Дилтиазем
Содержание:
Возможные побочные эффекты
Выделяют следующие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема дилтиазема:
- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
- нарушения со стороны пищеварительной системы;
- медикаментозная аллергия;
- нарушения со стороны нервной системы;
- нарушения со стороны системы кроветворения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Во время приема дилтиазема могут наблюдаться следующие нарушения:
- гипотония;
- коллапс;
- брадикардия;
- сердцебиение;
- обморочное состояние.
Гипотония ниже значения 90/60 мм рт. ст.головной больюкожитошнотойКоллапссердце, легкие, печень, почкиознобцианозсудорогиобморокБрадикардия ниже 60 ударов в минутуСердцебиение Обморочное состояние
Нарушения со стороны пищеварительной системы
рвотажелудкаВыделяют следующие нарушения со стороны органов пищеварения:
- ксеростомия;
- гиперплазия десен;
- запор;
- повышение печеночных аминотрансфераз.
Ксеростомия в ней находится антибактериальный фермент лизоцимГиперплазия десен Запоркишечникаскоординированные и волнообразные сокращения кишечникаПовышение печеночных аминотрансфераз печеночные ферментыгепатоцитыферменты
Медикаментозная аллергия
приводит к отеку тканиПрием дилтиазема может приводить к следующим аллергическим проявлениям:
- гиперемия лица;
- крапивница;
- аллергический артрит;
- многоморфная экссудативная эритема.
Гиперемия лица чаще всего щекаллергенаКрапивница отсюда и названиеАллергический артрит артралгияМногоморфная экссудативная эритема сыпислабостьтемпературына тыльной поверхности
Нарушения со стороны нервной системы
Со стороны нервной системы могут наблюдаться следующие нарушения:
- головная боль;
- головокружение;
- нарушение сна;
- тревожность;
- депрессия;
- временное нарушение зрение (воздействие на зрительный нерв);
- парестезии.
Парестезиягипоперфузия тканей
Нарушения со стороны системы кроветворения
Выделяют следующие нарушения со стороны системы кроветворения:
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопения.
Агранулоцитоз нейтрофиловвид белых кровяных телецбелкамипромежуточные продукты распадаантигеныбелковые молекулы, вырабатываемые иммунной системойТромбоцитопения тромбоцитытромб
Противопоказания
Дилтиазем не применяется при атриовентрикулярной блокаде, тяжелом течении артериальной гипертонии, при непереносимости основного вещества, при фибрилляции предсердий, трепетании предсердий, синдроме Лауна-Ганонга-Левина, синдроме WPW, SA-блокаде, грудном кормлении.
При почечной недостаточности, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, умеренной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, при ХСН, выраженной брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, атриовентрикулярной блокаде первой степени, детям и лицам пожилого возраста Дилтиазем назначают с осторожностью
Показания к применению
стенокардииболь в грудной клетке на фоне спазма сосудов сердца Применение дилтиазема
| Показание к применению | Механизм действия | Дозировка |
| Стабильная и вазоспастическая стенокардия(сильный спазм гладкой мускулатуры сосудов сердца) | Снижает скорость выхода кальция в сосудах сердца, что проявляется их расширением и, тем самым, устраняет болевые ощущения. В определенной степени понижает давление в артериях, а также общее периферическое сопротивление в сосудах. | Внутрь. Таблетки или капсулы принимаются за 5 – 10 минут до приема еды. Начальная суточная дозировка составляет 180 мг. Разово следует принимать по 90 мг дважды в день или же по 60 мг три раза в день. Суточная дозировка может быть увеличена врачом до 300 – 360 миллиграмм. |
| Артериальная гипертензия(повышение давления в артериях выше значений 140/90 мм рт. ст.) | Расширяет артерии большого, среднего и малого калибра. Уменьшает концентрацию ионов кальция в стенке артерий, за счет чего и происходит расслабление гладкой мускулатуры данных сосудов. | |
| Аритмии | ||
| Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия(внезапное учащение частоты сердечных сокращений) | Понижает возбудимость эктопических очагов в предсердии (данные структуры обладают собственной возбудимостью и проводимостью и способны значительно нарушать сердечный ритм). Нормализует сердечный ритм за счет снижения возбудимости (снижает порог возбудимости) в проводящей системе сердца. | Перорально (внутрь) или внутривенно. Внутривенное вливание проводят лишь при неотложной помощи. Дозировка подбирается индивидуально. Чаще всего вводят по 0,15 – 0,25 миллиграмма на каждый килограмм массы тела в течение 2 – 3 минут. Если эффекта не наблюдается, то через 15 – 20 минут препарат повторно вводят в дозе 0,35 миллиграмма на 1 килограмм веса. |
| Трепетание и мерцание предсердий(частое, а также упорядоченное сокращение предсердий) | ||
| Трепетание и мерцание желудочков сердца(очень частые и упорядоченные сокращения желудочков, которые не обеспечивают нормального кровоснабжения) | ||
| Экстрасистолия(неполные внеочередные сокращения сердечной мышцы) |
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (АV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SА) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов, и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижение артериального давления отмечается как в положении «лёжа», так и «сидя». Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к. гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензинальдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.
Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.
Взаимодействие
Комбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.
Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.
Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.
Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.
Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин – повышает.
В некоторых случаях одновременно назначают нитраты, что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.
Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.
Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).
Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.
Эстрогены, глюкокортикостероиды, индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.
Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)
В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.
Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.
Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.
Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.
При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления. В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма. Эффект регистрируется через полчаса.
Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.
При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.
Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.
Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.
