Новаринг

Фармакологические свойства препарата Новаринг

Фармакодинамика. Кольцо НоваРинг содержит этоногестрел и этинилэстрадиол. Этоногестрел — прогестаген, производное 19-нортестостерона, обладающее высоким сродством к прогестероновым рецепторам в органах-мишенях. Этинилэстрадиол — эстроген, широко применяющийся в контрацептивных препаратах. Контрацептивный эффект НоваРинга базируется на разных механизмах, основной из которых — торможение овуляции.
Индекс Перла для кольца НоваРинга составляет 0,765. Кроме защиты от беременности, НоваРинг упорядочивает менструальный цикл, уменьшает выраженность боли, интенсивность кровотечения (что снижает риск развития железодефицитной анемии). Есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичника.Фармакокинетика.
Этоногестрел
Этоногестрел, высвобождающийся из кольца НоваРинг, быстро всасывается слизистой оболочкой влагалища. Максимальная концентрация этоногестрела в плазме крови (в среднем 1700 пг/мл) достигается на протяжении приблизительно 1 нед после введения кольца. Затем через 3 нед концентрация медленно снижается до 1400 пг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100% (что выше чем при применении пероральных контрацептивов). Этоногестрел соединяется с сывороточными альбумином и глобулином, связывающими половые гормоны. Объем распределения этоногестрела составляет 2,3 л/кг массы тела.
Этоногестрел метаболизируется путем гидроксилирования и восстановления с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Скорость выведения метаболитов из плазмы крови в среднем составляет 3,5 л/ч. Взаимодействия этоногестрела с одновременно принятым этинилэстрадиолом не выявлено. Концентрация этоногестрела в плазме крови снижается в 2 этапа. Время полувыведения на последнем этапе составляет около 29 ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 1,7:1. Время полувыведения метаболитов составляет около 6 сут.
Этинилэстрадиол
Этинилэстрадиол, высвобождающийся из кольца НоваРинга, быстро всасывается слизистой оболочкой влагалища. Максимальная концентрация в плазме крови (около 35 пг/мл) достигается приблизительно на 3-и сутки после введения кольца и снижается до 18 пг/мл через 3 нед. Абсолютная биодоступность составляет 56%, что соответствует уровню биодоступности этинилэстрадиола при пероральном приеме.
Этинилэстрадиол метаболизируется путем ароматического гидроксилирования с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов. Эти метаболиты присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде конъюгатов глюкуронидов и сульфатов. Эффективный клиренс составляет приблизительно 35 л/ч. Уровень этинилэстрадиола в плазме крови снижается в 2 этапа. Время полувыведения на последнем этапе характеризуется значительными индивидуальными отличиями со средним значением 34 ч. В неизмененном виде этинилэстрадиол не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 1,3:1. Время полувыведения метаболитов — 1,5 сут.

Эффективность НоваРинг

НоваРинг вводится внутрь влагалища на протяжении временного промежутка с первых по пятые сутки цикла. Если ввод произошел в период, начиная со второго и заканчивая пятым днем цикла (но не позже), а также при предшествующем использовании оральных контрацептивов (содержащих прогестагены), то в первую неделю ношения также нужно использовать барьерные методики контрацепции. Через три недели кольцо удаляют из влагалища и делают семидневный перерыв. На восьмой день нужно вводить другое кольцо. Контрацептивное действие НоваРинг сохраняется на протяжении семидневного перерыва в использовании.
Индекс Перля при применении кольца НоваРинг равен 0,96 (по другим данным 0,765). НоваРинг обеспечивает большой контрацептивный эффект лишь в случае правильного, а также перманентного применения. Кроме избегания нежелательной беременности, кольцо имеет несколько дополнительных положительных эффектов. Цикл менструаций у пациенток становится более упорядоченным, менструации протекают с меньшими болевыми ощущениями, и с меньшей интенсивностью кровяных выделений. Последнее обстоятельство способствует понижению риска развития анемии с дефицитом железа. Кроме этого, существуют данные о снижении возможности возникновения злокачественных опухолей эндометрия, а также яичников.

Особые указания

Перед началом использования НоваРинга рекомендуется пройти полное медицинское обследование (гинекологическое и общее) для исключения наличия противопоказаний и уменьшения риска возможных нежелательных реакций средства. В дальнейшем при длительном применении препарата контрольные обследования необходимо проводить через каждые 6 месяцев.

Пациентка должна быть осведомлена о том, что средство не предохраняет от ВИЧ (СПИД) и других инфекций, передающихся половым путем.

Следует учитывать, что использование гормональных контрацептивов связано с развитием венозного и артериального тромбоза.

К возможным симптомам тромбоза относятся:

• Локальное повышение температуры в нижней конечности;
• Односторонний отек и/или боль в нижней конечности;
• Гиперемия или изменение окраски кожи на нижней конечности;
• Кашель или одышка приступообразного характера;
• Двоение в глазах;
• Головокружение, длительные, интенсивные головные боли;
• Афазия или невнятная речь;
• Коллапс, сопровождающийся или не сопровождающийся фокальным эпилептическим припадком;
• Двигательные нарушения;
• Внезапная слабость или выраженная нечувствительность одной стороны тела или какой-то части тела;
• «Острый» живот.

При проявлении признаков тромбоза необходимо незамедлительно прекратить использование НоваРинга и обратиться к специалисту.

В редких случаях при применении комбинированных контрацептивов наблюдалось развитие опухолей печени. Во время дифференциальной диагностики требуется учитывать возникновение признаков внутрибрюшного кровотечения, острой боли в верхней части живота, увеличения печени.

У женщин с гипертриглицеридемией при использовании гормональных контрацептивов повышается угроза развития панкреатита.

При предрасположенности к появлению хлоазмы во время применения средства необходимо избегать воздействия ультрафиолетового излучения и солнечного света.

Имеются сведения об усугублении течения язвенного колита и болезни Крона в период использования гормональных контрацептивов.

Пациенткам с сахарным диабетом требуется постоянно находится под наблюдением врача, особенно в первые месяцы применения препарата.

В крайне редких случаях отмечалось непреднамеренное введение вагинального кольца в уретру и, возможно, в мочевой пузырь. При возникновении признаков цистита следует учитывать вероятность ошибочного введения кольца.

Применение НоваРинга может стать причиной развития ациклических кровотечений, (проявляющихся в виде мажущих выделений или внезапных кровотечений). В случае наблюдения подобных явлений после предыдущих регулярных циклов и правильного использования препарата требуется обратиться к врачу-гинекологу для проведения соответствующих диагностических исследований (с целью исключения вероятности беременности или органической патологии).

Противопоказания

Абсолютные:

• Тромбозы (венозные или артериальные) и тромбоэмболии в настоящий момент или в анамнезе (включая тромбоэмболию легочной артерии, тромбоз глубоких вен, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда);
• Состояния, предшествующие развитию тромбоза (в т. ч. стенокардия, транзиторные ишемические атаки);
• Предрасположенность к образованию артериального или венозного тромбоза, включая наличие наследственных заболеваний: дефицит протеина S, дефицит протеина С, дефицит антитромбина III, резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (волчаночный антикоагулянт, антитела к кардиолипину);
• Множественные или выраженные факторы риска артериальных или венозных тромбозов: наследственная предрасположенность к тромбозу (нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда или тромбозы у кого-либо из ближайших родственников в молодом возрасте), фибрилляция предсердий, дисфункция сердечных клапанов, артериальная гипертензия, длительная иммобилизация, крупные хирургические вмешательства, обширная травма, ожирение (индекс массы тела (ИМТ) больше 30 кг/м²), курение в возрасте старше 35 лет;
• Сахарный диабет с сосудистыми поражениями;
• Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой (включая данные в анамнезе);
• Доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т. ч. в анамнезе);
• Тяжелые заболевания печени;
• Панкреатит с тяжелой гипертриглицеридемией (в т. ч. в анамнезе);
• Вагинальные кровотечения неясной природы;
• Диагностированные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (половых органов или молочной железы);
• Период кормления грудью и беременность (в т. ч. предполагаемая);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

При наблюдении развития любого из перечисленных выше состояний, требуется незамедлительно прекратить использование средства.

Данных об эффективном и безопасном применении НоваРинга у девочек-подростков младше 18 лет не имеется.

Относительные (следует использовать с крайней осторожностью, из-за вероятности развития осложнений):

• Тромбофлебит поверхностных вен;
• Факторы риска формирования тромбоэмболий и тромбоза (наследственная предрасположенность к тромбозу, ожирение, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, нарушения сердечного ритма, серьезные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация);
• Порок клапанов сердца;
• Дислипопротеинемия;
• Артериальная гипертензия (адекватно контролируемая);
• Сахарный диабет без поражений сосудов;
• Желчекаменная болезнь; желтуха и/или зуд, обусловленные холестазом;
• Поражения печени в хронической или острой форме, порфирия;
• Гемолитико-уремический синдром;
• Системная красная волчанка;
• Потеря слуха, вызванная отосклерозом;
• Хорея Сиденгама (малая хорея);
• Ангионевротический (наследственный) отек;
• Хроническая форма воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• Хлоазма;
• Серповидноклеточная анемия;
• Состояния, наличие которых затрудняет применение вагинального кольца: грыжа прямой кишки, тяжелые хронические запоры, грыжа мочевого пузыря, выпадение шейки матки.

Как поставить НоваРинг – инструкция

В медицинской практике допускается, если пациентка самостоятельно будет вводить кольцо – инструкция по применению контрацептивного кольца НоваРинг проста:

Необходимо занять комфортную для себя позицию (Можно сидеть, стоять, немного подняв одну из ног или лежать).

Предварительно НоваРинг необходимо сжать пальцами.

Вводить кольцо примерно на глубину ¾ длины пальца.

Положение контрацептива не играет решающей роли. Речь идет об удобстве женщины, как в повседневной жизни, так и во время совершения полового акта.

С целью получения необходимого эффекта, его необходимо вести во влагалище сроком на 21 день. На протяжении 7 суток после первого ввода, потребуется предохраняться дополнительно.

После завершения периода контрацептив следует удалить. Между установкой следующего и изъятием старого кольца должно пройти не менее 7 дней. На протяжении этого срока у пациентки вероятнее всего наступит менструальноподобное кровотечение. По статистике, оно приходит на 2 или 3 день, после того, как изъятия кольца.

По завершению, если это необходимо, можно устанавливать новый контрацептив.

Внимание! В случае выпадения кольца (например, в момент смены тампона), его нужно обязательно промыть кипяченой водой комнатной температуры и установить назад.

Срок использования одного кольца НоваРинг рассчитан на срок в 1 менструальный цикл.

Кольцо требуется извлекать на 22 сутки после его установки. Для удобства в вычислении точных сроков пользования лучше удалять его в тот день недели, когда оно и вводилось (пример: в случае, когда оно вводилось в четверг – и удалять по прошествии 3 недель, в четверг). Это поможет избежать путаницы. Разумеется, самым точным способом запомнить время, ввода кольца, станет отметка в календаре.

Если женщиной раньше никогда не использовались гормональные контрацептивы, его вводят, между 1 и 5 днем месячных, но не позже!.

В ситуации, когда пациентка ранее пользовалась комбинированными гормональными таблетками, НоваРинг вводят по истечении 7 дневного перерыва, от предыдущей дозы гормональных препаратов. Аналогично с принципом заменой кольца на новое, следует делать это в тот же день, когда необходимо было бы начать принимать КОК.

При условии, что ранее осуществлялся прием мини-пили, установка НоваРинга может производиться в любое время.

В случае, когда ранее была установлена внутриматочная спираль или имплантат – его устанавливают в последующие сутки с момента их извлечения.

Если раньше пациенткой использовалась инъекционная контрацепция – установка производится в те же сутки, когда предполагалось введение следующей инъекции.

Пациентке, сделавшей аборт (в 1 триметре) НоваРинг может быть установлен сразу. При таком условии, дополнительно предохраняться на протяжении первой недели пользования кольцом не нужно.

Женщине, сделавшей аборт во 2 триместре, или если у нее случился выкидыш, а также после рождения ребенка, использование НоваРинга рекомендовано по истечению 4 недельного срока.

Важно знать. В ситуации, когда пациенткой не было установлено кольцо своевременно, спустя необходимый временной промежуток предназначенный для перерыва, необходимо сделать это как можно быстрее

В подобном случае, первую неделю нужно предохраняться дополнительно (презервативом или иным методом)

Как применяется

Кольцо очень удобно в применении, так что женщина с легкостью может самостоятельно разместить его внутри влагалища. Для этого его необходимо сжать между указательным и большим пальцами и ввести внутрь влагалища, так же, как гигиенический тампон. Не существует единственного верного размещения кольца, его не нужно располагать на шейке матки – оно просто должно находится внутри влагалища и не причинять женщине дискомфорта. Кольцо остается внутри благодаря мышцам вагины.

Как правило, кольцо устанавливается в первый день цикла. Через 21 день после начала применения его нужно удалить на 7 дней. За это время у женщины происходит менструация. По истечении 7 дней устанавливается новое кольцо. Как и оральные гормональные контрацептивы, кольца могут применяться на протяжении многих лет.

Преимущества и недостатки НоваРинг

Интравагинальное применение НоваРинг с перманентным высвобождением строго определенной дозировки гормонов способствует стабильному гормональному фону без резких колебаний на протяжении дня. Вагинальный ввод гарантирует конфиденциальность методики. Практически устраняется возможность побочных эффектов, которые могут возникнуть при оральном приеме гормоносодержащих препаратов (тошнота, влияние на печень и пр.).

НоваРинг может выпасть из влагалища на протяжении сексуального контакта, а также в связи с напряжением при дефекации. В данном случае компания-производитель советует промыть изделие под теплой водой перед его повторным вводом во влагалище.

Влагалищное кольцо: минусы

• Риск выпадения. На этот счет специалисты проводили исследования. В первом эксперименте о выскальзывании кольца из влагалища минимум раз в неделю рассказали 9% женщин, а во втором исследовании на выпадение кольца с периодичностью раз в три недели пожаловались 20%.
• Возможные побочные эффекты (головная боль, нагрубание молочных желез, тошнота, обильные влагалищные выделения, маточные кровотечения, вагинит, учащенное мочеиспускание, прибавка в весе).
• Неприятное ощущение из-за присутствия инородного тела в вагине. На него жалуются около 4% женщин. Специалисты склоняются к мысли, что такое возможно, если контрацептив находится очень низко. Обычно только нижняя часть влагалища (из-за большого количества периферических нервов) так чувствительна к наличию этого вагинального противозачаточного средства.
• Дискомфорт возникает и у мужчин: они чувствуют кольцо во время секса. Поэтому столкнувшись с такой проблемой, некоторые пары перед половым актом извлекают контрацептив из влагалища женщины. Это допускается. Противозачаточный эффект сохраняется, но при условии, если женщина не забыла ввести кольцо повторно в течение трех часов.
• Высокая стоимость.

Влагалищное кольцо: механизм действия контрацептива

Женщина устанавливает контрацептив в вагину, и он под воздействием ее температуры тела включается в работу. Из мембран кольца начинают выделяться гормоны. Благодаря особой конструкции они поступают в кровь женщины в строго дозированном количестве каждый день и обеспечивают надежный контрацептивный эффект — 99%. Он достигается за счет стабильного выброса гормонов, которые блокируют выход яйцеклетки. Она остается в яичнике, а значит, овуляции не происходит. Но даже если предположить, что яйцеклетка смогла покинуть пределы яичника, ей будет сложно встретиться со сперматозоидом. Ведь слизь шейки матки под воздействием контрацептива стала густой, вязкой и практически «непроходимой» для мужских половых клеток. Но если допустить вероятность того, что и этот барьер не стал преградой для сперматозоидов, шансы на беременность минимальны. Дело в том, что эндометрий (внутренний слой матки) не готов к имплантации оплодотворенной клетки. Он не обладает необходимой толщиной, поэтому зиготе (клетке, возникшей в результате слияния сперматозоида и яйцеклетки) негде будет прикрепиться.

На противозачаточный эффект вагинального кольца негативно могут повлиять лекарства (например, барбитураты, фенитоин, ампициллин, тетрациклин). Чтобы избежать нежелательной беременности, во время лечения и в течение 1 недели — 1 месяца (в зависимости от препарата) после его завершения, необходимо использовать презерватив.

Влагалищное кольцо: плюсы

• Создает надежный противозачаточный эффект.
• Содержит небольшие дозы гормонов. Доза этинилэстрадиола (эстрогена) ниже, чем в комбинированных оральных контрацептивах.
• Нормализует гормональный фон и менструальный цикл.
• Минимизирует проявления предменструального синдрома (ПМС). Менструации становятся менее болезненными.
• Снижает кровопотерю во время месячных и риск развития железодефицитной анемии.
• Обеспечивает дополнительную защиту от инфекций. Исследования показали, что у женщин, использующих влагалищное кольцо, количество лактобактерий, которые вырабатывают перекись водорода, увеличивается в 2-3 раза. Таким образом, микрофлора влагалища более эффективно борется с вирусами и болезнетворными бактериями.
• Контрацептив прост в использовании. При установке и извлечении влагалищного кольца женщина обходится без посторонней помощи.
• Нет необходимости ежедневно контролировать прием гормонов. Кольцо вводят во влагалище не чаще одного раза в месяц. Этот метод контрацепции можно рекомендовать женщинам, которые часто забывают вовремя принять противозачаточную таблетку.

Перерыв в применении

1.2.

• Если НоваРинг находился вне влагалища менее трех часов, противозачаточное действие гормонов не прервется. Следует вернуть кольцо на место как можно скорее.
• Если гормональное кольцо было удалено из влагалища более, чем на три часа, возможно снижение контрацептивного эффекта. Кольцо, как и в предыдущем случае, нужно срочно вернуть внутрь влагалища, и не вынимать его оттуда по меньшей мере 7 дней (плюс использование презерватива в течение недели). Даже если этот эпизод произошел во время 3-й недели использования НоваРинга, когда уже вскоре надо было бы удалять кольцо, придется продлить срок его применения дольше 3-х недель (пока не пройдет 7 дней с момента возвращения кольца на место). Только тогда НоваРинг можно удалить, и через неделю поставить новое кольцо.

Побочные действия

• Паразитарные и инфекционные заболевания: часто – вагинальная инфекция; нечасто – цистит, цервит, инфекции мочевыводящих путей;
• Иммунная система: согласно данным постмаркетингового применения – гиперчувствительность;
• Обмен веществ: часто – увеличение веса тела; нечасто – повышение аппетита;
• Нервная система и психические расстройства: часто – мигрень, головная боль, снижение либидо, депрессия; нечасто – гипестезия, головокружение, изменение настроения;
• Орган зрения: нечасто – нарушение зрения;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – приливы, повышение артериального давления; редко – венозная тромбоэмболия;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, боль в животе; нечасто – запор, рвота, диарея, вздутие живота;
• Кожные покровы: часто – акне; нечасто – сыпь, кожный зуд, экзема, алопеция; согласно данным постмаркетингового применения – крапивница;
• Костно-мышечная система: нечасто – боли в конечностях, мышечные спазмы, боль в области спины;
• Мочевыделительная система: нечасто – дизурия, поллакиурия, императивные позывы к мочеиспусканию;
• Половые органы и молочная железа: часто – менструальноподобные болезненные кровотечения, выделения из влагалища, боль в области малого таза, дисменорея, генитальный зуд у женщин, болезненность и нагрубание молочных желез; нечасто – уплотнения или неприятные ощущения в молочных железах, увеличение молочных желез, полипы шейки матки, отсутствие или наличие обильных менструальноподобных кровотечений, болезненные ощущения при половом акте, контактные (во время полового акта) кровянистые выделения (кровотечения), эктропион шейки матки, фиброзно-кистозная мастопатия, ациклические кровотечения, предменструальный синдром, неприятные ощущения в области таза, запах из влагалища, болезненные ощущения или жжение во влагалище, сухость и дискомфорт вульвы и слизистой оболочки влагалища; согласно данным постмаркетингового применения – местные реакции у партнера (со стороны пениса – гиперемия, боль, ссадины, кровоподтек), галакторея;
• Расстройства и нарушения в месте введения: часто – выпадение вагинального кольца, дискомфорт при применении вагинального кольца; нечасто – разрыв (повреждение) кольца, ощущение инородного тела, сложности при применении контрацептива;
• Прочие: отеки, недомогание, раздражительность, утомляемость.

Способ применения НоваРинг

Женщина занимает удобную позицию (сидя, лежа, стоя), а затем самостоятельно осуществляет ввод предварительно согнутого НоваРинг во влагалище на максимально возможную глубину внутрь. Правильное расположение введенного кольца проверяется при помощи пальца — НоваРинг не должно ощущаться женщиной. Влагалищные мышцы, как правило, сдерживают кольцо и в течение полового акта, и во время интенсивной физической активности

Кольцо ликвидируется из влагалища также самостоятельно: указательным пальцем его нужно осторожно подцепить за ободок, а затем вынуть из внутреннего полового органа

Инструкция по применению Новаринг кольца (Способ и дозировка)

Кольцо вводят 1 раз в 4 недели во влагалище, где оно находится 21 день, а затем удаляется. Новое кольцо вводят после перерыва в 7 дней.

На 2-3 –й день после удаления кольца начинается кровотечение, которое связано с прекращением действия препарата.

Если в предыдущем менструальном цикле не применялись гормональные контрацептивы, противозачаточное кольцо Новаринг вводят в первый день менструации. Возможна установка до 5 дня цикла, однако в таком случае первую неделю применения препарата рекомендовано использовать презерватив.

При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов, кольцо вводят в последний день интервала между приемом гормональных контрацептивов. При правильном и регулярном приеме комбинированного гормонального контрацептива и уверенности в отсутствии беременности, вставлять вагинальное кольцо можно в любой день цикла.

При переходе с мини-пили, кольцо можно начинать использовать в любой день (в день удаления ВМС или в день очередной инъекции). В таких случаях необходимо использование в течение 1 недели барьерных средств контрацепции.

Инструкция на Новаринг разрешает использование кольца непосредственно после аборта, проведенного в I триместре беременности.

После аборта во II триместре или родов использование разрешается начать на 4-й неделе после аборта или родов.

Контрацептивный эффект может быть нарушен при несоблюдении режима и правил применения.

В случае, если при перерыве в использовании кольца имелись половые контакты, нужно исключить беременность.

При разрыве кольца выделение гормонов не меняется. При этом кольцо, как правило, выпадает из влагалища. Его необходимо заменить на новое.

Правила использования Новаринга

Кольцо можно самостоятельно ввести во влагалище. Для введения необходимо выбрать удобное положение — стоя, с поднятием одной ноги, сидя на корточках или лежа. При этом кольцо нужно сжать и ввести во влагалище.

Чтобы удалить кольцо, его сжимают указательным и средним пальцами и вынимают из влагалища.