Топ-15 препаратов при цистите

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но более выраженное и продолжительное действие.

Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счёт ингибирования фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). Фермент ФДЭ-4 необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфага (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ).

Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению её аффинности к ионам кальция — катьмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию ионов кальция эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам кальция.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте.

ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьёзные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счёт ингибирования фермента фосфодиэстсразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3′, 5′-монофосфата) до АМФ (аденозин-5′-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению её аффинности к ионам кальция — калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает Мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию иона кальция благодаря стимулированию транспорта иона кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона кальция через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к иону кальция.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи, с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьёзные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов п выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакологическое действие

Дротаверин — миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионизированного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Оказывает выраженное и длительное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов. Расширяет кровеносные сосуды, вызывает умеренное снижение артериального давления, повышает минутный объем сердца, оказывает некоторое антиаритмическое действие. Снижает тонус сосудов головного мозга и увеличивает их кровенаполнение. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в центральную нервную систему. Дротаверин не оказывает антихолинэргического действия, поэтому в отличие от холинолитических спазмолитиков может применяться у больных глаукомой.

Способ применения

Для взрослых:

Таблетки:Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозу препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при болях спастического характера обычно назначают по 40-80 мг препарата (1-2 таблетки препарата Дротаверин или 1 таблетка препарата Дротаверин Форте) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 240мг. Раствор для инъекций: Внутримышечное введение. Пациентам с печеночной или почечной коликой допускается внутривенное медленное введение препарата. Внутривенное введение препарата допустимо только в положении пациента лежа, в связи с риском развития коллапса. Пациентам с нарушениями периферического кровообращения, вызванными спазмом гладкомышечного слоя сосудов, препарат можно вводить внутриартериально медленно. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Взрослым обычно назначают по 2-4мл препарата (40-80мг дротаверина) 1-3 раза в сутки внутримышечно. Пациентам с печеночной или почечной коликой обычно назначают по 2-4мл препарата (40-80мг дротаверина) внутривенно медленно предварительно растворив препарат в 5-10мл 0,9% раствора натрия хлорида. Подросткам в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 1-2мл препарата (20-40мг дротаверина) 1-3 раза в сутки. Женщинам при физиологических родах для сокращения фазы раскрытия шейки матки обычно назначают 2мл препарата (40мг дротаверина) внутримышечно в начале периода раскрытия. В случае необходимости спустя 2 часа повторно вводят 2мл препарата внутримышечно. Пациентам, страдающим язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, препарат следует назначать в комплексе с другими противоязвенными препаратами.

Для детей:

Таблетки:
Детям в возрасте младше 12 лет препарат следует давать строго по назначению врача.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет обычно назначают по 20мг препарата (1/2 таблетки препарата Дротаверин) 1-2 раза в сутки.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет обычно назначают по 10-20мг препарата (1/4-1/2 таблетки препарата Дротаверин) 1-2 раза в сутки.

Фармакологічні властивості

Дротаверин — миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионизированного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Оказывает выраженное и длительное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов. Расширяет кровеносные сосуды, вызывает умеренное снижение артериального давления, повышает минутный объем сердца, оказывает некоторое антиаритмическое действие. Снижает тонус сосудов головного мозга и увеличивает их кровенаполнение. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в центральную нервную систему. Дротаверин не оказывает антихолинэргического действия, поэтому в отличие от холинолитических спазмолитиков может применяться у больных глаукомой.

Показання

спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки в родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств, дисменорея, сильные родовые схватки. Дротаверина гидрохлорид может также применяться как вспомогательное средство при гипертонических кризах.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Таблетки:Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозу препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при болях спастического характера обычно назначают по 40-80 мг препарата (1-2 таблетки препарата Дротаверин или 1 таблетка препарата Дротаверин Форте) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 240мг. Раствор для инъекций: Внутримышечное введение. Пациентам с печеночной или почечной коликой допускается внутривенное медленное введение препарата. Внутривенное введение препарата допустимо только в положении пациента лежа, в связи с риском развития коллапса. Пациентам с нарушениями периферического кровообращения, вызванными спазмом гладкомышечного слоя сосудов, препарат можно вводить внутриартериально медленно. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Взрослым обычно назначают по 2-4мл препарата (40-80мг дротаверина) 1-3 раза в сутки внутримышечно. Пациентам с печеночной или почечной коликой обычно назначают по 2-4мл препарата (40-80мг дротаверина) внутривенно медленно предварительно растворив препарат в 5-10мл 0,9% раствора натрия хлорида. Подросткам в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 1-2мл препарата (20-40мг дротаверина) 1-3 раза в сутки. Женщинам при физиологических родах для сокращения фазы раскрытия шейки матки обычно назначают 2мл препарата (40мг дротаверина) внутримышечно в начале периода раскрытия. В случае необходимости спустя 2 часа повторно вводят 2мл препарата внутримышечно. Пациентам, страдающим язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, препарат следует назначать в комплексе с другими противоязвенными препаратами.

Для дітей:

Таблетки:
Детям в возрасте младше 12 лет препарат следует давать строго по назначению врача.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет обычно назначают по 20мг препарата (1/2 таблетки препарата Дротаверин) 1-2 раза в сутки.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет обычно назначают по 10-20мг препарата (1/4-1/2 таблетки препарата Дротаверин) 1-2 раза в сутки.

Показания

спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки в родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств, дисменорея, сильные родовые схватки. Дротаверина гидрохлорид может также применяться как вспомогательное средство при гипертонических кризах.