Постинор

Фармакологические свойства препарата Постинор

Механизм действия левоноргестрела (D-13в-этил-17в-этинил-17-гидрокси-4-гонен-3-он) в указанной дозе в основном обусловлен торможением овуляции и предупреждением оплодотворения (в том случае, если половой акт происходил перед овуляцией, когда вероятность оплодотворения выше), а также изменениями эндометрия при приеме препарата, препятствующими имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Препарат неэффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла. При применении Постинора нежелательную беременность можно предупредить приблизительно в 85% случаев. Чем больше интервал между половым актом и приемом Постинора, тем ниже эффективность препарата (в первые 24 ч — 95%; от 24 до 48 ч — 85%; от 48 до 72 ч — 58%). Об эффективности препарата при приеме через 72 ч после полового акта данных нет. В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает значительного влияния на свертываемость крови, липидный и углеводный обмен.
После приема внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема 1 таблетки Постинора максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке крови (в среднем — 14,1 нг/мл) достигается через 1,6 ч. Затем снижение концентрации левоноргестрела происходит в два этапа, период полувыведения колеблется от 9 до 14,5 ч.
Левоноргестрел выводится из организма в форме метаболитов с мочой и калом приблизительно в равных количествах. Биотрансформация левоноргестрела подобна метаболизму стероидов. Препарат гидроксилируется в печени, а его метаболиты выводятся в форме глюкуронидов. Известные метаболиты левоноргестрела не обладают фармакологической активностью.
Левоноргестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны. Только 1,5% введенной дозы находится в сыворотке крови в свободной форме, а 65% имеют специфическую связь с глобулином, связывающим половые гормоны. Абсолютная биодоступность составляет практически 100%. Около 0,1% дозы препарата выделяется с грудным молоком.

Постинор и его аналоги: чем заменить препарат?

Эскинор-Ф
Микролют
Экслютон
Эскапел
Импланон НКСТ
Чарозетта
Лактинет

Аналоги Постинора с тем же действующим веществом: Эскапел, Эскинор-Ф.

Аналогичные препараты со сходным механизмом действия: Импланон, Лактинет, Чарозетта, Мифепристон, Экслютон, Женале, Гинепристон.

Цена аналогов препарата — от 186 рублей. Если цена является решающим фактором при выборе заменителя, предпочтение лучше отдать препарату Эскинор-Ф.

Что лучше — Эскапел или Постинор?

Эскапел и Постинор являются синонимами. Основой обоих является левоноргестрел. Только в первом случае его концентрация 1,5 мг/таб., а во втором — 0,75 мг/таб.. То есть Эскапел в случае НПК следует принять однократно, а Постинор — в 2 приема с интервалом в 12 часов.

Что лучше — Женале или Постинор?

Активное вещество Женале — синтетический антипрогестин мифепристон. Вещество является производным норэтистерона и используется для прерывания беременности на ранних сроках. Его содержание в каждой таблетке — 10 мг.

Мифепристон является негормональным средством, которое обратимо и кратковременно блокирует исключительно периферические PR (рецепторы прогестерона). В зависимости от фазы менструального цикла препарат препятствует выбросу лютеотропина, задерживает или блокирует овуляцию и вызывает нарушения трансформации эндометрия, что, в свою очередь, затрудняет имплантацию яйцеклетки.

В данных ВОЗ указывается, что применение низких доз мифепристона более эффективно и безопасно, чем экстренная контрацепция с применением левоноргестрела.

Кроме того, экспериментально было доказано, что контрацептивный эффект мифепристона не снижается при увеличении интервала между НПК и приемом Женале до 120 часов. Это также является существенным преимуществом последнего перед Постинором.

При необходимости “срочной” контрацепции достаточно в течение первых 72 часов принять 1 таблетку Женале. Препарат применяется за 2 часа до еды.

Что лучше — Постинор или Гинепристон?

Активным веществом Гинепристона также является мифепристон в концентрации 10 мг/таб.. Таким образом, препарат имеет те же преимущества, перед Постинором, что и Женале.

Средство имеет высокую эффективность, характеризуется отсутствием выраженных побочных эффектов и может применяться для эпизодической контрацепции у женщин с нерегулярной половой жизнью.

Кроме того, препарат является более доступным сравнении с Постинором. Его цена в российских аптеках примерно на 100-120 рублей ниже цены Постинора.

Побочные эффекты

Наиболее частым нежелательным эффектом была тошнота.

Таблица 3

Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5 — 7 дней от предполагаемого срока.

Если появление следующей менструации запаздывает более чем на 5 дней, следует исключить беременность.

По данным постмаркетинговых наблюдений, дополнительно сообщалось о таких побочных реакциях:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (<1/10000): зуд, крапивница, сыпь.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (<1/10000): боль в области таза, дисменорея (расстройство менструального цикла).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко (<1/10000): боли в животе.

Системные нарушения: очень редко (<1/10000): отек лица.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются очень важными. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Механизм действия Постинора

Не желательно принимать этот препарат и его аналоги тем, у кого происходит половое созревание и тем, кто имеет нарушения цикла, но хочет беременеть в будущем. Постинор сильно влияет на баланс гормонов, потому через месяц и даже год вы можете просто не смочь забеременеть.

Активное вещество Постинора называется левоноргестрел. В одной таблетке просто огромная его доза: 0,75 мг. Аналогичное количество содержится в двадцати таблетках оральных противозачаточных с низким содержанием гормонов. Упаковка Постинора содержит две таблетки. Их нужно принять с перерывом в двенадцать часов не позже чем через 3 суток после состоявшегося полового акта.

Как же действует вещество левоноргестрел? Оно не позволяет созревшей яйцеклетке покинуть яичник. Также лекарство мешает яйцеклетке, если она уже слилась со спермием, имплантироваться в матку. То есть Постинор совершает аборт на самом раннем сроке. Это действие реализуется за счет сгущения слизи, которая покрывает цервикальный канал. Сперматозоиды не могут за счет этого попасть в матку и достичь яйцеклетки.

Если же яйцеклетка слилась со спермием, то Постинор уже не подействует, потому что гестагены подавляют двигательную активность мышечного слоя матки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Постинор?

Постинор это средство с выраженной антиэстрогенной и прогестагенной активностью. Эти свойства препарата затрудняют процесс зачатия на ранней стадии и способствуют предупреждению беременности.

Фармакодинамика

Как Постинор действует, точно неизвестно. Содержащийся в таблетках левоноргестрел предупреждает овуляцию и оплодотворение яйцеклетки, если НПК (незащищенный половой контакт) случился перед овуляцией (когда наиболее высока вероятность оплодотворения).

Левоноргестрел также вызывает изменения эндометрия, которые затрудняют внедрение оплодотворенной яйцеклетки в мукозный слой полости матки. В случаях, когда прикрепление плодного яйца уже началась, препарат не дает ожидаемого эффекта.

В Википедии указано, что механизм действия левоноргестрела реализуется наиболее успешно, когда размер доминирующего фолликула 17 мм. Лучше всего препарат подавляет овуляцию не позднее, чем за три дня до нее.

Эффективность таблеток

Вероятность беременности после применения таблеток Постинор 15-42%. Действие после приема тем лучше, чем меньше времени прошло после НПК.

Если средство было принято в течение 24 часов, его эффективность составляет 95%, в следующие 24 часа она снижается до 85%, на третьи сутки — до 58%. Принимать препарат позднее, чем через 72 часа, смысла нет.

Вреден ли Постинор?

Левоноргестрел в рекомендуемой производителем дозе не оказывает существенного влияния на липидный и углеводный обмен, а также на систему коагуляции.

Фармакокинетика

Всасывание в пищеварительном канале при приеме внутрь быстрое и полное. В организме препарат связывается с ГСПГ и альбумином: примерно 65% принятой дозы связано с ГСПГ, в свободной форме находится всего 1,5%.

Спустя 96 минут после приема таблетки плазменная концентрация левоноргестрела достигает 14,1 нг/мл. Затем отмечается 2-этапное снижение Смах.

Препарат хорошо распределяется в тканях и органах.

Биотрансформация его осуществляется в печени. Образующиеся в результате продукты метаболизма (конъюгированные глюкуронаты) фармакологически неактивны.

Левоноргестрел экскретируется из организма исключительно в виде продуктов метаболизма. Около половины принятой дозы выводится с мочой, оставшаяся часть — с фекалиями. Значение показателя Т1/2 варьирует в пределах от 9 до 14,5 часов.

С молоком в организм грудного ребенка при приеме кормящей женщиной Постинора попадает около 0,1% дозы.

Побочные эффекты

Прием Постинора или аналогичных препаратов может стать нажатием на спусковой крючок для многих болезней. Может нарушиться работа кишечника, вследствие чего стул станет жидким, и в туалет придется бегать по 5 и больше раз в день. Вероятно также нарушение пещварительного процесса, что вызовет рвоту, тошноту и, опять таки, понос.

Очень часто прием экстренных таблеток контрацепции приводит к головокружениям и головным болям. Почти всегда возникают более или менее сильные кровотечния из половых путей между менструациями (тогда, когда критических дней быть не должно).

Другие частые побочные эффекты препарата:

• симптомы, напоминающие грипп
• напряжение груди
• вялость
• слабость

Если вы приняли таблетку и поняли, что препарат оказывает на ваш организм побочный эффект, нужно срочно обратиться на прием к гинекологу.

Способ применения и дозы

Дозы

Необходимо применить две таблетки.

Обе таблетки необходимо принять вместе как можно быстрее, желательно в течение 12 часов и не позднее чем через 72 часа после незащищенного полового акта (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Если в течение 3-х часов после приема таблеток возникает рвота, следует принять еще 2 таблетки немедленно.

Женщинам, которые в течение последних 4-х недель принимали ферментиндуцирующие препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную ВМС, или принять двойную дозу левоноргестрела (то есть 4 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не хотят использовать медную ВМС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Постинор можно использовать в любой фазе менструального цикла при отсутствии задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например, презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение Постинора не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Для перорального применения.

Особые указания

Препарат следует применять исключительно для экстренной контрацепции. Препарат следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается. Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции. В большинстве случаев левоноргестрел не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменение ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморока может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности. У подростков до 16 лет применение препарата возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога. Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. При заболеваниях желудочно-кишечного тракта (например, при болезни Крона) эффективность препарата может снижаться. Поскольку левоноргестрел проникает в материнское молоко в небольших количествах, то после приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 ч.

Противопоказания

Противопоказания к приему таблеток экстренной контрацепции, которые вы можете также прочесть в инструкции к препарату:

• девушкам, которым еще нет 16 лет
• тяжелые болезни печени, нарушения функции органа
• маточные кровотечения, причина которых не установлена
• лактация, кормление младенца грудью
• герпес и другие мочеполовые болезни, вызванные инфекционными агентами
• индивидуальная непереносимость действующего вещества или других составляющих препарата
• расположенность к болезни Крона
• генетическая расположенность к формированию тромбов
• рак любого органа, любых тканей
• болезни, ассоциированные с ферментативной недостаточностью (нарушения всасывания галактозы или глюкозы)

Очень осторожно нужно применять экстренную контрацепцию при язвах желудка или 12-перстной кишки, при патологиях желчевыводящей системы

Постинор: особые указания

• 1. Во избежание нежелательных последствий и осложнений постинор следует применять строго по назначению врача.
• 2. Препарат рекомендуется женщинам, как уже говорилось, с регулярным месячным циклом.
• 3. Повторного применения препарата на протяжении одного и того же цикла следует избегать из-за риска нарушений менструального цикла.
• 4. Использование постинора в качестве средства регулярной и, тем более, непрерывной контрацепции не допускается, так как это снижает эффективность постинора, учащает возникновение побочных реакций и приумножает их выраженность (смотрите «постинор: последствия и противопоказания»).
• 5. Постинор не может заменить регулярную контрацепцию. Он является методом «экстренной» помощи, в случаях когда регулярная контрацепция «дала сбой» (забыли принять таблетку во время, порвался презерватив и т.п.).
• 6. В случае маточного кровотечения в результате использования препарата или же напротив его отсутствия, гинекологическое обследование рекомендуется в обязательном порядке.
• 7. Если на фоне применения препарата беременность все же развилась, или постинор был принят уже во время развивающейся беременности, достоверно предсказать дальнейшее развитие событий не представляется возможным. Риски негативных влияний на формирующийся плод не установлены.
• 8. Постинор не оказывает негативного воздействия на способность к вождению транспортного средства и выполнению работ, требующих высокой скорости реакций, как физических, так и психических.

Наверх

Сочетание с другими лекарственными средствами и алкоголем

Некоторые лекарственные средства из-за особенностей метаболизма не рекомендуется сочетать одновременно с Постинором. К ним относятся:

• ингибиторы протонной помпы: Лансопрозол, Омепразол;
• ингибитор обратной транскриптазы: Невирапин;
• антиретровирусные: Ритонавир;
• противоэпилептические средства: Окскарбазепин, Карбамазепин, Примидон, Фенитоин;
• иммуносупрессоры: Такролимус;
• антибиотики: Рифампицин, Амппициллин, Тетрациклин, Рифабутин, Гризеофульвин;
• ретиноиды: Третиноин.

Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических препаратов, ухудшает показатели применения антикоагулянтов производных кумарина, Фениндион. Могут увеличиваться показатели концентрации в плазме глюкокортикостероидов.

Одновременный прием Левоноргестрела и Циклоспорина подавляет механизм метаболизма последнего. Это иммунодепрессант, который назначают при трансплантации внутренних органов и костного мозга. Нарушение обезвреживания препарата приводит к его накоплению в печени и появлению или усилению побочных реакций.

Противопоказанием также является лечения лекарственными средствами на основе зверобоя, в том числе и приготовленных в домашних условиях.

Совместимость Постинора и алкоголя спорная. Этанол проходит метаболизм через печень. Существует несколько путей окисления и выведения этилового спирта из организма. В некоторых случаях они совпадают с таковыми для гормонально средства. Конкуренция за транспортные белки может привести к нарушению метаболизма либо алкоголя, либо лекарства.

Терапевтические свойства

Кардиологический препарат содержит в себе два активных компонента, которые обладают различными фармакологическими свойствами. Периндоприл оказывает выраженное антиангинальное действие за счет ингибирования ферментов, превращающих ангиотензин I в вазоконстрикторный ангиотензин II. Его метаболиты ускоряют расщепление брадикардина до неактивных пептидных соединений.

Престанс угнетает АПФ, что приводит к повышению активности калликреин-кининовой системы. За счет этого снижается тонус гладкомышечных волокон в артериальных и венозных сосудах, вследствие чего уменьшается выраженность гипертензии. При применении таблеток нормализуется периферическое кровообращение и уменьшается диастолическое и систолическое АД. Несмотря на интенсификацию кровообращения в почках, скорость гломерулярной фильтрации не изменяется.

Периндоприл обладает выраженной вазодилатирующей и антигипертензивной активностью. Он увеличивает эластичность сосудистых стенок, снижает АД и улучшает трофику ишемизированных тканей в сердце. Терапевтическое действие продолжается в течение суток после приема таблеток.

Амлодипин относится к ингибиторам кальциевых каналов из подгруппы производных дигидропиридина. Он препятствует проникновению ионов кальция в кардиомиоциты, за счет чего наблюдается расслабление мышечных волокон. Активный метаболит стимулирует расширение периферических артериол и коронарных сосудов, что приводит к уменьшению пред- и постнагрузки на сердечную мышцу.

Воздействие на функции организма

Этот синтетический гестаген с контрацептивными свойствами оказывает антиэстрогенное действие. После попадания в организм он устраняет процессы, связанные с овуляцией и оплодотворением. Подходит для приема в предовуляционный период, когда наиболее высока вероятность наступления беременности.

Также он работает в эндометрии, вызывая там изменения для предотвращения имплантации эмбриона. Если выход оплодотворенной яйцеклетки уже произошел, и она укрепилась в матке, эффективность препарата снижается до нуля. Прервать беременность с его помощью уже не получится.

Постинор — действие на организм

Наиболее целесообразно его применение в первые 24 часа после полового контакта – в это время возможность прерывания беременности составляет 95%. Далее действенность препарата снижается – при приеме на третьи сутки только в 58% случаев он справится со своей задачей. Поэтому рекомендуется прибегнуть к его помощи как можно раньше, желательно в первые 24 часа и не позднее 72 часов.

При условии соблюдения дозировки, прописанной в инструкции, препарат не оказывает влияния на обмен веществ в организме и свертываемость крови.

Формы выпуска и состав

Препарат не подходит для длительного применения, а используется только в экстренных ситуациях. Поэтому его упаковка рассчитана специально для одного раза. В состав входят две таблетки в одном блистере, запаянные алюминиевой фольгой. Также в картонной коробке имеется инструкция.

Действующий компонент – левоноргестрел. Это синтетический гормон, который блокирует процессы в женском организме, происходящие при оплодотворении яйцеклетки.

Вспомогательные вещества, применяемые в препарате «Постинор» – стеарат магния, моногидрат лактозы, кремния коллоидный диоксид, крахмал картофельный и кукурузный, тальк.

Особенности

Эффективность контрацепции с помощью левоноргестрела зависит от времени, когда была принята первая таблетка. Чем раньше после полового акта это будет сделано, тем выше вероятность благополучного исхода. Например, если использовать ее в течение первых суток после незащищенного секса, в 95% случаев и более возникает обещанный эффект. При использовании первой таблетки на протяжении вторых суток, эффективность уменьшается до 85%, а на третий день она составляет всего 58%.

После использования препарата необходимо отметить в женском календарике дату незащищенного секса и день приема. От этого времени берут отсчет на появление возможных признаков беременности или успешного ее предотвращения.

Как понять, что Постинор подействовал?

В срок по календарю должна начаться менструация. Ее продолжительность и объем кровопотери не должны существенно отличаться от обычных дней.

К врачу необходимо обратиться в следующем случае:

• обильные месячные;
• скудные выделения;
• задержка более 7 дней;
• сочетание выделений с болью внизу живота.

Болезненные ощущения могут иметь схваткообразный, но чаще ноющий характер. Иногда это состояние сопровождается слабостью, головокружением. При появлении острой боли в животе необходима срочная госпитализация. Так обычно проявляется внематочная беременность. Прервавшаяся беременность по типу разрыва трубы характеризуется появлением острой боли в животе, признаками внутреннего кровотечения (снижение артериального давления, тахикардия).

На эффективность лекарства могут влиять не только другие препараты, но и патологические состояния. Болезнь Крона при распространении ее не верхние отделы кишечника, приводит к нарушению всасывания полезных веществ. Поэтому при этой патологии, а также других воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта, возможно нарушение всасывания и как следствие – недостаточно эффективная контрацепция.

Также следует помнить, что гормональные средства не защищают от заболеваний, которые передаются половым путем. Чтобы защититься от инфекции, необходимо правильно применять презерватив. Если половой акт несет в себе опасность не только наступления нежелательной беременности, но и развития инфекции, следует применять экстренные средства защиты. Для этого женщина должна помочиться и обработать отверстие уретры раствором антисептика: Хлоргексидин, Мирамистин. В некоторых случаях эффективно превентивное назначение антибиотиков.

Состав и механизм действия

В состав препарата входит левоноргестрел. Это синтетический прогестаген, который входит в состав оральных контрацептивов. Также он обладает антиэстрогенным действием.

Как действует Постинор?

Он тормозит гонадотропную функцию гипофиза. Под его влиянием снижается концентрация гонадотропинов – лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Поэтому, если овуляция еще не произошла, то она затормозится.

Левоноргестрел влияет на эндометрий, изменяет его свойства, чем препятствует имплантации уже оплодотворенной яйцеклетки. Также он увеличивает вязкость цервикальной слизи, из-за чего сперматозоиды не могут проникнуть в маточные трубы.

Действующее вещество быстро всасывается при приеме внутрь, его биодоступность составляет практически 100%. Максимальной концентрации в сыворотке достигает через 1,6 часа. Период полувыведения равняется 26 часам. Выводится левоноргестрел в равной доле почками и через кишечник.