Цетрин® (cetrine)

Побочные эффекты

Цетрин в рекомендуемых дозах в основном хорошо переносится пациентами.

Возможны следующие побочные эффекты:

общие нарушения и нарушения связаны со способом применения препарата : утомляемость, астения, недомогание, отек

нарушения со стороны нервной системы — парадоксальная стимуляция ЦНС, головокружение, головная боль, парестезии, судороги, дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор

нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея

нарушения психики — сонливость, тревожность, агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик;

нарушения со стороны дыхательной системы — фарингит, ринит

данные обследований : увеличение массы тела;

нарушения со стороны сердца : тахикардия

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения

нарушения со стороны органов зрения : нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока;

нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы : дизурия, энурез;

нарушения со стороны кожи и подкожной ткани : зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, местный медикаментозный сыпь;

нарушения со стороны иммунной системы : гиперчувствительность, анафилактический шок

нарушения со стороны функции печени и билиарной системы : нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).

Фармакологические свойства препарата Цетрин таблетки

цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1 -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и уменьшает выраженность аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие, тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека ткани, устраняет спазм гладких мышц. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), уменьшает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при БА легкой степени. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. После разового приема 10 мг цетиризина действие препарата отмечают через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), длится более 24 ч. При курсовой терапии толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Быстро всасывается в ЖКТ, период достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в форме таблеток и сиропа одинаковая. Пища не влияет на всасывание препарата, но удлиняет на 1 ч период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 сут максимальная концентрация в плазме крови составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связывается с белками плазмы крови — 93% и не изменяется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения — 0,5 л/кг. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1 -гистаминовых рецепторов, которые метаболизуются в печени при участии системы цитохрома P450). Не кумулируется, 2/3 п репарата выводится в неизмененном виде почками и 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин.
Период полувыведения у взрослых — 7–10 ч, у детей в возрасте 6–12 лет — 6 ч.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения удлиняется на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина — ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения увеличивается (у больных, которые находились на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения увеличивается в 3 раза), что требует соответствующих изменений режима дозирования. Практически не выводится путем гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечают удлинение периода полувыведения на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования нужна только при параллельном снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

О фармакологических свойствах

Фармакологическое действие Цетрин многогранно. В первую очередь стоит упомянуть, что после приема практически сразу блокируется негативное воздействие H-рецепторов. Также его разрешается использовать против развития аллергических реакций или для облегчения основных симптомов аллергии, если таковые уже имеются. Помимо этого, основные компоненты препарата оказывают противозудное и противоэкссудативное воздействие.

После употребления этого медикаментозного средства значительно снижается скорость развития аллергической реакции даже на самой поздней стадии. Мембрана стабилизируется, а капилляры становятся менее уязвимыми. Кроме того, снимается отек и спазм с мускулатуры. Лекарство можно использовать даже в случае легкой бронхиальной астмы, так как в ходе лечения намного снижается гистамин индуцированная бронхоконструкция.

Кроме этого, стоит сказать, что Цетрин при приеме в рамках терапевтических мероприятий не провоцирует развитие седативного эффекта. Препарат начинает действовать через двадцать минут после употребления. Зарегистрированы случаи, когда эффект появлялся в течение часа. Продолжительность действия составляет сутки непосредственно после приема и трое суток после окончания терапии. Само лечение проходит в курсовом порядке, а препарат прописывается в норме от пяти до шестидесяти миллиграмм.
Результативность использования обеспечивается благодаря быстрому всасыванию лекарственного средства. Оно практически сразу всасывается из ЖКТ независимо от поступления пищи. Скорость всасывания у пациентов разных возрастов иногда меняется, это зависит от личных особенностей организма.
Цетрин распределяется в организме равномерно и имеет прочную связь с белком в плазме крови пациента. Концентрация основных веществ остается на нужном уровне для устранения симптомов и развития аллергии. Метаболизм в случае с этим лекарственным средством проходит полностью безопасно для организма. В результате химической реакции образуются фармакологически неактивные вещества.
Выведение препарата проходит около десяти часов. Вывод проходит естественным путем через мочу и кал, пациент при этом не испытывает никаких неприятных симптомов.
В зависимости от возрастной группы и наличия у пациентов определенных заболеваний меняются фармакологические параметры. Например у пожилых пациентов и у тех, кто страдает хроническими заболеваниями печени, концентрация основных компонентов может увеличиться наполовину. При этом, примерно в таком же диапазоне снижается системный клиренс.
Если пациент страдает почечной недостаточностью легкого уровня тяжести, то Цетрин имеет стандартные фармакологические параметры, как в случае обычных пациентов. Но, если почечная недостаточность имеет более серьезный уровень, то действие основных компонентов становится длиннее приблизительно втрое. В этом случае по инструкции рекомендуется изменить дозировку. Кроме этого, стоит учесть, что если был диагностирован гемодиализ, цетризин и другие компоненты не выводятся из организма. Также корректируется дозировка у пациентов с наличием хронических заболеваний печени, как только общий клиренс опускается до критического уровня.

Аналоги Цетрина

Цетрилев
Цетиризин
Зиртек
Зодак
Алерзин
Цетиринакс
L-Цет
Левоцетиризин
Гленцет
Супрастинекс
Парлазин
Алерон
Ксизал

Синонимы: Цетиризин, Аллерза, Зиртек, Зетринал, Зодак, Зинцет, Летизен, Парлазин.

Аналоги с близким механизмом действия: Гленцет, Кларитин, Ксезал, Супрастинекс, Тавегил, Лоратадин, Эриус, Кетотифен, Кларидол, Кларотадин, Тэлфаст, Эдем.

Цена аналогов Цетрина — от 56 рублей. В такую сумму обойдется покупка упаковки с 10-ю таблетками препарата Цетиризин.

Что лучше — Цетрин или Зодак?

Основным компонентом препарата Зодак является цетиризин. Лекарство выпускается чешской компанией Zentiva в форме капель 10 мг/мл, сиропа 5 мг/мл и таблеток 10 мг.

Практика применения и субъективные ощущения пациентов позволяют сделать вывод, что принципиальной разницы между Зодаком и Цетрином нет. Однако, если при выборе средства решающую роль играет цена, лучше выбрать последний, поскольку он значительно дешевле своего аналога.

Что лучше — Цетрин или Тавегил?

Препарат Тавегил выпускается австрийской компанией Nycomed Austria GmbH. В качестве активно действующего вещества в нем содержится клемастин — один из наиболее распространенных гистаминоблокаторов I поколения.

Обладает высокой холинолитической активностью, однако через ГЭБ проникает в меньших количествах, чем более ранние гистаминоблокаторы. В связи с этим седативный эффект у пациентов на фоне его применения развивается нечасто — меньше чем в 10% случаев. ПРи этом вероятность появления седативного эффекта повышается при парентеральном применении препарата

Тавегил выпускается в таблетированной и в инъекционной форме. Последнюю используют для профилактики и лечения псевдоаллергических и аллергических реакций, а также как дополнительное средство при ангионевротическом отеке и анафилактическом шоке.

ТСмах клемастина — в пределах 2-4 часов, цетиризина — 1 час. Антигистаминная активность клемастина достигает максимума в среднем через 6 часов, эффект сохраняется до 12 часов (иногда — в течение суток). Цетиризин же продолжает действовать более 24 часов.

Таким образом, преимуществами Тавегила являются хорошая изученность и длительный опыт применения, а также наличие инъекционной формы и невысокая стоимость лечения.

Преимуществами Цетрина являются более высокое сродство к рецепторам гистамина Н1-типа, большая продолжительность действия, низкая проходимость через ГЭБ, отсутствие тахифилаксии, отсутствие инактивации действующего вещества пищей.

Цетиризин не вызывает привыкания и седативного эффекта и, кроме того, практически не метаболизируется в организме, тогда как клемастин биотрансформируется практически полностью (в чистом виде вещество определяется в моче в очень малых концентрациях).

Что лучше — Кларитин или Цетрин?

Кларитин — это препарат бельгийской компании Шеринг Плау Лабо Н.В.. Выпускается в форме сиропа и таблеток, основой которых является вещество Лоратадин — гистаминоблокатор II поколения.

Лоратадин не потенциирует действие алкоголя, лишен седативного эффекта, не кардиотоксичен, почти не взаимодействует с другими лекарствами.

По эффективности оба средства являются сопоставимыми, однако Цетрин лучше помогает при кожных проявлениях аллергии — характерной особенностью цетиризина является его способность хорошо проникать в кожу.

Что лучше — Цетрин или Эриус?

Основой препарата Эриус является вещество дезлоратадин — активный метаболит лоратадина, H1-блокатор III поколения. Обладая всеми преимуществами лоратадина, он проявляет высочайшую селективность в отношении рецепторов гистамина и крайне редко провоцирует развитие нежелательных реакций.

Применение Эриуса предпочтительно при долговременной терапии таких аллергических заболеваний как хроническая крапивница или круглогодичный ринит.

Сродство дезлоратадина к Н1-рецепторам в 50 раз больше, чем у цетиризина, поэтому Эриус — это доказано и во врачебной практике, и в клинических исследованиях — является более сильным гистаминоблокатором, чем его аналог.

Показания к применению Цетрина

Цетрин: от чего эти таблетки?

Таблетки назначают для купирования назальных симптомов аллергического ринита (как сезонного, так и хронического), а также ассоциированных с конъюнктивитом неназальных симптомов.

Препарат эффективен при крапивнице различных типов (в том числе идиопатической), ангионевротическом отеке и аллергических дерматозах, которые сопровождаются сильным зудом (нейродермит, атопический дерматит).

От чего помогает лекарство в сиропе?

Сироп является предпочтительной лекарственной формой для пациентов детского возраста. Как и таблетки, он эффективен при:

• поллинозе;
• аллергическом рините/конъюнктивите;
• крапивнице;
• сопровождающихся выраженным зудом аллергических заболеваниях кожи;
• отеке Квинке.

Дополнительным показанием к применению Цетрина в этой лекарственной форме является атопическая бронхиальная астма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Цетиризин избирательно блокирует гистаминовые рецепторы H1-типа, ослябляя при этом действие гистамина на сосуды, уменьшая отек и гиперемию. Оказывает противоэкссудативное и противозудное действие.

Эффективен при кожных реакциях (гиперемия, волдырь), которые развиваются в ответ на введение специфических аллергенов, гистамина и охлаждение (при холодовой крапивнице).

У 50% пациентов после приема 10 мг Цетиризина эффект проявляется уже через 20 минут, 95% пациентов чувствуют улучшение через 1 часа после приема таблетки/сиропа.

Длительность блокады рецепторов гистамина — более 24-х часов. У детей до 2-х лет (в том числе у новорожденных) — примерно 12 часов.

Реактивность кожи к гистамину восстанавливается в трехдневный срок.

Препарат облегчает состояние при аллергическом рините, уменьшая такие его проявления, как заложенность носа, чихание, зуд, насморк, слезотечение.

При бронхиальной астме (если заболевание протекает в легкой форме) ослабляет гистамининдуцированную бронхоконстрикцию (этот эффект является дозозависимым).

При приеме на ранней стадии аллергической реакции, тормозит ее развитие. В поздней стадии подавляет выделение участвующих в ней медиаторов, а также миграцию базофилов, нейтрофилов и эозинофилов в ответ на введение аллергена, препятствует развитию отека, снижает проницаемость капиллярных стенок, снижает спастичность гладких мышц.

Снижает экспрессию адгезивных молекул (VCAM-1, ICAM-1), подавляет действие индукторов секреции гистамина и других медиаторов (субстанции Р, тромбоцит-активирующего фактора).

Почти не оказывает холинолитического и антисеротонинового действия. Применение в дозах, шестикратно превышающих терапевтические не сопровождается изменением QT-интервала и другими признаками кардиотоксичности.

В дозах, не превышающих 20-25 мг/сут., не влияет на способность к концентрации внимания и время реакции.

На фоне курсового применения толерантность к действию препарата не развивается.

Цетиризин быстро всасывается из пищеварительного канала, ТСмах — около 1 часа. Биодоступность препарата Цетрин не зависит от биофармацевтических факторов (лекарственной формы и ее состава), прием пищи не влияет на полноту всасывания, однако удлиняет ТСмах.

Незначительные количества цетиризина метаболизируются в печени путем О-дезалкилирования (это отличает препарат от других гистаминоблокатров, которые подвергаются метаболизму в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р-450). Продукты метаболизма фармакологически неактивны.

Не кумулирует. Две трети принятой дозы выводятся почками в неизмененном виде, около 10% — с фекалиями. Системный клиренс цетиризина — 53 мл/мин. Т1/2 — от 5 до 10 часов. У детей до 6-ти лет — 5 часов, у детей от 6 до 12-ти лет — 6 часов, а у взрослых — от 7 до 10 часов.