Амоксициллин таблетки 500 мг
Содержание:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Описание
Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический
Код АТХ: J01CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.
Распределение
Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.
Метаболизм
Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Возраст
Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
Пол
При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.
Состав на одну таблетку:
|
Действующее вещество, мг: |
125 мг |
250 мг |
500 мг |
1000 мг |
|
Амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) |
143,500 125,000 |
287,000 250,000 |
574,000 500,000 |
1148,000 1000,000 |
|
Вспомогательные вещества, мг: |
||||
|
Гипролоза |
14,750 |
29,500 |
49,000 |
98,000 |
|
Кросповидон XL-10 |
8,400 |
16,800 |
33,600 |
67,200 |
|
Натрия стеарилфумарат |
2,625 |
5,250 |
10,500 |
21,000 |
|
Ароматизатор лимонный |
1,313 |
2,625 |
5,250 |
10,500 |
|
Ароматизатор мандариновый |
1,050 |
2,100 |
4,200 |
8,400 |
|
Смесь целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (целлюлоза микрокристаллическая – 89 %; кармеллоза натрия – 11 %) |
0,875 |
1,750 |
3,500 |
7,000 |
|
Сукралоза |
0,350 |
0,700 |
1,400 |
2,800 |
|
Ароматизатор ванильный |
0,088 |
0,175 |
0,350 |
0,700 |
|
Целлюлоза микрокристаллическая 102 |
до получения таблетки массой: |
|||
|
200,000 |
400,000 |
700,000 |
1400,000 |
Заказ в аптеках Москвы
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
| Название препарата | Цена за 1 ед. | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|---|
| Амоксициллин таблетки 250 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2, код EAN: 4602824017255, № ЛСР-003896/07, 2007-11-19Дальхимфарм (Россия) | |||
| 1.85 | |||
| Амоксициллин таблетки 250 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2, код EAN: 4607003664121, № ЛП-000736, 2011-09-29AVVA Pharmaceuticals Ltd (Кипр) | |||
| 2.1 | |||
| Амоксициллин таблетки 250 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2, код EAN: 4610013580015, № ЛСР-001745/09, 2009-03-10Эн.Си.Фармасьютикалз ООО (Россия) | |||
| 2.1 | |||
| Амоксициллин таблетки 250 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2, код EAN: 4607047720012, № ЛС-002643, 2011-09-28Барнаульский завод медицинских препаратов (Россия) | |||
| 2.43 | |||
| Амоксициллин капсулы 250 мг, блистер 8, пачка картонная 2, код EAN: 8600097300391, № П N011641/01, 2011-11-30Hemofarm (Сербия) | |||
| 2.95 | |||
| 3.06 | |||
| 3.69 | |||
| Амоксициллин таблетки 500 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2, код EAN: 4607047720265, № ЛС-002643, 2011-09-28Барнаульский завод медицинских препаратов (Россия) | |||
| 3 | |||
| 3 | |||
| Амоксициллин таблетки 250 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2, код EAN: 4610013580015, № ЛСР-001745/09, 2009-03-10Миракл Фарм ООО (Россия) | |||
| 3.15 | |||
| Амоксициллин капсулы 250 мг, блистер 8, пачка картонная 2, код EAN: 8600097300391, № П N011641/01, 2011-11-30Hemofarm (Сербия) | |||
| 3.63 | |||
| Амоксициллин таблетки 500 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2, код EAN: 4602509006369, № Р N001781/01-2002, 2008-12-03Биохимик ОАО (Россия) | |||
| 3.74 | |||
| 4 | |||
| Амоксициллин капсулы 500 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2, код EAN: 4607047720555, № ЛСР-006129/08, 2008-08-01Барнаульский завод медицинских препаратов (Россия) | |||
| 4.1 | |||
| 4.16 | |||
| Амоксициллин капсулы 500 мг, упаковка контурная ячейковая 8, пачка картонная 2, код EAN: 4607047720951, № ЛСР-006129/08, 2008-08-01Барнаульский завод медицинских препаратов (Россия) | |||
| 4.19 | |||
| Амоксициллин таблетки 500 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2, код EAN: 4610013580022, № ЛСР-001745/09, 2009-03-10Эн.Си.Фармасьютикалз ООО (Россия) | |||
| 4.35 | |||
| 4.93 | |||
| Амоксициллин капсулы 500 мг, блистер 8, пачка картонная 2, код EAN: 8600097300384, № П N011641/01, 2011-11-30Hemofarm (Сербия) | |||
| 4.55 | |||
| 6.38 | |||
| Амоксициллин таблетки 500 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1, код EAN: 4607003664145, № ЛП-000736, 2011-09-29AVVA Pharmaceuticals Ltd (Кипр) | |||
| 5.08 | |||
| 6.4 | |||
| Амоксициллин капсулы 500 мг, блистер 8, пачка картонная 2, код EAN: 8600097300384, № П N011641/01, 2011-11-30Hemofarm (Сербия) | |||
| 5.12 | |||
| 5.58 | |||
| 6.31 | |||
| Амоксициллин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл, флакон темного стекла 40 г с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1, код EAN: 8600097301541, № П N011641/02, 2011-08-29Hemofarm (Сербия) | |||
| 55.46 | |||
| 103 |
Фармакологические свойства
Лекарственный препарат Амоксициллин является медикаментозным средством, имеющим направленное бактерицидное и бактериостатическое действие. Представляет собой полусинтетический антибиотик гидроксогруппы. Наибольшую активность проявляет по отношению к таким бактериям, как стафилококк, сальмонеллы, менингококк, стрептококк, кишечная палочка, гонококк, шигелла Флекснера, клебсиелла пневмонии. Помимо этого медикамент зачастую используется, как один из составляющих комплексной терапии в борьбе с микробактерией хеликобактер пилори. В случае использования совместно с Трихополом, подавляет сопротивляемость указанной выше бактерии по отношению к метронидазолу.
Неизмененными при взаимодействии с Амоксициллином остаются микроорганизмы, которые вырабатывают фермент penicillinase.
При совмещении с ферментами, подавляющими бета-лактамазы, возрастает активность лекарственного средства по отношению к таким микроорганизмам, как легионеллы, буркхольдерия маллеи, нокардиоз. В то же время остаются устойчивыми к медикаменту некоторые бактерии, в том числе синегнойная палочка и серрация марцесценс.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи.
Доза препарата Амоксициллин зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Обычно назначают 250 мг — 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг — 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг
Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.
Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250 мг 3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).
Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)
Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней.
Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250-500 мг 2 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).
Профилактика бактериального эндокардита
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.
Дети от 3 до 5 лет u/или массой тела от 15 кг до 19 кг
750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг
1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
При почечной недостаточности
У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.
Состав и форма выпуска
Выпуск медикаментозного средства осуществляется в виде капсул, для изготовления которых используются следующие компоненты:
- действующее вещество амоксициллин;
- вспомогательные вещества в виде поливинилпирролидона, микрокристаллической целлюлозы, стерата магния, sodium starch glycolate.
Капсулы выпускаются с разной дозировкой действующего вещества: двести пятьдесят и пятьсот миллиграммов. Капсулы имеют продолговатую форму желто-коричневого цвета. На них нанесена гравировка латинскими буквами, обозначающая сокращенное наименование препарата на латыни, а также цифры, которые сообщают о дозировке активного компонента. Содержимое капсул представляет собой порошкообразную консистенцию, цвет которой варьируется от чисто белого до белого с желтоватыми оттенками. Первичной упаковкой являются поливинилхлоридные блистерные упаковки, в которых находится восемь или десять капсул. Блистерные пластины в количестве одной или двух штук вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонные пачки.
Еще одной формой выпуска медикамента являются гранулы. Они предназначены для приготовления суспензии и приема внутрь. Для их производства используется следующий набор компонентов:
- действующее вещество амоксициллин;
- вспомогательные вещества в виде имида орто-сульфобензойной кислоты, симетикона S 184, пищевой добавки E412, тростникового сахара, ароматизаторов с клубничным и малиновым вкусом, Trisodium citrate Trisodium 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate, NaC6H5CO2.
