует прекратить прием метформина. Продолжать лечение рекомендуется не ранее, чем через 48 ч после операции. Во время лечения метформином рекомендуется продолжать соблюдать диету, а пациентам с избыточной массой тела — продолжать придерживаться низкокалорийной диеты; проводить регулярные лабораторные обследования, рекомендующиеся больным сахарным диабетом; метформин в монотерапии не приводит к гипогликемии, но в комбинации с инсулином или препаратами сульфонилмочевины требуется соблюдать осторожность. Монотерапия метформином не приводит к гипоглиемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими концентрации и повышенного внимания. Но пациенту необходимо сообщить о том, что при комбинации метформина с другими противодиабетическими средствами (препараты сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) есть риск развития гипогликемии. Необходимо избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.
Особые указания
В период лечения препаратом нужно очень тщательно контролировать функционирование почек пациента.
Если планируется радиологическое обследование, прием препарата необходимо приостановить перед обследованием и не принимать препарат еще двое суток после проведенного обследования, так как введение контраста может спровоцировать почечную недостаточность.
Прием Сиофора необходимо прекратить за двое суток до планируемой хирургической операции, которая будет проводиться под общим наркозом. Лечение может продолжаться еще через двое суток после операции.
Не следует совмещать прием этого средства с теми препаратами, которые усиливают гипогликемическое влияние.
Осторожно применяется лекарство для терапии пожилых людей, которым уже исполнилось 65 лет. Рекомендовано контролировать уровень лактата крови дважды в год
Если прием Сиофора будет комбинироваться с другими препаратами, снижающими уровень сахара, у человека может нарушаться способность управлять транспортом
Рекомендовано контролировать уровень лактата крови дважды в год. Если прием Сиофора будет комбинироваться с другими препаратами, снижающими уровень сахара, у человека может нарушаться способность управлять транспортом.
Фармакологическое действие
Сиофор является гипогликемическим препаратом, который относится к группе бигуанидов. Лекарство оказывает антидиабетическое воздействие. Оно способствует торможению всасывания глюкозы из ЖКТ, увеличивает чувствительность к инсулину периферических тканей, замедляет процесс глюкогенеза. Под влиянием препарата активизируется утилизация глюкозы мышцами. Сиофор также оказывает положительное влияние на липидный обмен за счет гиполипидемического воздействия и на свертывающую систему за счет фибринолитического воздействия.
Препарат уменьшает уровень глюкозы в крови, способствует снижению массы тела у людей, которые болеют сахарным диабетом, снижает аппетит.
Сиофор — противопоказания и побочные действия
Безопасность этого лекарства очень относительна – даже из отзывов можно увидеть, что организм способен остро реагировать на метформин уже в первые дни приема. Какие Сиофор побочные действия имеет? Преимущественно это рвота и понос, т.е. расстройства пищеварения, но может быть и потеря сознания, а в случаях тяжелой передозировки – кома. Если во время похудения с этим лекарством из числа своих продуктов питания вы не изъяли простые углеводы, они будут провоцировать рвотный рефлекс.
Несколько предостережений из официальной инструкции:
- При приеме данного препарата дневной рацион должен «весить» более 1000 калорий.
- Долгие физические нагрузки, особенно аэробные, запрещаются.
- Запрещено принимать алкоголь и препараты, содержащие йод.
Противопоказаниями к этому лекарству врачи называют диабет I типа (возможно применение исключительно по рецепту врача, в тандеме с инсулином), острые заболевания почек, патологии печени. Онкология тоже является причиной для запрета похудения с Сиофором. По официальной инструкции не стоит принимать этот препарат во время инфекционных заболеваний и при лечении алкогольной зависимости. Комбинирование с лекарствами, имеющими в составе этанол, желательно предотвратить.
Сиофор — инструкция по применению
Задумали вы похудение через снижение частоты колебаний инсулина, или нацелены провести профилактику диабета, вам нужно разобраться, кому рекомендовано применение Сиофора, как это делать и как подобрать дозировку. Официальная инструкция Сиофора гласит, что единственным показанием к применению может считаться только сахарный диабет (II тип), при этом данные таблетки считаются «последним средством», используемым лишь при отсутствии результата от диеты и прописанных физических нагрузок для похудения.
Сиофор 500 для похудения
Минимальная дозировка метформина, которая возможна для Сиофора (согласно ассортименту российских аптек) – 500 мг. Применение такой таблетки разрешено даже у детей, и лицам, которые рассматривают вариант похудения с Сиофором, желательно обойтись этим вариантом. У диабетиков врачи предполагают 2 варианта применения лекарства:
- как монотерапия – по 500 мг 2 раза за день;
- комбинировано с инсулином (при зависимости) – повышение от 500 мг до 2000 мг на день, т.е. от 1 до 4-х приемов.
Если говорить, как принимать Сиофор 500 для похудения, то здесь желательно остановиться на предложенном официальной инструкцией вариантом монотерапии: на протяжении месяца пить таблетки Сиофор 500 по 1 шт. в день. Делают это с пищей или после ее приема, т.к. применение метформина чревато раздражением ЖКТ. Минимальная дозировка Сиофора на процесс похудения влияет мягко, но и побочные реакции на ней – редкость. При хорошей переносимости инструкция разрешает увеличение дозы до 2-х таблеток Сиофора.
Сиофор 850
Данный вариант дозировки, согласно официальной инструкции, оптимален для организма диабетика, но у здорового человека может быть воспринят как «тяжелый», поэтому принимать стоит начать с половины таблетки. Сиофор 850 для похудения используется немного реже, нежели Сиофор 500, но общие рекомендации и положения инструкции от производителя те же:
- Общий суточный максимум, составляющий 3000 мг метформина, даже для быстрого похудения превышать запрещено.
- Курс похудения на этом медикаменте – месяц или менее.
- Спустя 2 недели можно начать принимать препарат в повышенной дозировке – 2 таблетки по 850 мг за сутки.
Сиофор 1000
Самым сильным вариантом этого противодиабетического средства, предлагаемым фармацевтическими компаниями, является Сиофор 1000. Применение препарата в такой дозировке для похудения врачи считают неразумным, поскольку это уже серьезное воздействие на организм. Значительно сильнее могут пострадать почки, поскольку метформин не полностью безопасен, да и влияние на уровень глюкозы слишком явное. Прежде чем самостоятельно выяснять, как принимать Сиофор 1000 для похудения, сдайте анализ на сахар, т.к. дозировка, согласно инструкции, подбирается по нему.
Несколько моментов применения данного лекарства:
- Начальная дозировка для похудения – 1/4 таблетки. Через несколько дней можно половину таблетки, а к концу недели, если нет негативных последствий, целую.
- На время применения этого лекарства из питания желательно изъять простые углеводы, т.к. он блокирует их усвоение. Из отзывов можно заметить, что употребление этой таблетки и печенья или конфет приводит к сильным расстройствам пищеварения.
Сиофор при беременности
Будущим мамам похудение на этом препарате нежелательно. Российские врачи полностью запрещают Сиофор при беременности, объясняя свою позицию тем, что количество проведенных исследований относительно здоровья детей, родившихся у женщин, которые практиковали прием данного лекарства, недостаточно для уверенного голосования «за» или «против». При наличии же сомнений в безопасности препарата будущей маме лучше подстраховаться и отказаться от сомнительной таблетки, ведь методов похудения (мягкого) на период ожидания малыша немало.
Особые указания
Терапия метформином не заменяет ежедневные физические упражнения и диетическое питание, эти немедикаментозные методы лечения требуется комбинировать с приемом Сиофора в соответствии с назначением врача. Все пациенты должны придерживаться диеты с равномерным употреблением углеводов на протяжении дня, а лица с избыточной массой тела – соблюдать низкокалорийную диету.
Кумуляция метформина может привести к накоплению в крови молочной кислоты, что в свою очередь способствует развитию такого крайне редкого и опасного патологического состояния как лактацидоз. Его развитие у пациентов с сахарным диабетом было отмечено главным образом при наличии выраженной почечной недостаточности. Предупреждение возникновения данного осложнения предполагает выявление всех имеющихся факторов риска, к которым относятся: чрезмерное употребление алкоголя, длительное голодание, декомпенсированный диабет, печеночная недостаточность, кетоз и любое другое состояние, связанное с гипоксией.
До начала терапии, а также регулярно в период ее проведения следует определять плазменную концентрацию креатинина.
Особое наблюдение требуется при возникновении угрозы нарушения деятельности почек (например, в начале сопутствующего использования диуретиков, антигипертензивных препаратов, нестероидных противовоспалительных средств).
При назначении рентгенологического исследования, сопровождающегося внутривенным введением йодсодержащего контрастного вещества, за 48 часов до и после проведения процедуры Сиофор следует временно заменить другим гипогликемическим средством. Возобновить прием метформина допустимо только при условии нормальной концентрации креатинина в сыворотке.
Также требуется отменить препарат за 48 часов до проведения плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить прием разрешается не ранее чем спустя 48 часов после оперативного вмешательства (или при возобновлении перорального питания).
У детей и подростков 10-18 лет перед началом приема препарата следует подтвердить диагноз сахарного диабета II типа. У детей, принимающих метформин, особенно в возрасте 10-12 лет (препубертатном периоде) требуется особый контроль параметров роста и развития.
Монотерапия препаратом не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется соблюдать осторожность занимаясь видами деятельности, требующими быстроты реакций и повышенной концентрации внимания (в т.ч. вождением транспортных средств) при осуществлении комбинированного лечения с производными сульфонилмочевины или инсулином из-за возможной угрозы развития этого патологического состояния
Фармакологические свойства препарата Сиофор
Метформин — это бигуанид, оказывающий сахароснижающее действие, обеспечивающий снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не обусловливает гипогликемию. Сахароснижающее действие метформина, вероятно, обусловлено такими механизмами: снижение выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышении чувствительности мышечной ткани к инсулину, что улучшает поглощение глюкозы на периферии и ее утилизацию; уменьшение всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин, действуя на гликогенсинтетазу, стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, увеличивает транспортную емкость для глюкозы всех известных до этого времени мембранных транспортных протеинов (GLUT). У человека метформин положительно влияет на жировой обмен независимо от его влияния на уровень глюкозы в крови, снижает уровень ХС, ХС ЛПНП, ТГ в плазме крови. Снижая содержание ТГ в сыворотке крови, он также оказывает противотромботическое действие.
После перорального приема метформина его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч, абсолютная биодоступность составляет 50–60%.
При пероральном приеме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения; считается, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При применении препарата в обычной дозе и с обычными интервалами состояние равновесия концентрации в плазме крови достигается через 24–48 ч. Связывание с белками плазмы крови можно не учитывать. Метформин переходит в эритроциты. Максимальная концентрация в цельной крови ниже, чем в плазме крови, и устанавливается приблизительно в то же время. Метформин выводится в неизмененном состоянии с мочой. У человека продукты распада до этого времени не определены. Ренальный клиренс метформина 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При перорально принятой дозе время полувыведения составляет 6,5 ч. При ухудшении функции почек ренальный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая, таким образом, период полувыведения и повышая концентрацию метформина в плазме крови.
Аналоги
Структурными аналогами Сиофор 500 являются фармацевтические продукты с такой же дозировкой метформина:
- Глюкофаж (Merck Sante, Франция). Цена за 60 таблеток – около 150 рублей.
- Багомет (Quimica Montpellier S.A., Аргентина). Стоимость 60 доз – примерно 320 рублей.
- Глиформин (Акрихин, Россия). Цена за 60 таблеток – 140 рублей.
- Диаформин (Ранбакси, Индия). Стоимость 60 таблеток – около 130 рублей.
- Форметин (Фармстандарт, Россия). Цена 60 доз – от 90 рублей.
Это лишь малая часть препаратов, аналогичных продукту компании Берлин-Хеми АГ. На самом деле, их более 25 наименований. Активное вещество у всех одно – метформин, поэтому и показания похожи.
Сиофор — аналоги
Полноправной заменой в лечении диабета и колебаний сахара по пункту активного вещества и общих положений инструкции врачи называют только 2 препарата:
- Метформин.
- Глюкофаж.
Каждый указанный аналог Сиофора абсолютно идентичен этому препарату по главному компоненту. Их можно даже найти в той же дозировке – от 500 до 1000 мг, поэтому принцип применения не меняется, инструкция тоже повторяет почти буква в букву инструкцию к Сиофору. Единственное отличие – состав оболочки и то, что Глюкофаж врачи советуют пить до еды, а не после. Касаемо же того, как принимать Метформин для похудения, то здесь все идентично инструкции к препарату Глюкофаж.