Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым — 0.5-1 г/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения должна не превышать 2 нед. Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают внутрь, после еды, разовая доза — 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в сутки. Длительность лечения — от однократного приема до многомесячного курса.При остром ревматизме — 100 мг/кг/сут в 5-6 приемов.Для улучшения реологических свойств крови — 0.15-0.25 г/сут в течение нескольких месяцев. При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, — 40-325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — 300-325 мг/сут длительно. При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях — 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут, для профилактики рецидивов — 125-300 мг/сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально — 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК). При активном ревматизме назначали (в настоящее время не назначают) в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 100-125 мг/кг — для подростков (15-18 лет); кратность применения — 4-5 раз в сутки. После 1-2 нед лечения детям уменьшают дозу до 60-70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность лечения — до 6 нед. Отмену производят постепенно в течение 1-2 нед.

Для дітей:

Боль, внутрь или ректально: 10—15 мг/кг 4—6 раз в сутки.
Ювенильный ревматоидный артрит и другие коллагенозы, внутрь: начальная доза 60—90 мг/кг/сут в 3—4 приема, поддерживающая доза 80—100 мг/кг/сут в 3—4 приема под контролем уровня салицилатов в сыворотке.
Болезнь Кавасаки, внутрь: 100 мг/кг/сут в 4 приема, после снижения температуры 8—10 мг/кг 1 раз в сутки; под контролем уровня в сыворотке.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. В высоких дозах ацетилсалициловая кислота ингибирует синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Передозировка

Передозировка может стать следствием:

• длительного лечения АСК;
• разового введения слишком высокой дозы препарата.

Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

Сильная интоксикация сопровождается судорогами, ступором, комой, резким обезвоживанием, некардиогенным отеком легких, почечной недостаточностью, нарушениями КОС, шоком.

При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.

В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.

При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

Все ли жаропонижающие препараты одинаковы?

Жаропонижающим эффектом обладает две группы препаратов:

• анальгетики-антипиретики (анальгин, парацетамол и комбинированные ЛС на их основе);
• нестероидные противовоспалительные препараты (аспирин, ибупрофен, напроксен и т. п.).

Эти ЛС выпускаются в разных формах: таблетки, суспензии, свечи, растворы для инъекций. Ниже, не затрагивая конкретные торговые наименования, мы опишем главные особенности действующих веществ самых распространенных антипиретиков.

Действующее вещество

Характеристика и особенности

Парацетамол

Одно из самых популярных жаропонижающих средств. Может использоваться в лечении беременных и младенцев. Основные побочные эффекты связаны с негативным влиянием на печень и кровь (при передозировке, употреблении с алкоголем или длительном приеме). Изредка вызывает кожные реакции. Максимальная длительность приема – 5–7 дней. Максимальная разовая доза – 1 г., суточная – 4 г. Можно принимать до 4-х раз в сутки с интервалом минимум в 4 часа

С осторожностью применяется у пожилых людей.

Ацетилсалициловая кислота

Как и остальные НПВП, не применяется при гастрите и язвенной болезни. Другие противопоказания включают серьезные заболевания печени и почек, риск кровотечений

Не используется при лечении детей до 14 лет. Из-за неблагоприятного воздействия на желудок рекомендуется принимать после еды, обильно запивая водой, молоком, киселем и/или под прикрытием гастропротекторов.  Максимальная разовая доза в качестве жаропонижающего – 1 г., суточная – 3 г.  Интервалы между приемами – не менее 4-х часов. Длительный прием противопоказан.  Нередко используется в комбинации с парацетамолом, что снижает вероятность побочных эффектов.

Ибупрофен

Второй по популярности препарат после парацетамола. Превосходит его по продолжительности действия. Применяется у взрослых и детей.
Может негативно влиять на ЖКТ, но реже, чем ацетилсалициловая кислота. Разовая доза для взрослых составляет 200–800 мг, максимальная суточная – 2,4 г. Частота применения – 3–4 раза в сутки. Детям от 6 до 12 лет дозировка рассчитывается по весу.

В качестве жаропонижающих могут применяться и другие НПВП: диклофенак, индометацин, кетопрофен, мелоксикам, нимесулид и т. д. Все они имеют примерно одинаковые побочные эффекты, самый частый из которых — поражение желудочно-кишечного тракта. При покупке такого ЛС пациента необходимо предупредить об этом и рекомендовать обсудить тактику лечения с врачом.

Используемые источники

1. Литвинов А., Литвинова И. Лечебные практики, изменившие мир (золотой фонд мировой фармакологии). Смоленская городская типография, 2017. 312 с.
2. Лагута П.С., Карпов Ю.А. Аспирин: история и современность. РМЖ 2012;20(25):1256-63.
3. Олимах И.В. Правда и миф об аспирине. Медицинские технологии. Оценка и выбор 2015;1(19):60-4.
4. Hayden J. Aspirin – a short review of its history, effects and uses. Nurs J 1975;18(6):172-178.
5. Vogel B, Baber U. Antiplatelet treatments: recent evidence from randomized controlled trials. Curr Opin Cardiol 2017;32(4):356-62.
6. Ma J, Cai Z, Wei H, et al. The anti-tumor effect of aspirin: What we know and what we expect? Biomed Pharmacother 2017; 95:656-61.
7. Haffner SM, Stern MP, Hazuda HP, et al. Cardiovascular risk factors in confirmed prediabetic individuals: Does the clock for coronary heart disease start ticking before the onset of clinical diabetes? JAMA 1990;263:2893-8.
8. Steering Committee of the Physician’s Health Study Research Group. Final report on the aspirin component of the ongoing Physicians’ Health Study Research Group. N Engl J Med 1989;321:129-35.
9. ETDRS Investigators. Aspirin effects on mortality and morbidity in patients with diabetes mellitus: Early Treatment Diabetic Retinopathy Study report 14. JAMA 1992;268:1292-300.
10. De Abajo FJ, Garcia Rodriguez LA. Risk of upper gastrointestinal bleeding and perforation associated with low-dose aspirin as plain and enteric-coated formulations. BMC Clin Pharmacol 2001;1:1.
11. Kelly JP, Kaufman DW, Jurgelon JM, et al. Risk of aspirin-associated major upper-gastrointestinal bleeding with enteric-coated or buffered product. Lancet 1996;348:1413-6.
12. Garcia Rodriguez LA, Hernandez-Diaz S, de Abajo FJ. Association between aspirin and upper gastrointestinal complications: systematic review of epidemiologic studies. Br J Clin Pharmacol 2001;52:563–71.
13. Smale S, Tibble J, Sigthorsson G, Bjarnason I. Epidemiology and differential diagnosis of NSAID-induced injury to the mucosa of the small intestine. Best Pract Res Clin Gastroenterol 2001;15:723-38.
14. Schneider AR, Benz C, Riemann JF. Adverse effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on the small and large bowel. Endoscopy 1999;31:761-7.
15. Muller P, Simon B. The action of the proton pump inhibitor pantoprazol against acetylsalicylic acid-induced gastroduodenopathy in comparison to ranitidine. An endoscopic controlled double blind comparison. Arzneimittelforschung 1998;48: 482-5.

Ранняя история салицилатов

Лекарства, полученные из ив и других богатых салицилатом растений, были частью фармакопей, по крайней мере, еще с древнего Шумера . Папирусе Эберса , египетский медицинский текст из примерно В 1543 г. до н.э. упоминается использование ивы и мирта (еще одного растения, богатого салицилатами) для лечения лихорадки и боли.

Препараты из коры ивы стали стандартной частью materia medica западной медицины, начиная, по крайней мере, с греческого врача Гиппократа в пятом веке до нашей эры; он рекомендовал жевать кору ивы, чтобы снять боль или жар, и пить чай из нее, чтобы облегчить боль во время родов. Римский энциклопедист Цельс в своей книге «Медицина» ок. 30 г. н.э. предложил экстракт ивового листа для лечения четырех признаков воспаления : покраснения, жара, отека и боли. Обработка ивы также упоминалась в трудах Диоскорида « Материя медика» и Плиния Старшего в « Естественной истории» . Ко времени Галена около 200 г. н.э. кора ивы широко использовалась во всем римском мире, а позже, после арабо-византийских войн, она перешла в арабский мир как небольшая часть большой растущей ботанической фармакопеи.

Межвоенные годы

Компания Bayer начала размещать рекламу непосредственно среди американских потребителей незадолго до истечения срока действия патента на аспирин. В этой рекламе, опубликованной в « Нью-Йорк Таймс» от 19 февраля 1917 года, Байер подчеркивается как «Настоящий аспирин» в ожидании законной конкуренции на американском рынке.

С наступлением смертельной пандемии испанского гриппа в 1918 году аспирин — как бы там ни было — завоевал репутацию одного из самых мощных и эффективных лекарств в фармакопее того времени. Его жаропонижающие свойства давали многим больным пациентам достаточно сил, чтобы бороться с инфекцией, а крупные и малые компании, производящие аспирин, заслужили лояльность врачей и общественности, когда они могли производить или покупать аспирин в количестве, достаточном для удовлетворения спроса. Несмотря на это, некоторые люди считали, что немцы поместили вирус испанского гриппа в аспирин Bayer , вызвав пандемию в качестве военной тактики.

Газетная реклама Bayer Aspirin с апреля 1918 года. Срок действия патента на аспирин истек, Bayer все еще контролировал торговую марку Aspirin, показанную в нижней части рекламы, и «патриотический» лозунг о покупке военных облигаций. Также показан завод в штате Нью-Йорк.

Срок действия патента ASA в США истек в 1917 году, но Стерлинг владел торговой маркой аспирина , которая была единственным широко используемым термином для лекарства. В 1920 году United Drug Company оспорила торговую марку аспирина , которая официально стала генериком для публичной продажи в США (хотя она оставалась торговой маркой при продаже оптовикам и фармацевтам). Спрос на него быстро рос после испанского гриппа, и вскоре в Соединенных Штатах появились сотни торговых марок аспирина.

Компания Sterling Products, укомплектованная всей интеллектуальной собственностью Bayer в США, попыталась как можно быстрее воспользоваться преимуществами своего нового бренда, прежде чем на смену пришли универсальные ASA. Однако без немецкого опыта управления заводом Rensselaer по производству аспирина и других фармацевтических препаратов Bayer у них был ограниченный запас аспирина, и они столкнулись с конкуренцией со стороны других компаний. Президент Sterling Уильям Вайс имел амбиции продавать аспирин Bayer не только в США, но и конкурировать с немецким Bayer за рубежом. Воспользовавшись потерями Farbenfabriken Bayer (немецкая компания Bayer) пострадали через репарационных положений о Версальском договоре , Вайс немало работал с Карлом Дуйсберг на долю прибыли в Северной и Южной Америке, Австралии, Южной Африке и Великобритании для большинства препаратов Bayer в обмен на техническую помощь в производстве лекарств.

Стерлинг также приобрел канадские активы Bayer, а также право собственности на товарный знак Aspirin, который по-прежнему действует в Канаде и в большинстве стран мира. Bayer купила Sterling Winthrop в 1994 году, восстановив право собственности на название Bayer и перекрестный товарный знак Bayer в США и Канаде, а также право собственности на товарный знак Aspirin в Канаде.

Диверсификация рынка

Упаковка Aspro 1931 г.

Между Первой и Второй мировой войнами на рынке появилось много новых брендов аспирина и продуктов на его основе. Австралийская компания Nicholas Proprietary Limited, благодаря агрессивным маркетинговым стратегиям Джорджа Дэвиса, превратила Aspro в глобальный бренд с особым успехом в Австралии, Новой Зеландии и Великобритании. Американские бренды, такие как Burton’s Aspirin , Molloy’s Aspirin , Cal-Aspirin и St Джозеф Аспирин пытался составить конкуренцию американской компании Bayer, в то время как новые продукты, такие как Cafaspirin (аспирин с кофеином ) и Alka-Seltzer (растворимая смесь аспирина и бикарбоната соды ) открыли новые возможности для аспирина. В 1925 году немецкий Bayer стал частью IG Farben , конгломерата бывших компаний по производству красителей; Бренды IG Farben в о Аспирине и, в Латинской Америке , то кофеин Cafiaspirina (совместно управляемый с Sterling Products) конкурировал с менее дорогим , такими как аспирином Geniol .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кислота ацетилсалициловая — что это такое?

Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.

Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

Фармакодинамика

Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.

Фармакокинетика

Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.

В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.

Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.

Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.

Конкуренция со стороны новых лекарств

После Второй мировой войны, когда конгломерат IG Farben был распущен из-за его центральной роли в нацистском режиме, Sterling Products купила половину Bayer Ltd, британской дочерней компании Bayer, а вторую половину она уже владела. Тем не менее, Bayer Aspirin составил лишь небольшую часть британского аспирином рынка из — за конкуренции со стороны Aspro , Disprin (растворимый аспирин наркотиков) и других марок. Компания Bayer Ltd начала поиск новых обезболивающих, чтобы конкурировать более эффективно. После нескольких умеренно успешных сложных лекарств, в которых в основном используется аспирин ( анадин и экседрин ), менеджер Bayer Ltd Лори Спалтон заказала исследование вещества, которое ученые Йельского университета в 1946 году обнаружили метаболически активным производным ацетанилида: ацетаминофеном . После клинических испытаний компания Bayer Ltd вывела на рынок ацетаминофен как Панадол в 1956 году.

Однако Sterling Products не продавала Панадол в США или других странах, где Bayer Aspirin все еще доминировал на рынке аспирина. Другие фирмы начали продавать препараты парацетамола, в первую очередь McNeil Laboratories с жидким тайленолом в 1955 году и таблетки тайленола в 1958 году. К 1967 году тайленол был доступен без рецепта. Поскольку ацетаминофен не вызывает раздражения желудка, он быстро вытеснил большую часть продаж аспирина. Еще одно обезболивающее, противовоспалительное средство было представлено в 1962 году: ибупрофен (продавался как Brufen в Великобритании и Motrin в США). К 1970-м годам аспирин занимал относительно небольшую долю рынка обезболивающих, а в 1980-х годах продажи упали еще больше, когда ибупрофен стал доступен без рецепта.

Также в начале 1980-х годов несколько исследований подтвердили связь между потреблением детьми аспирина и синдромом Рея , потенциально смертельным заболеванием. К 1986 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США потребовало предупредительные надписи на всем аспирине, что еще больше снизило продажи. Производители тайленола также подали в суд на компанию American Home Products , производящую аспирин анацина , утверждая, что отсутствие предупредительных надписей до 1986 года несправедливо сдерживало продажи тайленола , хотя этот иск в конечном итоге был отклонен.

Для детей

У детей АСК не может применяться при гипертермии, связанной с вирусной инфекцией, поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния — синдрома Рейе.

У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии.

АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.

При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.

Аналоги (дженерики, синоніми)

Аспирин, Акард, Кардиомагнил, Магникор, Ацетилсалициловая кислота, Агренокс, Аксанум, Алка-Зельтцер, Алька-Прим, Анопирин, Антигриппин-Анви, Асафен, Асацил-А, АСК-кардио, Аскопар, Аскофен Л, Аскофен-Дарница, Аскофен-Экстра, Аспекард, Аспенорм, Аспетер, Аспигрель, Аспикард Кардио, Аспикод, Аспимаг, Аспирин 1000, Аспирин Комплекс, Аспирин С, Аспровит, Аспровит С, Ацетилсалициловая Кислота, Ацетилсалициловая Кислота-Дарница, Годасал, Евро Цитрамон, Кардиомагнил Форте, Кардисейв, Клопикс Форте 150, Клопикс Форте 75, Комби-Аск 150, Комби-Аск 75, Копацил, Коплавикс, Кординорм Плюс, Кормагнил 150, Кормагнил 75, Лоспирин, Мигралгин, Полокард, Польпролол+ASA, Реокард, Терапин, Триномия, Тромбогард, Тромболик, Тромболик-Кардио, Упсарин Упса 500 мг, Упсарин Упса с Витамином С, Фармадол, Цитрамон В, Цитрамон Макси, Цитрамон Новый, Цитрамон У, Цитрамон-Дарница, Цитрамон-Здоровье, Цитрамон-М, Цитрамон-Стома, Цитрамон-Ф, Цитрамон-Ф ФортеЦитрамон-ФортеЦитропак-ДарницаЭкоринЭкседрин

Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.

Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.

Лечение не должно длиться более 2 недель.

Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.

Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.

Применение АСК в косметологии

Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

Изучение того, как действует аспирин

Механизм анальгетических, противовоспалительных и жаропонижающих свойств аспирина был неизвестен в период расцвета препарата в начале-середине двадцатого века; Объяснение Генриха Дрезера, получившее широкое признание с тех пор, как препарат впервые появился на рынке, заключалось в том, что аспирин снимает боль, воздействуя на центральную нервную систему . В 1958 году Гарри Коллиер, биохимик из лондонской лаборатории фармацевтической компании Parke-Davis , начал исследовать взаимосвязь между кининами и действием аспирина. В опытах на морских свинках , Collier обнаружил , что аспирин, если дано заранее, тормозил Бронхоконстрикция эффекты брадикинина . Он обнаружил, что перерезание блуждающего нерва морских свинок не влияет на действие брадикинина или ингибирующий эффект аспирина — свидетельство того, что аспирин действует локально для борьбы с болью и воспалением, а не на центральную нервную систему. В 1963 году Коллиер начал работать с аспирантом Лондонского университета по фармакологии Присциллой Пайпер, чтобы определить точный механизм действия аспирина. Однако было трудно установить точные биохимические процессы на живых исследуемых животных, и тесты in vitro на удаленных тканях животных не вели себя так, как тесты in vivo .

После пяти лет сотрудничества Коллиер организовал Пайпер для работы с фармакологом Джоном Вейном в Королевском колледже хирургов Англии , чтобы изучить новые методы биотестирования Вейна , которые казались возможным решением проблемы неудачных тестов in vitro . Вэйн и Пайпер проверили биохимический каскад, связанный с анафилактическим шоком (в экстрактах из легких морской свинки, нанесенных на ткань аорты кролика ). Они обнаружили, что аспирин подавляет высвобождение неустановленного химического вещества, вырабатываемого легкими морской свинки, химического вещества, которое вызывает сокращение тканей кролика. К 1971 году Вейн идентифицировал это химическое вещество (которое они назвали «веществом, сокращающим аорту кролика» или RCS) как простагландин . В статье от 23 июня 1971 года в журнале Nature , Вейн и Пайпер предположили, что аспирин и подобные препараты ( нестероидные противовоспалительные препараты или НПВП) действуют, блокируя выработку простагландинов. Более поздние исследования показали, что НПВП, такие как аспирин , действуют путем ингибирования циклооксигеназы , фермента, ответственного за превращение арахидоновой кислоты в простагландин.

Взаимодействие

Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.

Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.

При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

Можно ли самостоятельно назначить себе жаропонижающие при коронавирусе?

Повышенная температура — один из основных спутников коронавирусной инфекции, она наблюдается почти у всех заболевших, кроме тех, кто переносит заболевание бессимптомно. Типологически COVID-19 относится к группе ОРВИ, поэтому к нему применимы все изложенные выше нюансы приема антипиретиков.

Серьезность заболевания практически исключает возможность самолечения, однако в случаях, когда пациент всё же может выздоравливать на дому, ВОЗ рекомендовала к самостоятельному приему парацетамол и ибупрофен115. Принимать эти препараты, как и при других заболеваниях, рекомендуется, когда температура тела превысит 38,5 градуса.

А вот от бесконтрольного применения аспирина при коронавирусе медики советуют воздержаться. Даже несмотря на то, что он действительно используется при лечении этого заболевания. Разжижая кровь, аспирин предотвращает образование тромбов и тем самым снижает риск закупорки сосудов. Однако, назначить антикоагулянтную терапию может только врач после ряда анализов и исследований. Принимать этот препарат на дому крайне нежелательно — есть риск серьезных побочных действий.

Источники

1. В. К. Таточенко, М. Д. Бакрадзе. Жаропонижающие средства // https://cyberleninka.ru/article/n/zharoponizhayuschie-sredstva/viewer
2. Локшина Э.Э. Современный взгляд на рациональную терапию лихорадки у детей. «РМЖ» №2 от 30.01.2013 стр. 103 // https://www.rmj.ru/articles/pediatriya/Sovremennyy_vzglyad_na_racionalynuyu_terapiyu_lihoradki_u_det…
3. Острые респираторные заболевания у детей: лечение и профилактика / Научно–практическая программа Союза педиатров России. – М.: Международный Фонд охраны здоровья матери и ребенка, 2002. – 69 с.
4. Цыбулькин Э.Б. Лихорадка// Угрожающие состояния у детей. — С.-Петербург: Специальная литература, 1994. — С. 153 — 157.
5. Heubi JE, Barbacci MB, Zimmerman HJ. Therapeutic misadventures with acetaminophen: Hepatotoxicity after multiple doses in children. J Pediatr 1998;132:22–27.
6. 40. Stensen M, Khamashta M, Lockshin M, et al. Anti-inflammatory and immunosuppressive drugs and reproduction. Arthritis Res Ther 2006;8(3):209.
7. Myroslava Protsiv, Catherine Ley, Joanna Lankester, Trevor Hastie, Julie Parsonnet. Decreasing human body temperature in the United States since the Industrial Revolution // https://elifesciences.org/articles/49555
8. Nilesh Mehta, Drug-Induced Hepatotoxicity // https://emedicine.medscape.com/article/169814-overview
9. Т.В. Козлова, Т.В. Таратута, М.Б. Аксенова, Т.В. Хлевчук. Взаимодействие альтернативной терапии с варфарином: что необходимо знать врачам. Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2010; 9(3) // https://cardiovascular.elpub.ru/jour/article/download/2094/1748
10. Francisco J. de Abajo. Risk of Upper Gastrointestinal Tract Bleeding Associated With Selective Serotonin Reuptake Inhibitors and Venlafaxine Therapy Interaction With Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs and Effect of Acid-Suppressing Agents. Arch Gen Psychiatry. 2008;65(7):795-803 // https://jamanetwork.com/journals/jamapsychiatry/fullarticle/482766
11. Таточенко В.К. Рациональное применение жаропонижающих средств у детей. «РМЖ» №1 от 04.01.2000 стр. 40 // https://www.rmj.ru/articles/obshchie-stati/Racionalynoe_primenenie_gharoponighayuschih_sredstv_u_det…
12. Решения фармакологического комитета Минздрава от 25 марта 1999 года и 26 октября 2000 года.
13. Дидковский Н.А. , Малашенкова И.К. , Танасова А.Н. Ацетилсалициловая кислота и синдром Рея. РМЖ №4 от 27.02.2004 стр. 222 // https://www.rmj.ru/articles/pediatriya/Acetilsalicilovaya_kislota_i_sindrom_Reya/
14. Зборовский А.Б., Тюренков И.Н. Осложнения фармакотерапии. – М.: Медицина, 2003. 544 с.
15. WHO. The use of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) in patients with COVID-19 // https://www.who.int/news-room/commentaries/detail/the-use-of-non-steroidal-anti-inflammatory-drugs-(…