Метформин для похудения: общее описание препарата, показания для приема, воздействие на организм

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Что такое Метформин

Лидирующие позиции в лечении сахарного диабета 2 типа занял Метформин. Он принадлежит к бигуанидам. Это вещества, снижающие уровень глюкозы в крови. Действенность средства доказана временем, практикой применения, о чем свидетельствуют отзывы пациентов. Это единственный медпрепарат, который используется для лечения диабета у детей. У Метформина несколько названий, его продают как Глюкофаж, Сиофор, Глиформин. Это зависит от фирмы-производителя и состава фармсредства.

Состав и форма выпуска

Метформин выпускают в форме таблеток. Они круглые, двояковыпуклые, покрыты кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. Фасуется лекарство в блистеры по 10 или по 15 штук. Картонная упаковка одержит 30 таблеток. В таблице указан состав одной капсулы лекарственного средства:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метформин тормозит процессы синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) в митохондриях (специализированных органеллах клетки). Этот процесс оказывает непосредственное влияние на ряд биохимических реакций, связанных с углеводным обменом. Попадая в организм, диметилбигуанид вызывает снижение концентрации сахара за счет нескольких механизмов:

• тормозит глюконеогенез (процесс образования глюкозы из неуглеводных соединений) в печени;
• повышает чувствительность тканей к инсулину;
• улучшает утилизацию глюкозы клетками;
• замедляет процесс всасывания глюкозы в тонком кишечнике.

Под действием лекарства после приема пищи не происходит резкого изменения уровня глюкозы. Лекарственное средство:

1. не вызывает гипогликемию (патологию, связанную с понижением уровня глюкозы);
2. не оказывает действия на синтез инсулина;
3. снижает уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности в плазме крови;
4. оказывает фибринолитическое (тромборассасывющее) действие за счет подавления ингибитора тканевого активатора плазминогена (белок, который способствует синтезу фибринолитического фермента).

Абсорбция лекарственного средства происходит из желудочно-кишечного тракта. Стандартная доза медикамента имеет 50-60% биодоступности. Метформин не вступает в реакцию с белками крови. Накапливается вещество в слюнных железах, мышечных тканях, почках, печени. Выводится почками в неизменном виде. Монотерапия метформином по сравнению с другими лекарственными средствами для нормализации уровня сахара снижает:

• риск возникновения инфаркта миокарда;
• частоту летальных исходов у пациентов с диабетом второго типа.

Показания к применению

Этот медикамент входит в список жизненно важных препаратов, утвержденных ВОЗ (Всемирной организацией здравоохранения). Назначают Метформин при таких состояниях, как:

1. Сахарный диабет 2 типа (инсулиновая зависимость). Статистика применения препарата фиксирует снижение смертности пациентов на 30% в сравнении с другими лекарственными средствами, которые назначаются при диабете. Положительная динамика наблюдается у всех больных, особенно у пациентов с избыточным весом.
2. Преддиабет (повышенный риск развития сахарного диабета).
3. Синдром поликистозных яичников. Лекарство начали использовать для лечения СПКЯ на рубеже 80-90-х годов ХХ века. Была выявлена связь этой патологии с гиперсекрецией инсулина, нарушением метаболического ответа тканей на инсулин при нормальной реакции на этот гормон яичников. При включении в комплекс медикаментов диметилбигуанида у 80% женщин, у которых диагностирован поликистоз, наблюдается положительная динамика.
4. Лечение ожирения.
5. Метаболический синдром.

Вопросы применения препарата при разных заболеваниях и состояниях

В последние годы клиницисты много говорят о возможностях использования метформина для больных, страдающих НАЖБП. Кроме того, его успешно назначают женщинам с синдромом поликистозных яичников с целью овуляционной индукции. В данном случае его применяют как самостоятельное средство либо комбинируют с кломифеном.

Если сравнивать эффект метформина с действием других препаратов, снижающих уровень сахара, он обладает гораздо более сильным противораковым потенциалом, угнетая разрастание патологических клеток, образующихся в молочных железах у женщин и в простате у мужчин. Для того оценить этот эффект метформина более объективно, необходимо проведение дальнейших исследований.

Актуальность проблемы лечения рака поджелудочной железы

Рак поджелудочной железы — относительно редкое, но опасное онкологическое заболевание. Например, по статистике США, такой тип опухолей составляет лишь 3% от всех онкозаболеваний, но среди причин смертности от онкопатологий — 7%.

Плохой прогноз связан с поздней диагностикой и сложностью лечения рака поджелудочной железы. На данный момент нет эффективных методов массового скрининга. На момент установления диагноза опухоль зачастую уже успевает прорасти за пределы органа, дать метастазы. Но даже на I стадии 5-летняя выживаемость составляет 12–14%, в то время как для некоторых других типов рака этот показатель может достигать 90% и выше.

В связи с этим актуальны поиски новых эффективных методов лечения.

Как предлагают продлевать жизнь современные геронтологи

Увеличение активной и здоровой составляющей продолжительности жизни современного человека — вот прямая, основная и первоочередная задача современной геронтологии. Еще римский врач Гален считал, что профилактика болезней, ходьба, умеренный бег и простая диета — основа здоровой старости. Но, конечно, современному человеку этих методов уже недостаточно. Поэтому он ищет «таблетку от старости». Одно из наиболее подходящих для этого средств, здесь надо сказать со всей уверенностью, это метформина гидрохлорид. Давайте разберемся подробнее.

Сегодня в лекциях очень много прямых или скрытых рекомендаций, указывающих на то, что метформин увеличивает продолжительность жизни: например, у червей, получавших данный препарат, она увеличивалась на 18–36 процентов, а у мышей — на 5 процентов

Обратите внимание, что снижение калорийности питания у тех же мышей приводит к гораздо большему увеличению продолжительности жизни

Но с человеком все намного сложнее. Предположения, что «пациенты, принимающие метформин, живут на 15 процентов дольше здоровых людей», несет в себе явное когнитивное искажение, некорректность формулировок и конфликт интересов. Очевидно, здесь очень важна точность формулировок. Например, в самой последней работе обзорного характера, метаанализе указывается, что больные «на метформине имеют меньше раковых заболеваний и ССЗ по сравнению с прочими больными с диабетом, и метформин, по-видимому, удлиняет продолжительность жизни независимо от влияния на диабет». При этом авторы анализа просмотрели 260 полных текстов и отобрали 53 работы по своим критериям, что, на мой взгляд, в значительной мере говорит о возможности субъективного подхода и, как следствие, методологической проблеме всех подобных метаанализов.

View on Instagram

От показаний — к классификации

Прежде всего важно понимать, что как таковых лекарственных препаратов «для похудения» не существует. Медикаментозная терапия назначается только для лечения ожирения

Минимальный индекс массы тела, при котором уже показаны лекарственные препараты, составляет 27 кг/м2 (напомним, ИМТ — это отношение массы тела в килограммах к росту в метрах, возведённому в квадратную степень).

При ИМТ ≥ 27 кг/м2 медикаментозная терапия назначается в случаях, когда у пациента есть другие факторы риска (например, сахарный диабет), а также для поддержания достигнутого снижения массы тела. А вот при ИМТ ≥30 кг/м2 лекарственные препараты для лечения ожирения показаны уже всем пациентам без исключения . Во всех остальных случаях, то есть при ИМТ менее 27 кг/м2 фармакотерапия назначается, если на фоне немедикаментозных методов (гипокалорийной диеты, изменения образа жизни) в течение трёх месяцев не достигнуто снижение массы тела на 5 % .

Все препараты, которые применяются для лечения ожирения, по механизму действия разделяются на две группы:

• препараты центрального действия, подавляющие аппетит за счёт воздействия на моноамины-нейротрансмиттеры в ЦНС (сибутрамин);
• препараты периферического действия, ограничивающие всасывание основных питательных веществ (в частности, жиров) в ЖКТ (орлистат).

Сразу же стоит отметить, что существует два ключевых принципа успешной фармакотерапии ожирения :

1. Препараты для снижения массы тела применяют длительно.
2. Для достижения хорошего терапевтического ответа комбинируют препараты центрального и периферического действия, причём в меньших дозах, чем в случае монотерапии. Такая тактика позволяет добиться более высокой эффективности при меньшем количестве побочных эффектов.

А теперь познакомимся поближе с лекарственными средствами, которые зарегистрированы для лечения метаболического синдрома и ожирения.

Как метформин работает против рака поджелудочной железы?

RET является рецептором на поверхности клеточной мембраны, с помощью которого клетка принимает некоторые молекулярные сигналы. Активность рецептора RET принимает участие в регуляции клеточной пролиферации, выживания и клеточной смерти.

Данный рецептор привлек внимание профессора Тана, так как в опухолях поджелудочной железы активность RET зачастую повышена, прослеживается четкая связь с повышенным риском метастазирования и более низкими показателями выживаемости. В ходе экспериментов ученые обнаружили, что метформин блокирует сигнальный путь RET в некоторых линиях опухолевых клеток поджелудочной железы

Лечение метформином и другие способы подавления пути RET существенно снижают способность опухолевых клеток к миграции

В ходе экспериментов ученые обнаружили, что метформин блокирует сигнальный путь RET в некоторых линиях опухолевых клеток поджелудочной железы. Лечение метформином и другие способы подавления пути RET существенно снижают способность опухолевых клеток к миграции.

Исходя из полученных данных, ученые пришли к выводу о том, что блокирование сигнального пути RET является, по крайней мере, одним из механизмов противоопухолевого действия метформина. Возможно, существуют и другие. Для того чтобы это выяснить, необходимо провести дополнительные исследования.

В Европейской клинике применяются наиболее современные оригинальные противоопухолевые препараты. Свяжитесь с нами, чтобы узнать подробности и записаться на прием к врачу:

Запись на консультацию круглосуточно

+7 (495) 151-14-53+7 (861) 238-70-54+7 (812) 604-77-928 800 100 14 98

Сибутрамин + МКЦ

Микрокристаллическая целлюлоза входит в состав комбинированных препаратов для лечения ожирения в качестве энтеросорбента, обладающего сорбционными свойствами и проявляющего дезинтоксикационный эффект. МКЦ связывает и выводит из организма условно-патогенные и патогенные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины, аллергены, ксенобиотики, некоторые продукты обмена веществ и метаболиты, связанные с развитием эндогенного токсикоза.

Эффективность комбинированных препаратов сибутрамина и МКЦ доказана клинически. Так, препарат был изучен в масштабной отечественной программе «Весна» с участием 34719 пациентов. В её рамках в течение 6 месяцев проводился контроль безопасности сибутрамина + МКЦ и оценивалось его влияние на состояние здоровья и качество жизни пациентов. Результаты программы показали, что применение комбинированного препарата обеспечило снижение массы тела до целевых показателей у 48 % пациентов. От диагноза «ожирение» избавились 44 % участников исследования, а 11,6 % достигли своей идеальной массы тела. Кроме того, было показано, что применение сибутрамина + МКЦ позволило улучшить показатели жирового и углеводного обмена на 7–15 % и закрепить правильное пищевое поведение, что существенно способствует удержанию достигнутых результатов .

Показатели безопасности, согласно данным программы «Весна», соответствовали благоприятной переносимости препарата: частота нежелательных явлений составила всего 2,8 % .

Сибутрамин + метформин

Метформин — препарат первой линии для лечения сахарного диабета 2 типа. Доказано, что, помимо сахароснижающего действия, он проявляет ряд плейотропных эффектов, позволяющих применять препарат при метаболическом синдроме и ожирении и оптимизировать лечение последнего. В висцеральной жировой ткани метформин подавляет процесс образования зрелых жировых клеток из клеток-предшественников (адипогенез), обеспечивая уменьшение объёма висцерального жира. Препарат также подавляет выработку гормона грелина, стимулирующего аппетит, и способствует увеличению содержания глюкагоноподобного пептида-1, проявляющего анорексигенный эффект.

Комбинированные препараты, содержащие сибутрамин и метформин, воздействуя на разные звенья регуляции углеводного обмена и пищевого поведения, способны обеспечивать интенсификацию снижения массы тела, улучшать кардиометаболические показатели и снижать риски осложнений . Их основное показание — снижение повышенной массы тела у пациентов с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

Проблема инсулинорезистетности при СД-2

Основное патогенетическое звено СД-2 — резистентность организма к инсулину. Это означает нарушение биологического ответа со стороны периферической ткани на действие инсулина, «работающего» как эндогенным, так и экзогенным образом. Сейчас существует такое понятие как генетическая детерминированность резистентности к инсулину. Например, пациенты, страдающие СД-2, являются носителями точечных генетических мутаций. Места их возникновения:

• ген рецептора к лептину;
• ген СИР-1 (субстрат инсулинового рецептора);
• PPAR-гамма.

Вторичную резистентность к инсулину вызывает интоксикация организма глюкозой, то есть ситуация, когда человек находится в гипергликемическом состоянии, продолжающемся долгое время. Поскольку современный человек, к сожалению, потребляет гораздо больше энергии, чем тратит, именно резистентность к инсулину выходит на одно из ведущих мест среди факторов, по причине которых:

• возникает ожирение абдоминального типа;
• в организме накапливаются свободные жирные кислоты;
• как итог: человек заболевает СД-2.

Как уже было отмечено риск появления болезней сердца и сосудов при СД очень высок, что часто приводит к преждевременным летальным исходам среди таких пациентов.

Что такое метформин и в каких целях он сейчас используется

Итак, метформин — это препарат первой линии, назначаемый при диабете второго типа. Он может использоваться вместе с любыми препаратами и в любых комбинациях. Это совершенно безопасный препарат. Его фактически можно применять для профилактики диабета второго типа, и он единственный, который можно использовать с данной целью. Но из этого не следует, что это геропротектор человека. Увы! Хочется отметить, что если бы за более чем 60 лет использования метформина были бы получены данные о продлении жизни человека, клинические эндокринологи узнали бы об этом в первую очередь.

При обсуждении свойств метформина становится очевидно, что человечество очень хочет не стареть. Это слишком подогретая эмоциями и личными переживаниями тема. Вот что об этом писал великий философ современности К. Поппер: «С той точки зрения, которую мы здесь выработали, мы должны отвергнуть как совершенно неосновательную любую субъективистскую эпистемологию, предлагающую выбирать в качестве исходного пункта то, что представляется ей не вызывающим никаких сомнений, а именно — наши «прямые» или «непрямые» переживания. Конечно, эти переживания в общем хороши и успешны, но они не являются ни «прямыми», ни «непосредственными», ни «абсолютно надежными».

Я это трактую так: как бы нам ни хотелось признать хороший или даже очень хороший препарат для лечения конкретной патологии реальным геропротектором, это сделать пока невозможно. Просто в силу отсутствия исследований. И наоборот: тот напор, с которым продвигают идею недоказанной геропротекции метформина, говорит о других мотивах. Кроме противопоказаний и ограничений, которые подробно описаны в аннотации лекарств на основе метформина, в научной литературе прослеживается возможная связь нейродегенеративных заболеваний и приема данного препарата у пожилых людей.

View on Instagram

Препараты центрального действия

Сибутрамин

Сибутрамин был разрешён к применению в США в 1997 году, а в Европе — двумя годами позже. По данным клинических исследований, сибутрамин снижает вес в 1,5 раза эффективнее по сравнению с орлистатом .

Механизм действия

Сибутрамин ингибирует обратный захват серотонина в ядрах гипоталамуса. Серотонин влияет на регуляцию пищевого поведения. Препарат уменьшает потребность в пище, усиливая чувство насыщения, и особенно эффективен в случаях, когда пациенту сложно ограничивать себя в еде. Именно в таких ситуациях очень сложно добиться снижения массы тела только за счёт диеты и физической активности: люди с подобными пищевыми привычками, даже достигая определённых результатов, как правило, не могут их удерживать.

Наряду с усилением чувства насыщения сибутрамин способствует повышению энергозатрат, стимулирует расщепление жиров в тканях и сохраняет оптимальную скорость основного обмена. При этом расходы энергии возрастают в среднем на 0,15 кДж/мин в течение 5,5 часов. Благодаря этому эффекту действие сибутрамина сохраняется и в отдалённом периоде.

Важно отметить, что сибутрамин положительно влияет на качество жизни, психоэмоциональное состояние и эректильную функцию у мужчин .

Доказательная база

Эффективность сибутрамина доказана во множестве клинических исследований. Так, в известном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании STORМ было показано, что применение препарата на протяжении 6 месяцев обеспечило снижение массы тела в среднем на 10,2 кг, уменьшение окружности талии на 9,2 см и отношения окружности талии к окружности бёдер на 10 %. Достигнутые результаты смогли удержать (на ≥ 80 %) в последующие 18 месяцев 43 % пациентов.

О чём предупредить клиента?

При лечении сибутрамином могут возникать побочные эффекты, как правило, в первые 4 недели терапии. Со временем их выраженность и частота снижаются, и в целом побочные эффекты носят нетяжёлый характер. К числу самых распространённых неблагоприятных реакций относятся сухость во рту, бессонница, головная боль, изменение вкуса, запоры.

При применении сибутрамина следует контролировать артериальное давление и пульс. По данным исследований, они могут увеличиваться: давление — на 1–4 мм рт. ст., а частота сердечных сокращений — на 3–7 ударов в минуту.

Наряду с монопрепаратами сибутрамина в РФ зарегистрированы и несколько комбинаций с ним.

Лечение метформином сокращает продолжительность жизни старых организмов

В исследовании также использовалась модель реплицирующего старения культуры клеток человека для оценки реакции человека на метформин на клеточном уровне и сравнения ее с реакцией организма червей.

Исследовательская группа обнаружила, что тот же самый метформин, который продлевал жизнь при лечении червей C. elegans в молодом возрасте, был высокотоксичен при лечении животных пожилого возраста. 

До 80% животных, получавших лечение в пожилом возрасте, были убиты метформином в течение первых 24 часов лечения. Исследователи смогли связать этот пагубный фенотип со сниженной способностью старых клеток и старых нематод адаптироваться к метаболическим стрессорам, таким как метформин. В этих условиях точно такая же доза препарата, которая увеличивала продолжительность жизни молодых организмов, вызывая адаптивные стрессовые реакции, была вредна для животных, получавших лечение в пожилом возрасте, которые были не способны активировать такие защитные сигналы.

Используя анализ протеома и липидного обмена, команда показала, что лечение метформином, начатое в пожилом возрасте, вызывает метаболические сбои, кульминацией которых является летальное снижение митохондрий, истощение АТФ и, в конечном счете, гибель клеток. Интересно, что токсический эффект метформина у старых животных был снижен одновременным введением рапамицина, иммуносупрессивного препарата, который, как обнаружили авторы исследования, стабилизирует уровень АТФ в обработанных метформином клетках.

Побочные эффекты

Все наблюдавшиеся коллатеральные явления, связанные с введением Галвуса, независимо от того, была это монотерапия или комплексное лечение, имели слабовыраженный и обратимый характер. Отмена курса не требовалась. Взаимосвязь между частотностью нежелательных реакций и возрастными, половыми или расовыми отличиями не обнаружена.
Вероятность формирования ангионевротической отечности в корреляции с использованием медикамента определяется, как очень редкое явление. Исключением являются препараты, замедляющие рост артериального давления. В основном отеки имели средний уровень тяжести и проходили самостоятельно, без прекращения терапии рассматриваемым фармацевтическим продуктом.
Использование медикамента Галвус влияет на работоспособность гепатобилиарной системы, особенно печеночной структуры в форме развития гепатита с отсутствием признаков патологии. После прекращения терапии все отклонения проходят самостоятельно без формирования побочных явлений.
Лечение с внедрением одного лекарства приводит к развитию нарушений со стороны:

нервной системы – расстройство вестибулярного аппарата, дрожание конечностей, спазмы капилляров головного мозга;
ЖКТ – воспаление поджелудочной железы, не прохождение каловых масс через кишечник;
сердечнососудистой структуры – отечность.
костно-мышечного аппарата — боли в суставах, мышцах;
реакций метаболизма — снижение уровня сахара в крови;

Заключение

Научная работа связывает реверсирование преимуществ метформина в конце жизни со снижением ключевых метаболических активностей (митохондрий, гликолиза, липидного обмена) у старых животных, описывая уникальный молекулярно — генетический механизм возрастных неблагоприятных эффектов метформина

Это подчеркивает растущую важность персонализированных подходов к лечению долголетия и требует дальнейших детальных исследований у млекопитающих для изучения пригодности метформина в качестве вмешательства для содействия здоровому старению у людей, не страдающих диабетом

Авторы другого исследования выяснили, как метформин снижает вес.