Холина альфосцерат: описание, инструкция, цена

Холин — польза

Холин поддерживает несколько жизненно важных функций организма и может предложить широкий спектр других преимуществ для здоровья, таких как:

Улучшение памяти и когнитивных функций

Холин является важным питательным веществом для развития мозга. Исследователи установили, что у людей с высоким уровнем холина лучшее когнитивное функционирование, чем у людей с низким уровнем холина. Другое исследование, проведенное в 2019 году, показало, что недостаточный уровень холина, витамина С и цинка связан с ухудшением рабочей памяти у пожилых мужчин.

Защита здоровья сердца 

Авторы исследования 2018 года обнаружили связь между высоким потреблением холина с пищей и более низким риском ишемического инсульта. В исследовании приняли участие почти 4000 афроамериканцев, средний срок наблюдения за которыми составил 9 лет.

Повышение метаболизма

Холин играет определенную роль в метаболизме жиров. Авторы небольшого исследования 2014 года обнаружили, что спортсменки, принимавшие добавки холина, имели низкий индекс массы тела и уровни лептина, чем участники из контрольной группы. Лептин — это гормон, который контролирует жировые отложения.

Снижение риска осложнений беременности 

Холин может влиять на развитие плода и на исход беременности. В исследовании 2013 года женщины в третьем триместре беременности получали либо 480 мг, либо 930 мг холина в день. У тех, кто принимал высокие дозы, снижались маркеры преэклампсии. Симптомы преэклампсии включают высокое кровяное давление, отеки и сильные головные боли.

Облегчение симптомов муковисцидоза

Результаты исследования 2018 года показали, что добавление холина улучшает функцию легких и уменьшает симптомы жировой болезни печени у 10 взрослых мужчин с муковисцидозом.

Холин является источником метильных групп, необходимых для многих этапов процесса метаболизма.

Телу человека необходим холин для синтеза фосфатидилхлолина и сфингомиелина, это два основных фосфолипида, жизненно необходимых клеточным мембранам. Именно из-за этого, все растения и животные на планете нуждаются в достаточном количестве холина для сохранения их структурной целостности.

Помимо этого, холин необходим при производстве организмом ацетилхолина, важнейшего нейротрансмиттера для памяти, настроения, контроля мышц и других функций мозга и нервной системы.

Холин также играет огромную роль в модулировании экспрессии генов, передачи сигналов клеточной мембраны, транспорта липидов, метаболизма и раннего развития мозга.

Люди могут продуцировать холин эндогенно в печени, в большей степени в виде фосфатидилхлолина, однако количества, естественно синтезируемого организмом,  недостаточно,  для обеспечения необходимых потребностей в этом веществе.

Поэтому человек должен восполнять нужное количество холина в процессе питания, желательно из продуктов.

Женщинам в пременопаузе зачастую требуется меньшее количество холина, чем, к примеру, детям и прочим взрослым людям. Это обосновывается тем, что эстроген вызывает ген, выступающий дополнительным катализатором процесса биосинтеза холина.

Если в диете не достаточно фолата (витамин группы В, также являющемся донором метила), может возникнуть потребность в дополнительном количестве холина, так как холин становится одним источником метила.

Наиболее распространенными источниками холина из продуктов питания, являются жирорастворимые фосфолипиды фосфатидилхолина и сфингомиелина, а так же водорастворимые соединения фосфохолина, глицеролфосфохолина и свободного холина.

Когда эти холиносодержащие соединения попадают в организм, ферментами поджелудочной железы и слизистой оболочки высвобождается свободный холин от, примерно половины, жирорастворимых форм и некоторых водорастворимых.

Высвобожденный холин, фосфохолин и глицерофосфохолин абсорбируются в тонком кишечнике, попадают в портальную циркуляцию и откладываются в печени, где, впоследствии фосфорилируются и распределяются по всему организму для создания клеточных мембран. Оставшиеся жирорастворимые фосфолипиды (фосфатидилхолин и сфингомиелин) абсорбируются неповрежденными, внедряются в хиломикроны и секретируются в лимфотрическую циркуляцию, распределяясь, в дальнейшем, по тканям и органам, включая мозг и плаценту.

У обычного здорового человека нет необходимости измерять концентрации холина в организме. У здоровых взрослых уровни холина в плазме колеблется от 7 до 20 мкмоль/литр.

Согласно одному исследованию, диапазон от 7 до 9,3 ммоль/л наблюдается натощак.

Уровень холина в крови не снижается более чем на 50% от нормы, даже  у людей, не употребляющих пищу неделю. Это может быть связано с гидролизом мембранных фосфолипидов, источником холина, для поддержания концентрации этого вещества в плазме выше этого минимального уровня или эндогенного синтеза.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать холин при наличии таких патологий и состояний:

• тиреотоксикоз;
• диабет;
• низкий уровень витамина К;
• анемия;
• гемофилия;
• снижение протеина свертывания крови протромбина;
• повышенный риск кровотечения из-за нарушения свертывания крови;
• тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
• носовой полип;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• язва желудка или кишечника;
• гастрит;
• тяжелое заболевание печени;
• кровотечение желудка или кишечника;
• снижение функции почек;
• видимая задержка воды;
• анемия из-за недостаточности пируваткиназы и G6PD;
• избыток мочевой кислоты в крови;
• высокое количество магния в крови;
• снижение тромбоцитов;
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• аллергия на салицилаты и НПВП (нестеройдные противовоспалительные препараты).

Какие продукты богаты холином

Вы можете дополнить свой рацион необходимым вам холином, если будете регулярно питаться продуктами с высоким его содержанием. Убедитесь, что в вашем холодильнике имеются следующие продукты:

·      говяжья печень

·      яйца

·      брюссельская капуста

·      брокколи

·      высококачественная рыба и моллюски, выловленные в дикой природе (тунец, лосось, морской гребешок)

·      цветная капуста

·      горох

·      капуста

·      морковь

·      киви.

Другой источник холина – это соевый лецитин или полученный из семян и масла подсолнечника, который в организме превращается в фосфатидилхолин, расщепляющийся на холин. Кроме того, можно принимать добавки с холином (они продаются в аптеках).  

Антагонисты и ингибиторы

Сотни антагонистов холина и ингибиторов ферментов были разработаны в исследовательских целях. Аминометилпропанол одним из первых стал использоваться в качестве инструмента исследования. Подавляет синтез холина и триметилглицина . Он может вызывать дефицит холина, что, в свою очередь, приводит к ожирению печени у грызунов. Диэтаноламин — еще одно такое соединение, но также загрязняет окружающую среду. N- циклогексилхолин подавляет поглощение холина в основном мозгом. Гемихолиний-3 является более общим ингибитором, но также умеренно ингибирует холинкиназы . Также были разработаны более специфические ингибиторы холинкиназы. Также существуют ингибиторы синтеза триметилглицина: карбоксибутилгомоцистеин является примером специфического ингибитора BHMT .

Холинергическая гипотеза о деменции не только приводит к лекарственным ингибиторам ацетилхолинэстеразы , но также и к различным ингибиторам ацетилхолина . Примерами таких химических веществ , ингибирующих исследовательских включают triethylcholine , homocholine и многие другие N — этил производные холина, которые являются ложные нейротрансмиттеров аналоги ацетилхолина. Также были разработаны ингибиторы холинацетилтрансферазы .

Функция витамина B4

Впервые полные понятия и холине, что это такое и где содержится появились в 40-50-ых годах прошлого века. Тогда впервые были выявлены физиологические функции холина.

Физиологические функции витамина

Функций холина с физиологической точки зрения много. Витамин В4 входит в состав клеточной стенки, стимулирует мобилизацию жирных кислот в печени, выступает в роли донора метильной (CH3-) группы. А самая главная функция витамина — это биосинтез ацетилхолина и фактора активации тромбоцитов.

Холин, как витаминный компонент клеточной мембраны

Б4 входит в состав такого фосфолипида, как лецитина, а также белков митохондрий (плазмалогенов) и белков нервной ткани головного мозга (сфингомиелинов). Витамин B4 как холин необходим для работы нервной системы и является структурным компонентом практически всех клеточных мембран.

Способность вещества холин лечить печень

Витамин B4 может уменьшать содержание жира в печени. Такое свойство называется липоторопным. Кроме витамина В4, то есть холина, такими свойствами обладают метионин, витамин B12, инозитол и фолиевая кислота. В итоге образуются вещества, которые стимулируют перемещение жировых остатков из клеток печени в кровь.

Предоставление метильных групп

Предоставление группы CH3- приводит к тому, с участием холина синтезируется витамин B12. Который также отвечает за поддержание нормальной работы нервной ткани.

Синтез ацетилхолина

Большинство нервных импульсов передается при участии медиатора ацетилхолина. Его свойства разнообразны – от угнетения до стимуляции функций, все зависит от органа. Ацетилхолин образуется в результате синтеза холина.

Образование фактора активации тромбоцитов

Холин соединяется с фосфолипазой А2 и образуется фактор активации тромбоцитов (ФАТ). Он отвечает за развитие воспалительных реакций, анафилактического шока, образовании тромбов при слипании тромбоцитов. Важнейший фактор в развитии бронхоспазма. Центральное звено в каскаде свертывания крови.

При каких заболеваниях помогает

Исходя из его физиологических функций, можно определить, что основные заболевания, при которых используется витамин В4:

• жировой гепатоз (заболевание печени);
• атеросклероз.

Также его свойствами являются:

• восстановление разрушенных гепатоцитов (клеток печени);
• уменьшение количества жирных кислот;
• укрепление миокарда;
• стабилизация клеток поджелудочной железы, отвечающих за выделение инсулина;
• восстановление репродуктивной системы;
• уменьшает разрушение клеток нервной системы, а значит снижает риск развития болезни Альцгеймера;
• помогает улучшить память и когнитивные функции.

Для лечения используют различные соли, чаще всего хлорид холина.

Используется как пищевая добавка Е1001 в качестве эмульгатора.

Витамин В4: особенности метаболизма

Организм млекопитающих может самостоятельно синтезировать этот витамин из метионина при участии кофакторов. Но и поступающий с пищей витамин также подвергается биосинтезу.

При поступлении с пищей холин подвергается частичному распаду в полости кишечника. Путь всасывания в клетки зависит от количества вещества. После этого свободные частицы холина «мигрируют» к тканям и включаются в состав клеточной стенки и обменных процессов клетки.

Выводится с почками или потом. Заболевания почек стимулируют излишнее накопления атома азота (азотемия), которые освободились из структуры холина.

Посмотрите видео:

Холин | Механизмы действия

Холин в медицине

Несмотря на то, что в 80% случаев, как источник холина используют лецитин, иногда возникает потребность в приёме других разновидностей нутриента.

Цитрат холина

Структура препарата идентична строению молекул клеточных мембран головного мозга. Благодаря этому, он помогает быстро восполнить запасы витамина, который интенсивно расходуется во время силовых тренировок. Цитрат холина, в первую очередь, применяют для поддержания энергетических нужд организма в экстренных случаях (в качестве «скорой помощи»), повышения психоэмоционального статуса, увеличения производительности и выносливости в спорте. Учитывая тот факт, что «цитратная» форма выпуска улучшает усвоение магния, её целесообразно использовать атлетам, у которых периодически возникают мышечные спазмы. Данный медикамент применяют перорально. Суточная дозировка – 250 – 900 миллиграмм.

Хлорид холина

Данный препарат выпускают в виде раствора для внутривенного введения и порошка для перорального приёма. Назначают его людям, страдающим атеросклерозом, гепатитом, болезнью Боткина, циррозом печени (на ранних стадиях), цистинурией, гипотиреозом и хроническим алкоголизмом. Способ применения: 1 % раствор вводят через капельницу со скоростью 30 капель в минуту. Разовая инъекция жидкого средства – 200 – 300 миллилитров. Помните, во время внутривенного введения холин хлорид может вызвать следующие реакции организма: тошноту, рвоту, жар, тяжесть в голове, брадикардию, снижение систолического давления. Данные явления возникают из-за возбуждения парасимпатического отдела нервной системы. При появлении указанных симптомов введение препарата следует немедленно прекратить. При необходимости длительного приёма лекарства, как правило, назначают порошок в виде 20 % раствора, который следует употреблять по 5 миллилитров 3 – 5 раз в день. Продолжительность курса 7 – 10 дней.

Альфосцерат холина

Ноотропный препарат, активизирующий холинергические рецепторы в постганглионарных окончаниях парасимпатических нервов. Альфосцерат холина, под влиянием ферментов головного мозга, расщепляется на свободный витамин В4 и глицерофосфат. Первое вещество помогает синтезировать ацетилхолин и улучшает работу центральной нервной системы, а второе – преобразуется в фосфатидилхолин, который повышает пластичность нейронных мембран. Поскольку в состав препарата входит метаболически защищённый холин (40,5 %), его используют для улучшений функционирования головного мозга.

Перинатальное развитие

Как беременность, так и кормление грудью резко увеличивают потребность в холине. Эта потребность может быть удовлетворена за счет активации PEMT за счет увеличения уровня эстрогена для производства большего количества холина de novo , но даже при повышенной активности PEMT потребность в холине все еще настолько высока, что запасы холина в организме обычно истощаются. Это подтверждается наблюдением, что мыши Pemt — / — (мыши, лишенные функциональной PEMT) прерывают беременность через 9-10 дней, если им не дают дополнительный холин.

В то время как материнские запасы холина истощаются во время беременности и кормления грудью, плацента накапливает холин, накачивая холин против градиента концентрации в ткань, где он затем сохраняется в различных формах, в основном в виде ацетилхолина . Концентрация холина в околоплодных водах может быть в десять раз выше, чем в крови матери.

Функции у плода

Холин пользуется большим спросом во время беременности в качестве субстрата для построения клеточных мембран (быстрое расширение тканей плода и матери), повышенной потребности в одноуглеродных фрагментах (субстрат для метилирования ДНК и других функций), увеличения запасов холина в тканях плода и плаценты. , и для увеличения производства липопротеинов (белков, содержащих «жировые» части). В частности, вызывает интерес влияние потребления холина на мозг. Это связано с использованием холина в качестве материала для изготовления клеточных мембран (особенно при производстве фосфатидилхолина ). Рост человеческого мозга наиболее быстр в третьем триместре беременности и продолжает быть быстрым примерно до пяти лет. В это время высок спрос на сфингомиелин , который производится из фосфатидилхолина (и, следовательно, из холина), потому что этот материал используется для миелинизации (изоляции) нервных волокон . Холин также необходим для производства нейромедиатора ацетилхолина , который может влиять на структуру и организацию областей мозга, нейрогенез , миелинизацию и образование синапсов . Ацетилхолин даже присутствует в плаценте и может помочь контролировать пролиферацию и дифференцировку клеток (увеличение числа клеток и превращение многоцелевых клеток в специализированные клеточные функции) и роды .

Поглощение холина в головном мозге контролируется транспортером с низким сродством, расположенным на гематоэнцефалическом барьере . Транспорт происходит, когда концентрация холина в артериальной плазме увеличивается выше 14 мкмоль / л, что может происходить во время скачка концентрации холина после употребления богатой холином пищи. Нейроны , наоборот, приобретают холин с помощью транспортеров как с высоким, так и с низким сродством. Холин хранится в виде мембраносвязанного фосфатидилхолина, который впоследствии может быть использован для синтеза нейромедиатора ацетилхолина. Ацетилхолин образуется по мере необходимости, проходит через синапс и передает сигнал следующему нейрону. Впоследствии ацетилхолинэстераза расщепляет его, и свободный холин снова поглощается высокоаффинным транспортером в нейрон.

Биологическая роль

Рассмотрим для чего нужен холин в организме человека.

Нервная система. Витамин выполняет ключевую роль в создании защитной оболочки нервов и фосфолипидов, входящих в состав мембран клеток. Соединение предохраняет их, а также миелиновый слой от частичного повреждения и полного разрушения, которые могут приводить к «оголению» нейронов и нарушению работы нервной системы в целом

Триметилэтаноламин – метаболический предшественник важного нейромедиатора, так называемого ацетилхолина, который отвечает за передачу импульсов. Систематическое поступление холина в организм человека препятствует возникновению расстройств со стороны нервной системы.
Обмен жиров

Соединение выступает сильнейшим гепатопротектором, который способствует ускорению структурного восстановления поврежденных тканей печени в результате токсического воздействия алкогольных напитков, наркотиков, медикаментозных препаратов, вирусов. Холин препятствует появлению в желчном пузыре камней и улучшает работу пищеварительной железы. Совместно с лецитином, он принимает участие в транспорте, обмене жиров в печени, предупреждая ее жировое перерождение (гепатоз). Помимо этого, витамин В4 способствует усвоению витаминов Е, К, А, D, нормализует жировой обмен, ускоряет ферментативное расщепление триглицеридов.
Сердечно-сосудистая система. Триметилэтаноламин очищает стенки сосудов от холестериновых бляшек, уменьшает в крови концентрацию жирных кислот и снижает уровень вредного холестерина. Витамин В4 участвует в образовании метионина, который «борется» с избытком гомоцистеина, увеличивающего риск развития атеросклероза, болезни Альцгеймера, потери памяти. Кроме того, холин нормализует сердечный ритм, укрепляет сердечную мышцу.
Углеводный обмен. Польза холина в работе поджелудочной железы заключается в том, что соединение укрепляет оболочки бета-клеток, нормализует уровень глюкозы в крови путем регуляции уровня инсулина. Употребление витамина В4 при сахарном диабете I типа снижает потребность организма в инсулине. При II типе заболевания – компенсирует нехватку полиненасыщенных жирных кислот в организме, снижая избыточный уровень гормона поджелудочной железы, который в большинстве случаев выступает главным фактором в развитии недуга.
Репродукция. Важнейшие функции холина – повышение подвижности сперматозоидов, участие в синтезе простагландинов в предстательной железе. В пожилом возрасте витамин В4 тормозит нарушение функционирования простаты.
Умственные способности. Согласно проведенному в конце ХХ столетия тесту (ежедневно в рацион питания группы добровольцев включали по 10 грамм В4 в течение 10 суток), английские психофизики пришли к заключению, что систематическое употребление холина улучшает кратковременную память испытуемых.

Получается, что витамин В4 – вещество, которое способствует сохранению памяти до глубокой старости, снижая риск склероза.

До сих пор феноменальное влияние холина на протекание процессов в головном мозге детально не изучено. Предполагается, что соединение замедляет процессы старения на клеточном уровне, способствует выстраиванию своеобразного резерва – прочной сети нейронов, которые обрабатывают любую информацию.

Таким образом, холин оказывает важнейшее действие на организм. Помимо влияния на нервную, сердечно-сосудистую системы, репродуктивную функцию, умственные способности, углеводный и жировой обмены, он улучшает физиологическое состояние организма в целом. А именно: нормализует деятельность кишечника, регулирует метаболизм, положительно влияет на рост, запускает процессы регенерации клеток печени, способствует кроветворению, повышает настроение, устраняет психическую неустойчивость.

В 1990 годы учеными установлено, что во время переживания сильного эмоционального потрясения (стресса) расход холина возрастает в 2 раза.

Помните, в случае нехватки витаминоподобного вещества В4 в рационе питания, здоровый организм все равно получит жизненно важное соединение путем переработки других продуктов. Однако лучше не допускать наступление данного явления и обеспечить регулярное поступление вещества с пищей

В противном случае нагрузка на организм для трансформации соединения возрастает в разы.