Лираглутид

Введение

• Лираглутид — аналог глюкагоноподобного пептида-1 с 97% гомологией с глюкагоноподобным пептидом-1 человека, физиологическим регулятором аппетита.
• Лираглутид в дозах до 1,8 мг один раз в день с 2009 года лицензирован для контроля гликемии при сахарном диабете 2 типа (СД2).
• Применение лираглутида в дозе 3,0 мг в качестве дополнения к низкокалорийной диете и повышенной физической активности одобрено в качестве терапии для снижения веса.
• ⩾5% потеря веса — контрольный показатель клинически значимой потери веса.
• При использовании фармакотерапии должны быть учтены потенциальные неблагоприятные последствия лечения и затраты на его проведение.
• При прекращении медикаментозной терапии на ранних стадиях у лиц, которые вряд ли достигнут хорошего клинического результата, возможно
  • минимизировать неблагоприятное воздействие лекарств,
  • улучшить соотношение польза/риск для пациента,
  • более эффективно использовать ресурсы здравоохранения.
• Быстрая потеря веса, достигнутая путем изменения образа жизни или фармакотерапией является хорошим предиктором долгосрочной потери веса.
• В инструкциях по применению ко всем недавно одобренным препараты для похудения содержатся «правила остановки», указывающие, когда следует прекратить фармакотерапию, если клинически значимая потеря веса не будет или вряд ли будет достигнута.

Стоимость и аналоги

Стоимость препарата определяется количеством активного вещества. Так, шприц-ручка емкостью 6 мг/мл реализуется аптеками от 10 тыс. руб. В каталогах многих аптек есть аналоги Victoza:
1. По основному действующему веществу препарат Саксенда.
2. По воздействию на организм:
• Новонорм (плавное снижение уровня сахара в крови),
• Баета (амидопептид, снижающий аппетит),
• Ликсумия (нормализует концентрацию сахара в крови вне зависимости от рациона питания),
• Форсига (тормозит усвоение сахара).
Самостоятельная замена лираглутида на аналог без консультации врача не рекомендована, так как возможно развитие нежелательных реакций и недостаточный терапевтический эффект.

Фармакологические свойства

Средство Саксенда относится к группе гипогликемических препаратов с глюкагоноподобными пептидами. Активным ингредиентом является лираглутид, как аналог человеческого энтероглюкагона, изготовленного по технологии рекомбинатной дезоксирибонуклеиновой кислоты.

Виктоза, связываясь с рецепторами ГПП, активирует их, при этом оставаясь стойкой к метаболическим процессам. Время ее полувыведения из кровяной субстанции после подкожной инъекции равняется 13 часам. Фармакокинетические свойства позволяют внедрять вещество в организм всего один раз в сутки из-за медленной абсорбции, связывания с протеинами крови. Отмечается его устойчивость к мембранным ферментам, которые гидролизируют пептидную связь пролина.
Глюканоподобный пептид Саксенды играет роль физиологического балансира чувства аппетита и необходимости принятия еды. Он присутствует в нескольких зонах головного мозга, которые и отвечают за формирование реакций на необходимость питания. В опытах на представителях фауны после внедрения виктозы фиксировалось ее соединение с определенными участками коры головного мозга, например, гипоталамусом.

В следствие чего активация пептидов усиливала импульсы насыщения, а сигналы о необходимости питания, наоборот, ослабляла. В результате благодаря препарату начинался процесс снижения лишнего веса за счет сжигания жировой прослойки. В тоже время активный компонент медикамента не приводил к увеличению суточных энергетических потерь.

Саксенда усиливает воспроизводство инсулинового материала и снижает уровень непозволительно высокой секреции гормона α-клеток островков Лангерганса поджелудочного органа. В итоге наблюдается активация β-клеток поджелудочного органа с уменьшением плотности сахара как перед приемом еды, так и после ее принятия. Механизм регуляции уровня глюкозы в сторону понижения немного приостанавливает функцию опорожнения кишечника.

Абсорбция действующего компонента протекает очень медленно. Так, максимальная его концентрация наступает только после 11 часов после подкожного внедрения. Полная биологическая доступность лираглутида достигает значения 55%, а степень связи с протеинами плазмы кровяной жидкости составляет 98%. На протяжении суток после введения средства Саксенда лираглутид оставалась главным компонентом плазмы с образованием всего лишь двух метаболитов. Ее эндогенный распад подобен метаболизму макромолекул протеинов без связи с какой-либо системой организма, как основного транслятора удаления. При этом целый лираглутид обнаруживался в моче и экскрементах, совсем мало его выводилось через кишечный отдел или почечную структуру (меньше 6%).

Побочные эффекты

Химрепарат Саксенда был в составе проекта испытаний, включавших 5 этапов тестирования. В них принимало участие около 6 тысяч людей с лишним весом и ожирением, которому сопутствовало одно или несколько заболеваний. Чаще всего встречались патологии пищеварительного отдела. Коллатеральные симптомы на фоне употребления лекарства возникали в основном со стороны:

органов ЖКТ – тошнота с рвотой, понос или запор, воспаление питуитарной поверхности желудка, рефлюкс, метеоризм, вздутие брюшной полости, абдоминальные боли, отрыжка, редко – воспаление поджелудочного органа;
иммунитета – анафилактический шок;
реакций метаболизма – понижение количества сахара в кровяной субстанции, обезвоживание;
нервной системы и психики – отсутствие сна, нарушение вестибулярного аппарата, утрата восприятия вкусовых раздражителей;
сердечно-сосудистой системы — повышенная частота сердечных сокращений;
гепатобилиарной системы – желчекаменная болезнь, воспаление стенок желчного пузыря;

Тема 8. Критерии компенсации диабета

У человека без диабета уровень глюкозы крови натощак не превышает 5,5 ммоль/л в капиллярной крови, после еды – 7,8 ммоль/л.

В идеале, пациент с диабетом должен стремиться к такому же уровню гликемии, допуская подъемы до 10 ммоль/л на пике еды. Однако это не всегда возможно и нужно. Поддержание уровня глюкозы, приближенного к нормальному, часто сопряжено с риском гипогликемий. Пациент с диабетом, получающий инсулинотерапию, постоянно балансирует между риском осложнений вследствие высокого уровня гликемии  и риском гипогликемии. И в ряде случаев этот баланс смещается в сторону более высокого уровня гликемии. Особенно часто это бывает у людей пожилого возраста, для которых гипогликемии крайне опасны.

Поэтому целевые уровни гликемии  индивидуальны! 

Чем моложе пациент, чем меньше у него сопутствующих заболеваний, тем ближе к нормальным  должны быть у него показатели гликемического контроля. Но то, что дано молодым, пожилым может пойти во вред.

В качестве критерия компенсации сахарного диабета в настоящее время применяется гликированный гемоглобин (HbA1c).  

Гликированный гемоглобин показывает, какая была компенсация последние 2-3 месяца. Его надо определять не реже 2 раз в год.

Примерные целевые уровни гликемического контроля в зависимости от возраста и заболеваний представлены в таблице. При определенных условиях  цели лечения могут быть менее строгими

Если изначально при выявлении диабета гликированный гемоглобин был высоким (особенно часто это бывает при сахарном диабете 2 типа) не следует быстро приводить к целевому уровню показатели гликемического контроля, особенно у пожилых людей, а также у людей с изменениями на глазном дне. Инсулиннезависимые органы (мозг, сосуды, сетчатка) привыкли к высокому уровню гликемии, и если им внезапно «урезать паек», они могут этого не перенести без ущерба.  Гликированный гемоглобин в таком случае должен снижаться постепенно, примерно на 0,5% за 3 мес.

Для оценки компенсации за последние 2-3 недели назначается анализ на фруктозамины. Нормальный уровень фруктозаминов – до 280 мкмоль/л. При уровне до 320 мкмоль/л диабет считается компенсированным в последние 2-3 недели, 320-370 – субкомпенсированным, более 370 – декомпенсированным.

Однако, даже если у Вас идеальный HbA1c, но имеются суточные колебания сахара крови более 5 ммоль/л, то это никак не может защитить Вас от развития осложнений.

Гликированный гемоглобин – это как средняя температура по больнице. И если целевое значение гликированного гемоглобина достигается за счет частых гипогликемий, то это очень плохо сказывается на органах-мишенях.

В последнее время в качестве основного показателя компенсации диабета применяется показатель TIR (time in range – время в пределах целевого диапазона). TIR показывает, сколько процентов времени у человека был уровень глюкозы крови в допустимых пределах. Также существуют другие показатели, которые отражают суточные колебания уровня глюкозы крови. Но все эти показатели возможно определить только при проведении непрерывного мониторинга глюкозы крови.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Побочные действия

Несмотря на небольшой список побочных действий, они все же присутствуют. В процессе проводимых исследований были зарегистрированы такие побочные проявления:
• тошнота, диарея, рвота, инфекционные заболевания дыхательных путей,
• гипогликемия при параллельном использовании с производными сульфонилмочевины,
• головная боль, понижение артериального давления.
Взаимодействие и совместимость с иными лекарствами
С парацетамолом: коррекция дозы не проводится, так как не выявлено каких-либо значительных фармакологических отклонений действия средств на организм.
С аторвастатином: изменение дозы проводить не надо.
С гризеофульвином: изменение дозы – нет необходимости.
С дигоксином: незначительное снижение AUC дигоксина, изменение дозировки не обязательно.
С лизиноприлом: при параллельном использовании снизилась AUC лизиноприла на 15%; а показатель Tmax лизиноприла увеличился до 6 ч. Рекомендуемую дозу менять не нужно.
С пероральными контрацептивами: ожидаемая эффективность препаратов остается без изменений.
Полные сведения и более подробные данные об одновременном использовании Victoza с другими фармакологическими средствами и противопоказаниях можно прочесть в инструкции по применению.

Противопоказания

Основными ограничениями, которые накладываются на использование Саксенды в качестве средства терапии, являются:

высокая сенситивность к активному веществу или вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата;
медуллярная опухоль щитовидного органа в истории заболеваний семьи;
тяжелые формы депрессивного состояния, вплоть до суицидального мышления;
наследственные аутосомно-доминантные синдромы, вызванные гиперплазией или опухолями эндокринной системы;
расстройство работоспособности печеночной и почечной структуры в тяжелой форме;
сердечная дисфункция;
совместное использование с веществами, предназначенными для снижения массы тела;
комплексное использование с инсулиновым раствором;

Фармакологические свойства

Репата содержит моноклональный иммуноглобулин IgG2, который замедляет пропротеин конвертазу субтилизин/кексин PCSK9. В структуре продукта находится эволокумаб. Он влияет на процессы, происходящие на поверхности клеточных организаций. Его действие приводит к понижению сывороточного объема соединения холестерина липопротеинов типа ХС-ЛПНП.

Исследования показали, что лекарство воздействует на число таких веществ, как ОХ, триглицеридов, аполипопротеина и других материалов. После введения средства в организм в количестве 140 или 420 мг подкожным путем происходит наибольшая супрессия PCSK9 несвязанная, циркулирующая. Этот процесс можно наблюдать через 4 часа после использования препарата. Уменьшение концентрации ХС-ЛПНП возникает через 2-3 недели. Возможен возврат показателей к исходному положению после отмены средства Репата.

Продукт применяют, как в процессе монотерапии, так и во время комплексного лечения вместе с гиполипидемическими материалами. Результат после приема вещества стабилен. Продолжительность терапии не должна превышать 112 недель. На средство не влияют демографические факторы, вариабельность лабораторных параметров и другие показания. Рекомендуется помнить о том, что при использовании подобных медикаментов возможно развитие иммуногенности. Этот вопрос изучался учеными. Были проведены биологические анализы у больных, которым вводилась 1 доза препарата. У них обнаружили связывающие антитела. Они не влияли на ответ медикамента и его безопасность. Нейтрализующие антитела не выявлены. Эффект от приема средства заметен во время введения материала больным с гиперлипидемией первичного типа и дислипидемией смешанного типа.
Количество ХС-ЛПНП во время терапии Репатой примерно понижается на 55-75%. Как показывают эксперименты, патологические состояния в виде повышения артериального давления, непринятие глюкозы, ИБС, не развивались. Сведения собирались на протяжении 3 периодов. Наблюдения велись между несколькими группами людей. Негативные реакции не возникали во время проведения гиполипидемического лечения. Специалисты сделали теоретические предположения того, что препарат может употребляться в процессе развития патологии гепатита С. Также было замечено, что вещество Репата не способно приводить к распространению нейрокогнитивных деструкций. При использовании продукта наблюдались болезненные симптомы. Они в одинаковой степени развивались как во время монотерапии, так и при комплексном лечении.

«Новинки» эндокринологии (2)

04.06.201511:39

Сегодня я хочу рассказать о такой «новинке», как препарат используемый для лечения как сахарного диабета  типа 2 (СД 2)  в сочетании с ожирением, так и только ожирения без появления сахарного  диабета 2 типа. Естественно, каждый может сказать, что для лечении сахарного диабета 2 типа и ожирения уже создано много препаратов. Но этот препарат имеет свои   дополнительные свойства и преимущества.Называется он ВИКТОЗА (лираглутид) фирмы Ново Нордикс или ЛИКСУМИЯ 10 мг и 20 мг фирмы Санофи  Относится к группе   — аналогов ГПП-1 (действующих через кишечник по типу глюкозозависимой выработки инсулина).Преимущества для пациентов с СД2:- его можно использовать как монотерапию – не прибегая к  другим препаратам;- одновременно он способствует как снижению сахара, так и  «хорошему» снижению веса,- он не проходит через печень, потому что вводится подкожно (это укол), 1 раз в день, что тоже удобно (уколол – и забыл   про него до следующего дня);- не вызывает резких гипогликемий – то есть от него не станет плохо, не будет резкого падения уровня сахара; — он сочетается с другими сахароснижающими препаратами, и даже с базальным инсулином! (и даже сочетается одновременно в метформином и инсулином);- по механизму действия он «не выжимает» из поджелудочной  железы «остатки инсулина», не приводя её к преждевременному истощению – он работает через другие механизмы.Естественно, у препарата есть и побочные  действия, но они незначительны, со стороны желудочно-кишечного тракта – это  тошнота и диарея (зарегистрированы у 10% пациентов); рвота,  запор, боли в области живота (зарегистрированы также менее, чем у 10% пациентов). Недостаток – цена препарата, но она постепенно  снижается, в связи с появлением на фарм. рынке новых конкурентов, что тоже не может не радовать. С 2015 года должно официально войти в инструкции к препарату  показание к использованию для лечения алиментарного ожирения (не обязательно в сочетании с сахарным диабетом), его можно будет сочетать и с другими похудательными препаратами, он даёт хороший эффект при большом излишке веса, ожирении 2-3 степени, которое обычно плохо поддается лечению. Например, Виктоза в составе комбинированной терапии с Метформином может снизить объем подкожно-жировой клетчатки на 13-17%.Колется препарат по  возрастающей дозе, в зависимости от эффективности  0.6 — 1.2 – 1.8 мг, 1 раз в  день, только  подкожно! НЕ внутримышечно! В лечении ожирения конечно надо будет соблюдать диету в сочетании с физической нагрузкой не менее 3 раз в неделю.

Просмотров:12448

Способ использования и дозы

Victoza поставляется в форме подготовленного раствора в специальном шприце, с помощью которого вводится подкожно в плечевой отдел руки или живот. Средство традиционным методом (в вену или внутримышечно) вводит не следует. Запрещено использовать повторно уже использованную иглу для инъекции. Не допускается хранение шприца с подсоединенной иголкой. Указанные меры позволяют предупредить инфицирование пациента и утечку Виктозы из шприца.
Рекомендуемая начальная доза равна 0.6 мг, постепенное увеличение дозы – до 1.8 мг. Лекарственное средство можно вводить независимо от пищевого рациона. Увеличение дозы должно проводить на 0.6 мг раз в неделю до достижения максимального показателя. Прием препарата в объеме выше максимально рекомендованной отметки (1.8 мг) запрещено. При комплексной терапии с метформином использование метформина можно продолжать в прежней дозе.
При добавлении лираглутида к проводимому лечению средствами сульфонилмочевины рекомендовано снижение разовых объемов сульфонилмочевины для предотвращения возможности гипогликемии.
При лечении параллельно с базальным инсулином рекомендовано уменьшение дозы инсулина для предотвращения возможности гипогликемии.
При одновременном приеме Victoza с иными средствами лечения инсулинозависимого СД рекомендован ежедневный самоконтроль уровня глюкозы в крови.
Если пропущена ежедневная инъекция, Victoza рекомендовано ввести в интервале до 12 часов с момента планового укола. Если период пропуска свыше 12 часов Виктозу вводят на следующий день в плановое время. Нельзя увеличивать дозу для компенсации неиспользованного объема средства.
Передозировка
Результатом передозировки препарата являются побочные эффекты, описанные выше. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое лечение.